青蒿 Qinghao

【别名】蒿(《诗经》)，草蒿(《神农本草经》)，扟蒿(《蜀本草》)，三庚草(《履巉岩本草》)，野兰蒿(《现代实用中药》)，黑蒿(《山东中药》)，香蒿(《中药手册》)，臭蒿(《中药商品学》)。

【来源】青蒿，始载于《神农本草经》，列为下品。因其茎叶深青，故名。为菊科一年生草本植物黄花蒿Atemisia annua L．的干燥地上部分。全国大部地区均有分布。均为野生。

【采收炮制】秋季花将开时采割，除去老茎，阴干。切段，生用。

【商品规格】一般均为统货。以身干、色青绿、质嫩、未开花、香气浓郁者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品总灰分不得过8．0％，含水分不多过14．0％。

【药性】苦、辛，寒。归肝、胆、肾经。

【功效】清透虚热，凉血除蒸，解暑截疟。

【应用】

1．温邪伤阴，夜热早凉 本品苦寒清热，辛香透散，长于清透阴分伏热。用于温病后期，余热未清，伤阴劫液，邪伏阴分，夜热早凉，热退无汗，或热病后低热不退等症，常与鳖甲、知母、牡丹皮等同用，如《温病条辨》青蒿鳖甲汤。

2．阴虚发热，劳热骨蒸 本品有清透虚热、凉血除蒸的作用。用于阴虚发热，骨蒸劳热，潮热盗汗，唇红颧赤，舌红少苔，脉象细数等，常与银柴胡、胡黄连、地骨皮等同用，如《证治准绳》清骨散；若气阴两虚，气短乏力，五心烦热，可与人参、麦冬配伍，如《全生指迷方》青蒿散；若骨蒸劳热，咳嗽痰红，日渐羸瘦，而成劳瘵，则与黄芪、秦艽、鳖甲等同用，如《活人方》青蒿鳖甲丸。

3．外感暑热，发热口渴 本品芳香而散，善解暑热。用于外感暑热，头昏头痛，发热口渴，无汗或汗出，脉洪而数，常与连翘、滑石、西瓜翠衣等同用，如《时病论》清凉涤暑法。

4．疟疾寒热 本品有较强的截疟之功，善除疟疾寒热。用于间日疟、恶性疟，可单用本品，如《中国药物大全》青蒿片，每片含原生药2．4g，口服，1次5～6片，1日2次，首次加倍，连服3日。若少阳三焦湿遏热郁，气机不畅，胸痞作呕，寒热如疟，多与黄芩、半夏、滑石等配用，如《通俗伤寒论》蒿芩清胆汤。

【用法用量】煎服，6～12g；或鲜用绞汁服。本品不宜久煎。

【使用注意】脾胃虚弱，肠滑泄泻者忌服。

【鉴别用药】青蒿与柴胡，均入肝胆经，皆能用治疟疾，寒热往来之症。其不同处是：柴胡性偏升散，长于疏肝解郁，并能升举清阳，多用有伤阴之弊；而青蒿其气清凉芳香，善于清透阴分伏热，凉血除蒸，并善解暑热，而无伤阴之弊。

【药论】

1．《神农本草经》：“主疥瘙痂痒，恶疮，杀虱，留热在骨节间，明目。”

2．《本草纲目》：“治疟疾寒热。”

3．《本草新编》：“青蒿，专解骨蒸劳热，尤能泄暑热之火，泄火热而不耗气血，用之以佐气血之药，大建奇功，可君可臣，而又可佐可使，无不宜也。但必须多用，因其体既轻，而性兼补阴，少用转不得力。又青蒿之退阴火，退骨中之火也，然不独退骨中之火，即肌肤之火，未尝不共泻之也，故阴虚而又感邪者，最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用，则泻阴火更捷，青蒿能引骨中之火，行于肌表，而沙参、地骨皮只能凉骨中之火，而不能外泄也。”

4．《重庆堂随笔》：“青蒿，专解湿热，而气芳香，故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热，故为女子淋带、小儿痉痫疳䘌神剂。《本草》未言，特为发之。”

