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鸦胆子 Yadanzi

【别名】老鸦胆(《生草药性备要》),苦榛子(《吉云旅钞》),苦参子(《本草纲目拾遗》),鸦蛋子(《植物名实图考》),鸭蛋子(《医学衷中参西录》),鸭胆子(《中药志》),小苦楝(《广西中草药》),鸦豆子(《中药材手册》)。

【来源】鸦胆子,始载于《本草纲目拾遗》。因本品形似乌鸦之胆,故名。为苦木科常绿灌木或小乔木鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实。主产于广东、广西。此外,福建、云南、贵州等地亦产。野生与栽培均有。

【采收炮制】秋季果实成熟时采收,除去杂质,晒干。去壳取仁用。

【商品规格】统货。以粒大、饱满、种仁色白、油性足者为佳。以产广东者为优。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品按干燥品计算,含油酸(C18H34O2)不得少于8.0%。

【药性】苦,寒;有小毒。归大肠、肝经。

【功效】清热解毒,止痢,截疟,外用腐蚀赘疣。

【应用】

1.热毒血痢,冷积久痢 本品苦寒,清热解毒,燥湿杀虫,凉血止痢。用于热毒血痢,便下脓血,里急后重,可单用,如《吉云旅钞》每岁1粒,包龙眼肉吞服;《医学衷中参西录》每服25~50粒,糖水送下。根据《幼幼集成》单用本品治疗冷积久痢的经验,近代临床用于治疗阿米巴原虫痢,采取口服与灌肠的方法,可收到较好效果。若用于久痢久泻,迁延不愈,可与诃子肉、乌梅肉、木香等同用,如《中国药物大全》红白痢疾丸。

2.各型疟疾 本品苦寒,入肝经,能清肝胆湿热,有杀虫截疟之功。可用于各种类型的疟疾,尤以间日疟及三日疟效果较好,对恶性疟疾也有效,如《广西中草药》每次10粒,包桂圆肉吞服,日3次,连服5日。

3.鸡眼赘疣 本品外用有腐蚀作用。用于鸡眼、寻常疣等,可取鸦胆子仁捣烂涂敷患处,或用鸦胆子油局部涂敷。《经验方》至圣丹,即以鸦胆子仁20个,同烧酒捣烂敷患处,外用胶布固定,治疗鸡眼;《医学衷中参西录》亦用上法治疣。

【用法用量】内服,10~15粒(治疟疾)或10~30粒(治痢疾),龙眼肉或胶囊包裹吞服,亦可压去油制成丸剂、片剂服,不宜入煎剂。外用适量。

【使用注意】本品对胃肠道及肝肾均有损害,不宜多服、久服。胃肠出血及肝肾病患者,应忌用或慎用。

【鉴别用药】商品中有将交让木科植物牛耳枫Daphniphyllum calycinum Benth.的果实做鸦胆子用,此为伪品。其果实两侧无棱线,种仁无油性,应注意区别。

【药论】

1.《本草纲目拾遗》:“治痢,痔。”

2.《岭南采药录》:“治冷痢,久泻。又能杀虫。”

3.《医学衷中参西录》:“鸦胆子,性善凉血止血,兼能化瘀生新。凡痢之偏于热者用之皆有捷效,而以治下鲜血之痢,泻血水之痢,则尤效。又善清胃腑之热,胃脘有实热充塞,噤口不食者,服之即可进食。审斯,则鸦胆子不但善利下焦,即上焦有虚热者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。”

【现代研究】

(一)化学成分

鸦胆子主要含有鸦胆子素、鸦胆子苦素、鸦胆子苷、鸦胆子碱、鸦胆宁、糖苷鸦胆灵、鸦胆子苦醇、鸦胆子内酯D,还有槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、胡萝卜苷,6’-O-反-p-香豆酰橄榄苦苷等黄酮类成分,以及鸦胆子甲素、鸦胆子酚、鸦胆子酸等,并含有大黄素、大黄酚苷、大黄酚、没食子酸、β-谷甾醇等成分。

