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连翘 Lianqiao

【别名】旱连子(《药性论》),大翘子(《新修本草》),空壳(《中药志》),落翘、黄花翘(山西),连召。

【来源】连翘,始载于《神农本草经》,列为下品。因其果实似莲作房,翘出众草,故名。为木犀科落叶灌木连翘Forsythia suspense(Thunb.)Vahl的干燥果实。主产于山西阳城、沁县,河南辉县、蒿县,陕西宜川、黄龙,湖北郧西、应山,山东淄博、莱芜等地。野生与栽培均有。

【采集炮制】秋季果实初熟尚带绿色时采收,除去杂质,蒸熟,晒干,习称“青翘”;果实熟透时采收,晒干,除去杂质,习称“老翘”或“黄翘”。生用。

【商品规格】商品分青翘及老翘(即黄翘)两种,以老翘为主流商品,一般不分等级,均为统货。青翘以色绿、不开裂者为佳;老翘以色黄、瓣大、壳厚者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品按干燥品计算,含连翘苷(C27H34O11)不得少于0.15%;含连翘苷A(C29H36O15)不得少于0.25%。

【药性】苦,微寒。归肺、心、小肠经。

【功效】清热解毒,消肿散结,疏散风热。

【应用】

1.痈肿疮毒,瘰疬痰核 本品苦寒,主入心经,“诸痛痒疮,皆属于心”,本品既能清心火、解疮毒,又能消散痈肿结聚,故有“疮家圣药”之称。用于痈肿疮毒,红肿未溃,常与蒲公英、皂角刺、穿山甲等同用,如《外科真诠》加减消毒饮;若热毒结聚,疮疡肿硬,皮色不变,可与黄连、当归、赤芍等配用,如《素问病机气宜保命集》内疏黄连汤;若疮疡脓出,红肿溃烂,多与金银花、牡丹皮、天花粉等配伍,如《疡医大全》连翘解毒汤;若痰瘀壅阻,乳痈肿痛,乳内结核,则与青皮、瓜蒌、川芎等同用,如《奇效良方》连翘饮子;若痰火郁结,瘰疬痰核,常与玄参、黄芩、桔梗等同用,如《外科正宗》连翘消毒饮;若小儿热毒,痄腮肿痛,多与栀子、升麻、薄荷等配伍,如《伤寒全生集》连翘败毒饮。

2.外感风热,温病初起 本品苦能泻火,寒能清热,入心、肺二经,长于清心火,散上焦风热。用于风热感冒,心烦咽痛,可与防风、栀子、甘草同用,如《类证活人书》连翘饮;若温病初起,发热头痛,口渴咽痛,常与金银花、薄荷、牛蒡子等同用,如《温病条辨》银翘散;若热入营血,烦热斑疹,多与水牛角、生地、金银花等配用,如《温病条辨》清营汤;若热入心包,高热神昏,则与水牛角、莲子心、竹叶卷心等配伍,如《温病条辨》清宫汤。

3.热淋尿闭,肢体湿肿 本品苦寒通降,《日华子本草》谓能“通小肠”,《药性本草》称:“主通利五淋”,故又有利湿通淋消肿之功。用于小肠湿热郁滞,不能分别清浊,而致小便不利,或淋沥涩痛,常与马蔺花、白茅根、车前子等同用,如《杂病源流犀烛》如圣散;若水湿泛溢肌肤,肢体浮肿,或两膝肿痛,多与薏苡仁、木瓜、牛膝等配伍,如《疡医大全》连翘解毒汤。

【用法用量】煎服,6~15g。

【使用注意】脾胃虚寒及气虚脓清者不宜用。

【鉴别用药】连翘临床有青翘、老翘及连翘心之分。青翘,又名青连翘,为初熟的果实,色尚青绿,其清热解毒之力较强;老翘,又名黄连翘、连翘壳,为熟透的果实,质轻透散,长于透热达表,而疏散风热;连翘心,为连翘的种子,长于清心、泻火,而治邪入心包的高热烦躁、神昏谵语等症。

连翘与金银花,均有清热解毒作用,既能透热达表,又能清里热而解毒。对外感风热、温病初起、热毒疮疡等症,二药常相须为用。然区别点是:连翘清心解毒之力强,并善于消痈散结,为疮家圣药,亦治瘰疬痰核;而金银花偏散表热,甘寒不伤胃,炒炭后又能凉血止痢,以治热毒血痢。

《伤寒论》有麻黄连轺赤小豆汤,其中连轺系连翘之根,非其果实,今已少用,可以连翘代之。

【药论】

1.《神农本草经》:“主寒热,鼠瘘,瘰疬,痈肿,恶疮,瘿瘤,结热,蛊毒。”

2.《珍珠囊》:“连翘之用有三:泻心经客热,一也;去上焦诸热,二也;为疮家圣药,三也。”