【现代研究】

(一)化学成分

青蒿含有青蒿素、青蒿素G和青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等倍半萜类；山柰黄素、槲皮黄素、黄色黄素、藤菊黄素、槲皮黄素-3-芸香苷、黄色黄素-7-O-葡萄糖苷等黄酮类；香豆素、6-甲氧基-7-羟基香豆素、东莨菪内酯等香豆素类。其挥发性成分以莰烯、β-莰烯、异蒿酮、左旋樟脑、β-丁香烯、β-蒎烯为主，约占挥发油总量的70％。

(二)药理作用

1．抗疟作用 青蒿乙醚提取中性部分和其烯醇浸膏对鼠、猴、人均有显著抗疟作用[1]。鼠疟实验表明，青蒿素的抗疟作用快，抑制作用明显[1，2]。其特点在于快速抑制原虫成熟[3]。体外实验表明，青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长，有直接杀伤作用[4]。

青蒿素及其衍生物青蒿酯钠抗疟，主要作用于疟原虫的膜系结构，通过干扰原虫表膜——线粒体的功能，最终导致虫体瓦解、死亡。青蒿酯钠进入体内后则主要还原青蒿素抑制疟原虫表膜——食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能[2，3]。也有研究用显微镜观察14C标记的青蒿素和3H-双氢青蒿素对疟原虫超微结构的影响，作用4小时后核糖体消失，疟原虫的食物泡遭到破坏[5]。青蒿素治疗猴疟2．5小时后，会使寄生虫的线粒体膨胀，但不影响未感染的宿主细胞[6]。

2．抗肿瘤作用 喂食含0．02％青蒿素的粉状鼠食可以延缓二甲基苯蒽诱导的大鼠乳腺瘤生长，有效预防肿瘤发生[7]。青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯能体外选择性抑制人肺癌细胞、人胃癌细胞、人结肠癌细胞、人红白血病细胞和人肝癌细胞的活性[8]。青蒿琥酯能抑制结肠癌细胞SW620侵袭[9]和食管癌细胞及裸鼠移植瘤的生长[10]；还能抑制小鼠移植性5180肉瘤、小鼠宫颈癌实体瘤和腹水瘤的生长，延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间[11，12]。青蒿素衍生物作用于卵巢癌细胞及正常卵巢细胞，可抑制卵巢癌细胞的增殖，促进其凋亡，并呈时间-剂量依赖性[13]。另有研究显示，DHA对放射抗拒的人乳腺癌细胞 HTB27表现出很强的杀伤作用，作用16小时后可观察到凋亡小体[14]。

3．抗血吸虫作用 青蒿素及其衍生物具有抗动物血吸虫、华支睾吸虫的作用[3]。小鼠实验表明，青蒿素对血吸虫成虫有明显的杀灭作用，其促使虫体“肝移”时间虽较缓慢，但杀虫作用则较迅速，对雌虫作用更为明显[3]。蒿甲醚能治疗动物血吸虫病，但在治疗剂量时可引起宿主肝脏较明显的损害[15]。DHA对感染日本血吸虫尾蚴的小鼠也有一定作用，对7日童虫和35日成虫较为敏感[16]。

4．抗病原微生物的作用 青蒿水煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑菌作用[17]。青蒿挥发油对所有皮肤癣菌有抑菌和杀菌作用[3]。青蒿琥酯(青蒿酯钠)对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型和乙型副伤寒杆菌等也有一定程度的抗菌作用；对铁锈色小孢子癣菌、絮状表皮癣菌有抑制作用[18]。

5．解热、抗炎作用 青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用[3]。青蒿素类还有抗炎作用。青蒿琥酯具有治疗类风湿关节炎滑膜炎症的作用，其机制与诱导滑膜细胞凋亡有关[19]，还能下调佐剂性关节炎血IL-17、MMP-3、MMP-9及血管内皮细胞生长因子的浓度，并与药物浓度呈正相关[20，21]。另外，青蒿素、青蒿琥酯、DHA对多种致炎因子包括脂多糖(LPS)、肽聚糖、刺激性CpGODN[人工合成的含有非甲基化的胞嘧啶鸟嘌呤二核苷酸(CpG)的寡脱氧核苷酸(ODN)]、热灭活的大肠杆菌或金黄色葡萄球菌诱导的巨噬细胞释放促炎细胞因子TNF-α、IL-6也有明显的抑制作用[22-24]。采用γ射线单次全肺照射15Gy建立大鼠放射性肺损伤模型，灌服DHA具有降低早期放射性肺损伤大鼠血清、肺组织TNF-α表达的作用[25]。