鸦胆子油中85%为三油酸甘油酯及油酸、亚油酸、软脂酸、硬脂酸、十七碳烷酸、花生烯酸、豆蔻酸、二十碳烯酸和山嵛酸等,还含有三萜醇类化合物,包括蒲公英赛醇、甘遂二烯醇、羽扇醇、24-亚甲基环阿屯烷醇、环阿屯醇、β-香树精和α-香树精等。

(二)药理作用

1.抗病原微生物作用

(1)抗菌抗病毒作用:鸦胆子油的乙醇提取物体外对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、溶血性链球菌以及阴道滴虫均有较强的抑制作用,并有一定的镇痛、止痒、抗炎作用[1]。鸦胆子苷A、C、F、G有抗病毒作用[2]。

(2)抗阿米巴作用:鸦胆子仁及其有效成分对阿米巴原虫有杀灭作用,去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入感染粪便,均能杀灭阿米巴。鸦胆子中的苦木苦味素,对阿米巴原虫的半数有效浓度为0.019~5μg/ml,其中鸦胆丁(bruceantin)活性最强,而乐园树醇(glaucarubol)活性最差。鸦胆子仁及其提取物口服或注射给药,对人工感染的阿米巴痢猫、幼犬、犬和猴均有一定的疗效[2]。

(3)抗疟作用:鸦胆子仁及水浸液和粗制无晶形粉口服或肌注,可使鸡疟血中疟原虫迅速减少或消失,不仅可抑制疟原虫的生长和繁殖,亦可使疟原虫发生变形和破坏,最后完全被消灭[2]。鸦胆子的抗疟活性可能与其所含苦味素有关,鸦胆子苦素D和鸦胆子苦素E有抗疟作用[3]。体外实验表明,10种苦木苦味素中的9种,用于对氯喹产生抗药性的恶性疟均有效,但其有一定毒性[2]。

(4)对其他寄生虫的作用:鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和绦虫[4]。对钩虫亦有极强的驱杀作用[3]。从鸦胆子仁中提得的一种苦味配糖体,在体外1∶10000浓度时,能在24小时内杀死肺吸虫成虫,对滴虫、草履虫和尿路原虫都有杀灭作用。鸦胆子对人芽囊原虫具有体外杀灭作用,6400μg/ml 24小时虫体全部死亡,最适杀虫浓度为1600~3200μg/ml[4]。

2.抗肿瘤作用 鸦胆子苷A和苷B均具有抗艾氏腹水癌、瓦克256肉瘤以及P388淋巴白血病作用,同时苷A、苷B和鸦胆子素E均能抑制组织培养中的P388淋巴白血病细胞的 RNA和蛋白质合成[3]。鸦胆子油乳在体外能够诱导白血病细胞(U937)细胞凋亡[5],在体外能抑制肝癌细胞SMMC-7721的增生,抑制p53和Bcl-2的表达,诱导细胞凋亡[6]。

3.对胃黏膜的保护作用 鸦胆子油连续给小鼠灌胃,能抑制幽门结扎和阿司匹林灌胃导致的小鼠胃溃疡形成,对小鼠束水应激性胃溃疡和醋酸腐蚀所致慢性胃溃疡以及氨水所致大鼠慢性萎缩性胃炎均有抑制作用[7]。

4.调节血脂作用 鸦胆子油乳能降低高血脂沙鼠血清中TG、TC水平,并使血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性升高,通过增高脂蛋白酶活性而发挥降脂作用[8,9]。

5.抗前列腺增生的作用 将SD大鼠去势7日后皮下注射睾酮4mg/kg,同时腹腔注射10%鸦胆子油乳5mg/kg,20日后大鼠前列腺重量明显低于单纯注射睾酮组大鼠,鸦胆子油乳可破坏前列腺上皮细胞的细胞膜、粗面内质网和基膜等,使细胞变性坏死,从而发挥抗前列腺增生的作用[10]。

6.其他作用 鸦胆子油乳液对5%普萘洛尔软膏外用构建的豚鼠耳部银屑病样病理改变有改善作用,Baker评分和炎症细胞浸润数出现不同程度的下降[11]。此外,鸦胆子浸泡对豚鼠异体移植的肌腱可降低其组织抗原性,保留基本结构,有抗排异作用[12]。