3.《药品化义》:“连翘,总治三焦诸经之火,心肺居上,脾居中州,肝胆居下,一切血结气聚,无不调达而通畅也。但连翘治血分功多,柴胡治气分功多。同牛蒡子善疗疮疡,解痘毒尤不可缺。”

4.《医学衷中参西录》:“连翘,具升浮宣散之力,流通气血,治十二经血凝气聚,为疮家要药。能透肌解表,清热逐风,又为治风热要药。且性能托毒外出,又为发表疹瘾要药。为其性凉而升浮,故又善治头目之疾,凡头疼、目疼、齿疼、鼻渊,或流浊涕成脑漏证,皆能主之。”“按连翘诸家皆未言其发汗,而以治外感风热,用至一两,必能出汗,且其发汗之力甚柔和,又甚绵长。曾治一少年风温初得,俾单用连翘一两煎汤服,彻夜微汗,翌晨病若失。”

5.《本草正义》:“近人有专用连翘心者,即其房中之实也,细而质轻,故性浮而专清上焦心肺之热,较之其壳在外,亦能通行经络,其用固自有别。然虽是心,而亦不坚实,若是竟谓能清心家实火,亦殊未必。”

【现代研究】

(一)化学成分

连翘含有连翘酯苷、异连翘酯苷、连翘苷、松脂素、连翘脂素、柏烯、β-水芹烯、龙脑、β-月桂烯、β-蒎烯、桉油精、黄樟醚、芳樟醇、连翘环己醇、白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸等。此外,尚含有酚酸类,如:咖啡酸、咖啡酸甲酯、对羟基苯乙酸甲酯、原儿茶酸等,黄酮类化合物芦丁以及微量元素锌、铁、锰等成分。

(二)药理作用

1.抑菌作用 连翘有广谱的抑菌作用,对多种革兰阳性及阴性细菌均有明显的抑制作用,其抑菌活性部位为30%乙醇和50%乙醇部位[1]。连翘水煎剂对志贺痢疾杆菌、史氏痢疾杆菌、鼠疫杆菌、人型结核杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、肺炎双球菌、副伤寒杆菌、溶血性链球菌、福氏痢疾杆菌、大肠埃希菌、变形杆菌、白喉杆菌均有程度不同的抑菌作用。连翘酚为其抗菌的主要有效成分,对金黄色葡萄球菌及志贺痢疾杆菌的MIC分别为1∶5120及1∶1280,连翘子挥发油在体外对金黄色葡萄球菌也有明显的抗菌作用,其抗菌作用稳定而彻底[2-4]。从体外抗菌实验观察不同剂型的抗菌作用表明,连翘颗粒对大肠埃希菌、白喉棒状杆菌、乙型溶血性链球菌、铜绿假单胞菌和卡他球菌的抑菌作用明显优于连翘煎剂,2种剂型对白色念珠菌都不敏感,对肺炎链球菌的MIC相同,而对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌的抗菌作用大致相当[5]。

2.抗病毒作用 连翘及其有效成分对多种病毒具有抑制作用,体外抗病毒实验显示,连翘酯苷对合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯萨奇病毒B组3型和5型均有不同程度的抑制作用[6]。采用血凝试验证实,连翘提取物可有效抑制甲型流感病毒FM1株体外增殖,其效果优于金银花、牛蒡子提取物,并且与药物浓度和作用时间存在相关性[7]。连翘浓缩煎剂对乙型脑炎病毒无直接灭活作用,但可干扰病毒对细胞的吸附及抑制病毒在细胞内的复制增殖,从而在体外细胞模型中有较好的抗乙脑病毒感染作用[8]。连翘抗病毒有效部位LC24,对于进入细胞的呼吸道合胞病毒,无论是在病毒复制的早期,还是在病毒复制的中晚期,都有一定的抑制作用,LC24也具有明显的预防呼吸道合胞病毒增殖的作用[9]。人巨细胞病毒是最常见的宫内感染病原体,连翘和其有效成分槲皮素具有良好的体外抗人巨细胞病毒效果,槲皮素抗人巨细胞病毒效果大大高于更昔洛韦和连翘,但其细胞毒性与连翘相同,比更昔洛韦低[10]。

3.免疫调节和抗炎、抗内毒素作用 连翘及其提取物具有调节小鼠特异性和非特异性免疫功能,拮抗内毒素和抑制炎症反应的作用。连翘提取物对盲肠结扎穿孔诱导的脓毒血症小鼠早期炎症引起的T淋巴细胞增殖具有抑制作用,可延长脓毒血症小鼠的存活率,增加小鼠脾脏的重量和指数以及胸腺指数,对胸腺和脾脏有保护作用[11]。对刀豆蛋白A(Co- nA)刺激诱导的T细胞CD69、CD25和CD71的表达均有降低作用,对ConA诱导的小鼠T淋巴细胞增殖具有抑制作用,对ConA诱导的T细胞早、中、后期活化和体外增殖均有抑制作用[12]。不同浓度的连翘提取物对脂多糖(LPS)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞体外NO的释放均有抑制作用,并可促进小鼠腹腔巨噬细胞的体外吞噬能力[13]。连翘苷能显著提高小鼠巨噬细胞的碳粒吞噬能力,减轻小鼠迟发超敏反应时两耳重量之差,抑制对二硝基氯苯所致迟发型皮肤过敏反应,延长小白鼠在常压下耐缺氧的时间,可调节小鼠非特异性免疫功能,并有一定的抗应激能力[14]。