6．对免疫系统的作用 蒿甲醚能明显降低正常小鼠血清IgG含量，增加脾脏的重量[26]。青蒿素50～100mg／kg静脉注射能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数[3]。青蒿素可提高淋巴细胞的转化率，促进机体细胞的免疫作用，并有某些抗病毒作用[27]。

7．对心血管系统的作用 青蒿素对离体兔心灌注，有减慢心率、抑制心肌收缩力、降低冠脉流量的作用。青蒿素口服或静注，亦有减慢心率的作用。对于乌头碱所致兔心律失常，青蒿素8mg／kg静脉注射无作用，20mg／kg静脉注射有一定的抗心律失常作用。青蒿素静注对兔有降低血压的作用，此作用既无肾上腺素α-受体阻断作用，也无拟胆碱或组胺释放作用[28]。

8．对狼疮性肾炎的作用 DHAl25和25mg／kg均可明显降低BXSB小鼠血清中抗 ds-DNA抗体水平，改善狼疮性肾炎的活动程度[29]。DHA还能抑制BXSB狼疮模型小鼠血清TNF-α的分泌，并能明显改善肾炎的病理状态[30]。青蒿琥酯50mg／(kg·d)灌胃治疗狼疮模型鼠16周，能显著减少狼疮鼠的蛋白尿及血肌酐水平[31]。

(三)临床报道

1．治疗疟疾 注射用青蒿琥酯60mg／支(粉剂)，按1．2mg／kg肌内注射，7岁以下小儿按体重1．5mg／kg深部肌内注射，首剂可加倍或第1次单剂注射后4～6小时重复注射1次，以后60mg肌注，1日1次，5日为1个疗程，1个疗程后改青蒿琥脂片口服1～2个疗程，治疗964例，痊愈946例，好转19例[32]。

2．治疗血吸虫病 在一般护肝支持、对症治疗之外，成人给青蒿琥酯3片／次，日1次，服用1天后，第2天起加用吡喹酮，总量为120mg／kg，平均6日，日3次服完；儿童给青蒿琥酯6mg／kg，1次顿服，第2次起加用吡喹酮，总量按140mg／kg，平均6日，一日3次服。治疗急性血吸虫病22例，热程、消化道症状消退时间、住院时间均明显缩短[37]。

3．治疗急性黄疸型肝炎 青蒿、龙胆草各30g，水煎服，每日1剂，平均疗程31天，治疗本病23例，治愈21例，进步2例。其中8例用青蒿龙胆注射液滴注，平均疗程为14天[34]。

4．治疗系统性红斑狼疮 将青蒿研末制为蜜丸，日服36～54g，或用青蒿素(日服0．3～0．6g)一般连续服药2～3个月，治疗盘形红斑狼疮21例，缓解或基本缓解12例，有效6例，无效3例[35]。

5．治疗尿潴留 青蒿鲜品200～300g，捣碎(注意勿使汁水流失)，敷于脐部，以25cm×30cm的塑料薄膜及棉垫各1块覆盖，用胶布固定，敷药后患者下腹部有清凉感，待排尿后即可去药。治疗本病45例，多在30～60分钟内排尿。但对老年性前列腺肥大所致的尿潴留无效[36]。

6．治疗鼻衄 采取蒸馏法将鲜青蒿制成滴鼻剂，治疗鼻衄36例，痊愈34例，无效2例[37]。

7．治疗口腔黏膜扁平苔藓 将青蒿研细，加等量炼蜜为丸，制成青蒿蜜丸(每丸9g)，日服4、6丸，治疗本病10例，服药1个月2例，2个月4例，3个月4例；青蒿醚(每片25mg)日服为75～100mg，治疗本病20例，服药1个月6例，2个月8例，3～5个月6例。30例患者中，显效14例，好转11例，无效6例，总有效率约83．3％[38]。