(三)临床报道

1.治疗阿米巴痢疾 鸦胆子仁2个,分装胶囊,每日3次口服,同时用鸦胆子仁20个浸于1%重曹水200ml中,2小时后灌肠,日1次,10日为1个疗程,共治本病65例,近期治愈率94%[13]。单取鸦胆子仁15~20粒,分装入空心胶囊,每日3次口服,7天为1个疗程,治疗本病12例,痊愈11例,6例随访半年至1年无异常[14]。

2.治疗疟疾 鸦胆子仁5~15粒装入胶囊,饭后吞服,每天3次,用药5天,治疗本病27例,服药后停止发作或仅发作一次者占85.2%,血涂片检查阴转者25例[2]。

3.治疗阴道炎 鸦胆子仁25g,加水2500ml,煎成500ml,阴道冲洗,日1次,7天为1个疗程,治疗滴虫性、霉菌性、细菌性阴道炎共270例,15例因故中断治疗,255例中痊愈240例(94.1%),无效15例(5.9%)[15]。

4.治疗丝虫病 鸦胆子40粒,每日以浓白糖水送服,连服7天。配合辨证用药治疗96例,结果痊愈85例,有效9例,无效2例,有效率97.9%,疗程最短7天,最长60天,平均16天[16]。

5.治疗血吸虫病 鸦胆子去壳取仁,每次10粒(重0.4g左右)装入胶囊内吞服,日3次,40天为1个疗程,治疗本病30余例,疗效满意[17]。

6.治疗胃肠癌 鸦胆子油乳20~30ml加生理盐水静滴,日1次,同时口服鸦胆子油乳口服液,20~25ml/次,日3次,15日为1个疗程,治疗复发并转移胃肠癌35例,其中单用本品24例,配合放化疗11例,结果显效7例,有效8例,稳定14例,无效6例。单用本品治疗24例中显效5例,有效6例,稳定10例,无效3例[18]。

7.治疗肺癌 鸦胆子油乳100ml静滴,日1次,连用21日,联合化疗,治疗非小细胞肺癌20例,完全缓解0例,部分缓解6例,稳定10例,进展4例,疾病缓解率30%,疾病控制率为80%[19]。

8.治疗前列腺癌 以曲普瑞林控释剂3.75mg皮下注射,每4周1次,联合10%鸦胆子油乳30ml加入生理盐水静脉滴注,日1次,14天为1个疗程,治疗本病31例,持续治疗6个月后血清PSA水平、睾酮水平均明显降低[20]。

9.治疗食管癌 采用化疗和放疗的同时,给予鸦胆子油乳20~30ml,加入生理盐水中静滴,日1次,治疗中晚期食管癌100例,1年、2年、3年局控率分别为87.0%、72.0%和55.0%,生存率分别为75.0%、66.0%和45.0%,优于单纯放化疗[21]。

10.治疗脑胶质瘤 鸦胆子油乳注射液30m|加生理盐水静滴,日1次,28日为1个周期,治疗本病33例,经3个周期治疗后,完全缓解5例,部分缓解10例,稳定14例,进展4例,临床有效率87.9%[22]。

11.治疗骨转移癌 10%鸦胆子油乳注射液30ml加生理盐水静滴,日1次,配合局部放疗,21天为1个疗程,治疗本病30例,主观疗效总有效率96.7%,客观疗效总有效率70.0%[23]。

12.治疗老年急性髓细胞白血病 采用小剂量阿糖胞苷皮下注射,同时应用鸦胆子油乳30ml加入生理盐水中静滴,日1次,14日为1个疗程,治疗本病16例,完全缓解率43.75%,部分缓解率18.25%,总有效率62%[24]。

13.治疗五官科肿瘤 用鸦胆子油局部涂搽的方法,治疗外耳道、声带、齿龈及鼻腔乳头状瘤手术摘除后复发患者共5例,涂搽4~6次均告愈,随访1~2年未见复发[25]。另有报道,鸦胆子油乳注射液30ml加入生理盐水静脉滴注,日1次,联合放疗,30日为1个疗程,治疗鼻咽癌40例,总缓解率70%,疗效优于单纯放疗,且副反应发生率低[28]。