4.止吐作用 不同剂量的连翘水煎剂均能抑制顺铂引起的小肠功能亢进,抑制强度大小为连翘中剂量组>连翘高剂量组>连翘低剂量组,通过抑制小肠运动,从而抑制顺铂产生的呕吐[15]。连翘提取物具有降低顺铂所致异食癖模型大鼠血清及脑组织5-羟色胺(5-HT)和5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)含量的趋势,推测连翘防治顺铂所致恶心呕吐的止呕机制可能与调节神经递质5-HT和5-HIAA有关[16]。

5.解热镇痛作用 以连翘为主药的牙痛灵制剂能提高电刺激家兔齿髓及小鼠痛阈值,对物理、化学及电刺激引起的疼痛模型均有镇痛作用,亦能抑制各种致炎因子引起的炎性肿胀[17]。连翘煎剂能使静注枯草杆菌浸液所致的家兔发热作用显著下降,1小时后恢复正常,随后还可降至正常体温以下[18]。

(三)临床报道

1.治疗甲状腺肿瘤 口服内消连翘丸(连翘、生黄芪、夏枯草、射干、天花粉、漏芦、泽兰、沙参、桃仁)8周为1个疗程。治疗37例,治愈3例,显效13例,有效15例,无效6例,总有效率83.8%[19]。

2.治疗痤疮 连翘、海浮石、蚤休、牡丹皮各12g,木瓜10g,土茯苓15g,大黄6g,水煎口服,日3次,6天为1个疗程,治疗100例,治愈76例,显效13例,有效8例,无效3例,总有效率97%,明显优于口服西药抗生素[20]。

3.治疗腮腺炎 连翘、金银花各10g,黄芩、柴胡、板蓝根、山栀子各9g,竹叶、赤芍、升麻各6g,甘草3g,清水煎,日1剂,5日为1个疗程。观察疗效,治疗68例,其中治愈50例,有效16例,无效2例,总有效率97.06%[21]。

4.治疗下肢血栓性浅静脉炎 口服连翘败毒片,并同时口服迈之灵片,连续服用4周,治疗湿热瘀阻型下肢血栓性浅静脉炎患者36例,治愈28例,好转6例,无效2例,总有效率94.4%[22]。

5.治疗扁桃体炎 连翘、金银花各6~10g,薄荷2~5g,生石膏10~30g,大黄1~5g,黄芩、菊花各3~6g,马勃6~10g,甘草1~3g,水煎服,日1剂,1周为1个疗程,治疗104例,治愈76例,好转24例,无效4例,总有效率96.2%[23]。

6.治疗流行性感冒 连翘15g,桂枝、柴胡各10g,白芍9g,黄芩、防风、荆芥、黄芪各6g,杏仁、甘草各3g,水煎服,日1剂,服药3~5天,治疗28例,显效23例,有效4例,无效1例,总有效率为96.4%[24]。

7.治疗鹅口疮 用2%碳酸氢钠清洁口腔后,用连翘、竹叶各9g,丹皮8g,黄连、生甘草各6g,白茅根15g,水煎服,根据患儿年龄不同调整用量,6天为1个疗程,治疗68例,治愈52例,好转15例,无效1例,总有效率98.5%[25]。

8.治疗慢性化脓性中耳炎 取连翘生药150g,加水煎煮两次,将药液浓缩为1000ml,滤过液中加入枯矾30g,溶解后再过滤,再加入甘油1000ml备用。用法:先用5%过氧化氢液滴入外耳道清洗数次,擦干后,滴入本品3~5滴,用手将耳屏反复向外耳道口挤压,使药液进入中耳,每日滴耳3~4次。治疗33例,结果总治愈率为87.9%,未见任何毒副作用[26]。

9.治疗烫伤 苦参60g、连翘20g,研末过80目筛,用麻油200g调匀,治疗Ⅰ度、Ⅱ度小面积烫伤36例,除12例原用四季青治疗,结痂后痂下化脓,改用本药治疗外,其余24例,均在10天内治愈[27]。

(四)不良反应

连翘注射液(1∶1)小鼠腹腔注射LD50为(24.85±1.12)g/kg,连翘壳煎液(1∶1)小鼠皮下注射LD50为29.37g/kg,连翘心为30g/kg以上,青翘壳为13.23g/kg,青翘心为28.35g/kg[28]。连翘酯苷对小鼠腹腔注射急性毒性的LD50为1976.5mg/kg,LD50的95%可信限为1863.7~2096.1mg/kg[29]。

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