8．治疗流行性结膜炎 鲜青蒿250g，加水适量，武火煎10分钟，去渣，放置露天过夜，药液接触露水即可。药液洗敷患部，每天2～3次，轻者1～2天可痊愈，重者2～3天，一般不超过4天[39]。

(四)不良反应

有研究报道，高剂量(500mg／kg)青蒿水提物可以使孕鼠的胎仔数以及仔鼠平均体质量、胎盘质量下降，吸收胚胎数增加[40]。青蒿素7．5、15、30mg／(kg·d)三个剂量灌胃对大鼠有胚胎毒性及较弱的致畸作用，可延迟胎仔的发育[41]。

参考文献

[1]王浴生．中药药理与应用[M]．北京：人民卫生出版社，1983：589-590．

[2]中医研究院中药研究所药理研究室．青蒿的药理研究[J]．新医药学杂志，1979(1)：23-33．

[3]阴健，郭力弓．中药现代研究与临床应用(1)[M]．北京：学苑出版社，1995：403-405．

[4]叶祖光，李泽琳，傅湘琦，等．青蒿素和氯喹对体外培养的红内期恶性疟原虫超微结构的影响[J]．中医杂志，1982(4)：65-67．

[5]Maeno Y，Toyoshima T，Fujioka H，et al．Morphologic effects of artemisinin in Plasmodium falcipa- rum[J]．Am J Trop Med Hyg，1993(49)：485-491．

[6]Jiang JB，Jacobs G，Liang DS，et al．Qinghaosu-induced changes in the morphology of Plasmodium falciparum[J]．Am J Trop Med Hyg，1985(34)：424-428．

[7]Lai H，Singh NP．Oral artemisinin prevents and delays the development of 7，12-dimethylbenz[a] anthracene(DMBA)-induced breast cancer in the rat[J]．Cancer Lett，2006，231(1)：43-48．

[8]孙雅洁，王京燕．青蒿素及其衍生物体外抗肿瘤活性研究[J]．解放军药学学报，2010，26(4)：315-317．

[9]范钰，张尤历，姚广涛，等．青蒿琥酯抑制人结肠癌SW620细胞侵袭的研究[J]．时珍国医国药，2008，19(7)：1740-1741．

[10]王静，刘亮，李金梅，等．青蒿琥酯抗人食管癌作用与调控CDC25A表达的关系[J]．第三军医大学学报，2007，29(5)：428-431．

[11]周从明，王小渝，张西，等．青蒿琥酯对S180实体瘤的抑制作用[J]．西南国防医药，2007，17(1)：34-36．

[12]杜幼芹，肖长义．青蒿琥酯对小鼠宫颈癌实体瘤和腹水瘤抑制作用的研究[J]．中国现代医药杂志，2009，11(6)：64-66．

[13]Jiao Y，Ge CM，Meng QH，et al．Dihydroartemisinin is an inhibitor of ovarian cancer cell growth[J]．Acta Pharmacol Sin，2007，28(7)：1045-1056．

[14]Singh NP，Lai H．Selective toxicity of dihydroartemisinin and holotransferrin toward human breast cancer cells[J]．Life Science，2001，70(1)：49-56．

[15]吴莉菊，杨惠中，杨元清．蒿甲醚对日本血吸虫及宿主肝脏作用的组织学及组织化学观察[J]．药学学报，1983，18(1)：7-14．

[16]李洪军，梁幼生，戴建荣，等．双氢青蒿素抗日本血吸虫作用的体内实验观察[J]．中国血吸虫病防治杂志，2009，21(6)：468-472．

[17]周邦靖．常用中药的抗菌作用及测定方法[M]．重庆：科学技术文献出版社重庆分社，1987：170．

[18]刘碧凤，叶琦莉，赵一，等．青蒿酯钠对微生物作用的实验研究[J]．中国药理学通报，1986，2(3)：26-29．

[19]侯晓强，潘蕾，崔向军，等．青蒿琥酯对胶原诱导性关节炎大鼠滑膜细胞凋亡的影响[J]．辽宁中医药大学学报，2011，13(4)：72-74．

[20]莫汉有，王丽芳，周润华，等．青蒿琥酯对佐剂性关节炎大鼠血白介素-17及血管内皮细胞生长因子的影响[J]．时珍国医国药，2011，22(2)：415-416．