14.治疗皮肤软纤维瘤 鸦胆子10g,去壳取仁,研成细末,加小麦粉10g,用100%冰醋酸50ml搅成糊状,均匀涂于瘤体,治疗本病103例,共4265只软纤维瘤,第一次脱落2566只,第二次脱落612只,占总数97.35%;好转173只,占2.64%[27]。

15.治疗直肠息肉 地肤子30g、明矾9g、鸦胆子10粒,水煎过滤取汁,保留灌肠,每次30~40ml,早晚各1次,治疗本病4例,均有效[28]。

16.治疗溃疡性结肠炎 鸦胆子乳剂50ml加生理盐水保留灌肠,每晚1次,治疗60日,共治疗本病23例,痊愈15例,有效7例,无效1例[29]。鸦胆子30g,大黄、黄连、黄芩、甘草各15g,加水煎至150ml保留灌肠,每晚1次,14天为1个疗程,治疗36例,痊愈11例,有效24例,无效1例,总有效率97.2%[30]。

17.治疗消化性溃疡 10%鸦胆子油乳剂口服,每次20ml,日2次,治疗胃溃疡26例、十二指肠球部溃疡15例,45天后总有效率分别是96.2%和80%[31]。

18.治疗疣体 鸦胆子、赤石脂各300g,共研细末,食醋调成糊状,外涂患处,早晚各1次,3天换药1次,用药3周,治疗寻常疣52例,痊愈38例,显效7例,有效4例,无效3例;治疗扁平疣60例,痊愈46例,显效7例,有效3例,无效4例[32]。炒鸦胆子30g,研为细末,加凡士林50g、冰片2g,调制成鸦胆子软膏,外涂患处,4~6次/日,治疗跖疣65例,疗程60日,痊愈18例,显效21例,好转20例,无效6例,有效率90.77%[33]。

19.治疗带状疱疹 口服鸦胆子乳液20ml,日2~3次,连续服药7天,43例带状疱疹全部痊愈,平均治愈天数4天[34]。

20.治疗鸡眼 鸦胆子100g,加水2000m|,水煎取液,浸泡患肢,每晚1次,治疗带状疱疹167例,鸡眼直径小者12~15天治愈,直径大者25天治愈[35]。

21.治疗手足癣 鸦胆子仁15g、生百部60g,浸泡于60%的乙醇和食醋各500ml中6~7天,置手足于液体中浸泡30~60分钟,日2次,治疗本病21例,痊愈19例,好转2例[36]。

22.治疗灰指甲 将病趾或指甲用温盐水浸泡20~30分钟,用小刀将趾甲或指甲的萎缩松软部分刮净,用力挤压鸦胆子仁,压出油来涂敷在病甲上,外用胶布或伤湿膏固定,每甲1~2粒,日1次,治疗2~3个月,治疗本病6例,5例获愈[37]。

23.治疗尖锐湿疣 鸦胆子仁,捣碎,以95%乙醇浸泡1周,取浸剂外敷于疣体,1次/日,治疗本病34例,平均3日左右疣体脱落,1周左右痊愈,追访3个月无复发[38]。

24.治疗瘢痕 鸦胆子仁,研末,加蒸馏水或45%乙醇调成糊状,外敷于患处,每天换药1次,连续用药7~10日,治疗本病128例,痊愈69例,显效46例,有效11例,无效2例,总有效率98.4%[39]。

(四)不良反应

1.毒性 鸦胆子壳及种子有毒。去油的鸦胆子对猫灌胃的最小致死量为0.1g/kg。鸦胆子仁的水煎液给小鸡口服的半数致死量为0.4g/kg[40]。

2.中毒机理及症状 鸦胆子毒性成分主要存在于水溶性的苦味成分中。鸦胆子为剧烈的细胞原浆毒,对国家药品不良反应监测数据库中的114例鸦胆子油乳注射液不良反应事件报告表进行回顾性研究显示,鸦胆子油乳注射液所致不良反应主要为变态反应,其中发热伴全身性损害52例(45.61%),胃肠系统损害29例(25.44%),中枢及外周神经系统损害11例(9.65%)[41]。临床应用鸦胆子的毒性反应发生率较高,如少量连续给药也会出现慢性中毒,成人服12粒即有中毒危险。中毒时主要表现有恶心、呕吐、食欲不振、头昏、乏力、腹痛、便血、胃肠道充血、尿量减少、体温增高、眼结膜充血、四肢麻木或瘫痪、昏迷、抽搐等[41]。

3.中毒原因及预防 鸦胆子中毒的主要原因:一是用量过大;一是口服时直接吞服或嚼服。因此,应用鸦胆子要掌握好用量,不可长期应用,以免过量和蓄积中毒;口服时勿直接吞服或嚼服,以免刺激胃肠黏膜,引起胃肠道反应。

4.中毒救治

(1)一般疗法:早期催吐,用温水或者1∶5000的高锰酸钾溶液洗胃后,给予10%的药用炭混悬液100~200ml,酌用泻药;静脉滴注葡萄糖、盐水;口服或注射维生素B1、B6、B4;昏睡、呼吸困难时吸氧,酌情选用中枢兴奋剂如苯甲酸咖啡因、尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)等,必要时可行人工呼吸。

(2)中医疗法:用甘草9g,水煎服,继而吃红糖和冷面粥。胃肠道出血时,用甘草30g,远志、焦地榆、血余炭各9g,沙参15g,三七1.5g(冲),水煎服。高热、神昏者可服安宫牛黄丸。

参考文献

[1]丘明明,王受武,韦荣芳,等.鸦胆子治疗尖锐湿疣活性成分的提取分离[J].广西中医学院学报,1999,16(4):82.

[2]阴健,郭力弓.中药现代研究与临床应用(1)[M].北京:学苑出版社,1995:497-500.

[3]林隆泽,张金生,陈仲良,等.鸦胆子化学成分的研究Ⅰ.鸦胆子酮酸等五个苦木素的分离和鉴定[J].化学学报,1982,40(1):73-78.

[4]乔继英,李利军,张荣,等.中药牛至油、鸦胆子对人芽囊原虫的体外杀灭作用[J].中国病原生物学杂志,2008,3(6):434-439.

[5]李英,徐功立,李颖,等.鸦胆子油乳通过caspase-3途径诱导U937细胞凋亡[J].临床血液学杂志,2004,17(3):154-156.

[6]马力,张月宁.鸦胆子油乳诱导肝癌细胞凋亡及对相关基因表达的影响[J].世界华人消化杂志,2004,12(3):559-562.

[7]薛淑英,陈思维,吴静生,等.鸦胆子油乳颗粒剂抗胃溃疡及抗慢性胃炎的作用[J].沈阳药科大学学报,1996,13(1):13-17.

[8]杨丹.高脂血症沙鼠组织中某些脂酶活性的变化及鸦胆子油乳剂降脂作用[J].哈尔滨医科大学学报,1994,11(5):46-48.

[9]于晓光,张淑杰.高脂血症沙鼠组织中某些酶活性的变化及药物降脂作用的研究[J].哈尔滨医科大学学报,1997,31(1):12-13.

[10]朱宏建,南勋义,党建功,等.鸦油乳对前列腺增生动物模型的影响及机理研究[J].中华泌尿外科杂志,1999,20(11):680-682.

[11]于腾,邱莹,孙扬.鸦胆子油乳液作用豚鼠耳部银屑病样病理改变实验研究[J].济宁医学院学报,2009,32(1):35-36.

[12]俞婴敏,刘英斌,浦江晨,等.中药鸦胆子在豚鼠异体肌腱移植中抗排异作用的实验研究[J].浙江临床医学,2000,2(12):795-798.

[13]周邦基,黄克威.鸦胆子治疗阿米巴痢疾65例临床分析报告[J].中医杂志,1955(1):16-18.

[14]刘强.鸦胆子胶囊治疗阿米巴痢疾12例.井冈山医专学报[J].1999,6(2):40,59.