[21]莫汉有，王丽芳，周润华，等．青蒿琥酯对佐剂性关节炎大鼠血IL-17、MMP-3及MMP-9的影响[J]．重庆医学，2011，40(7)：628-630．

[22]王俊，周红．青蒿素对CpG DNA攻击小鼠保护作用的实验研究[J]．中国临床药理学与治疗学，2005，10(3)：290-293．

[23]李斌，张蓉，王俊，等．双氢青蒿素对CpG ODN诱导小鼠RAW264．7细胞释放细胞因子的影响[J]．四川生理科学杂志，2005，27(4)：149-152．

[24]Li B，Li J，Pan X，et al．Artesunate protects sepsi’s model mice challenged with Staphylococcus au- reus by decreasing TNF-alpha release via inhibition TLR2 and Nod2 mRNA expressions and transcription factor NF-kappaB activation[J]．Int Immunopharmacol，2010，10(3)：344-350．

[25]戴夕超，杜秀平，张西志，等．双氢青蒿素对早期放射性肺损伤大鼠TNF-α表达的影响[J]．中华肿瘤防治杂志，2010，17(10)：728-731．

[26]林培英，潘竞锵，冯昭明，等．蒿甲醚对小鼠血清IgG及脾重的影响[J]．药学学报，1985，20(3)：211-213．

[27]薛明，田丽娟．青蒿多糖的免疫活性研究[J]．中成药，2008，30(8)：1211-1213．

[28]李锐，龙达翔，李秀挺，等．青蒿素药理初步研究(一)[J]．新中医，1979(6)：51-54．

[29]董妍君，李卫东，屠呦呦，等．双氢青蒿素对BXSB狼疮小鼠自身抗体产生、TNFα分泌及狼疮性肾炎病理改变的影响[J]．中国中西医结合杂志，2003，23(9)：676-679．

[30]Li WD，Dong YJ，Tu YY，et al．Dihydroarteannuin ameliorates lupus symptom of BXSB mice by inhibiting production of TNF-alpha and blocking the signaling pathway NF-kappa B translocation[J]．Int Immunopharmacol，2006，6(8)：1243-1250．

[31]王红，姜波，张华勇，等．青蒿琥酯通过抑制ICAM-1治疗鼠狼疮性肾炎的研究[J]．实用临床医药杂志，2010，14(17)：1-3．

[32]孟鹃，余华，陈启荣．青蒿琥酯治疗儿童疟疾1500例体会[J]．宁夏医学杂志，2010，32(10)：923-924．

[33]李艳芳．青蒿琥酯联合吡喹酮治疗急性血吸虫病[J]．临床和实验医学杂志，2006，5(9)：1416-1417．

[34]阴健，郭力弓．中药现代研究与临床应用(1)[M]．北京：学苑出版社，1995：409．

[35]庄国康，朱毅，何立文，等．青蒿治疗盘形红斑狼疮[J]．新医药学杂志，1979(6)：39-41．

[36]聂昭义．鲜青蒿敷脐治疗尿潴留[J]．中医杂志，1982(4)：64．

[37]冯文宇，刘斌．青蒿滴鼻液的制备及临床运用[J]．四川中医，1985(8)：32．

[38]庞劲凡，曹启华，张申，等．青蒿治疗口腔粘膜扁平苔癣[J]．上海中医药杂志，1982(5)：30-31．

[39]刘志功．青蒿外洗治疗流行性结膜炎[J]．新中医，2003，35(1)：8．

[40]黄燕，张会军，王莎莉，等．青蒿水提物对小鼠生殖功能及胎鼠生殖发育的影响[J]．生殖与避孕，2010，30(8)：505-508．

[41]万红平，梁礼珍，黄红坤，等．青蒿素对大鼠致畸作用的研究[J]．中药新药与临床药理，2008，19(1)：25-28．