[15]王淑贤,曾明清.鸦胆子洗剂治疗阴道炎[J].四川中医,1984,2(4):271.

[16]张自强,董精益.鸦胆子为主治疗丝虫病96例[J].江西中医药,1992,23(1):28.

[17]俞豪民.中药鸦胆子对血吸虫病疗效的初步观察报告[J].上海中医药杂志,1957(12):22-23.

[18]程剑华,龙浩,竺家琍.鸦胆子油乳治疗35例复发并转移胃肠癌的疗效分析[J].中成药,1991,13(9):21-22.

[19]李垣,吴华.鸦胆子油乳滴注液联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察[J].临床肺科杂志,2010,15(2):266-267.

[20]杨兴华,陈娟,方明治.鸦胆子油乳联合曲普瑞林治疗晚期前列腺癌临床疗效观察[J].现代肿瘤医学,2011,19(1):122-124.

[21]岳玉仁,孙庆明,梁惠,等.鸦胆子油乳结合同步放化疗治疗食管癌临床研究[J].中医药临床杂志,2010,22(1):18-20.

[22]焉兆利,王萍,王飞.鸦胆子油注射液治疗脑胶质瘤的临床观察[J].社区医学杂志,2009,7(8):57-58.

[23]吴鹤,叶永来.鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌30例[J].江西中医药,2010,41(2):42-43.

[24]王伟,崔海朋.鸦胆子油乳联合小剂量阿糖胞苷治疗老年急性髓细胞白血病32例[J].中国老年学杂志,2009,29(14):1839.

[25]李学仪,谢永汉.鸦胆子油治愈耳、鼻、喉和口腔部乳头状瘤5例报告[J].广东医学,1984,5(1):23.

[26]吴玉昌.鸦胆子油乳注射液联合放疗治疗鼻咽癌的疗效分析[J].亚太传统医药,2009,5(6):95-96.

[27]章伟平,贝时英.鸦胆子糊剂治疗软纤维瘤[J].中国临床医生,2003,31(2):63.

[28]雷鸣,汤学士.小单方治愈直肠息肉[J].陕西中医,1981,2(1):32.

[29]袁佩英.鸦胆子乳剂治疗溃疡性结肠炎的尝试(附23例疗效观察)[J].山西中医,1990,61(4):24.

[30]毛炯,李艳嫦.鸦胆子三黄汤保留灌肠治疗溃疡性结肠炎的临床观察[J].浙江中西医结合杂志,2002,12(12):764.

[31]吕荷兰.鸦胆子油乳剂治疗消化性溃疡41例疗效观察[J].首都医药,1998,5(5):38.

[32]李德新.鸦赤散擦剂治疗寻常疣扁平疣112例[J].湖北中医杂志,1992,14(1):48.

[33]易恒安,陈雄波,谢建.鸦胆子提取物治疗跖疣65例的疗效观察[J].广西医学,2008,30(5):681-682.

[34]胡萌,朱福章,沈荣福.中药鸦胆子油口服乳液治疗带状疱疹的临床研究——附43例临床分析[J].临床皮肤科杂志,1994(5):283.

[35]黄兴利,高崇恒,刘清华.中药鸦胆子水煎液浸泡手足治疗鸡眼167例体会[J].中国乡村医生杂志,1994(3):32.

[36]王永彬.鸦蛋子百部浸剂治疗手足癣21例[J].中医药信息,1988(6):35.

[37]张小丽,王燕青.鸦胆子外敷治疗灰指甲[J].中国民间疗法,2003,11(6):26.

[38]孙建民,冯士丽,周朴华.中药鸦胆子浸剂治疗外阴尖锐湿疣34例[J].中国实用医药,2010,5(20):156.

[39]于月英,汪尚晏.鸦胆子仁外敷治疗瘢痕患者的护理[J].护理学杂志,2007,22(20):56.

[40]杨仓良.毒剧中药古今用[M].北京:中国医药科技出版社,1991:290.

[41]居靖,李晓娟,汪海孙,等.114例鸦胆子油乳注射液不良反应事件分析[J].中国药物警戒,2009,6(10):606-609.