豨莶草 Xixiancao
【别名】莶草(《海上方》)，希仙虎莶(《本草纲目》)，风湿草(《上海常用中草药》)，大叶草(《中药材手册》)。
【来源】豨莶草始载于《新修本草》。为菊科植物豨莶Siegesbeckia orientalis L．、腺梗豨莶Siegesbeckia pubescens Makino或毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Makino的干燥地上部分，全国大部分地区均产。为野生品种，也有栽培品种。
【采收炮制】夏、秋二季花开前及花期均可采割，除去杂质，切段晒干入药。生用，或加黄酒蒸熟用。
【商品规格】统货，以叶多、枝嫩、色深绿者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品含水分不得过15．0％；总灰分不得过12．0％；按干燥品计算，含奇壬醇(C20H34O4)不得少于0．050％。
【药性】辛、苦，寒。归肝、肾经。
【功效】祛风湿，利关节，解毒。
【应用】
1．风湿痹痛，筋骨不利，半身不遂 本品辛散苦燥，善祛筋骨间风湿。生用性寒，宜于痹痛偏于湿热者，酒拌蒸熟，能强筋骨，适用于四肢麻痹、腰膝无力、中风半身不遂等。可单用，常与臭梧桐合用，即豨桐丸。《方氏脉症正宗》以本品配蕲蛇、黄芪、当归、威灵仙等，治中风口眼斜、手足不遂、腰脚无力等症。
2．皮肤风疹，湿疹作痒，疮痈 本品生用还能清热解毒，除湿，治疗风疹、湿疹，可单用本品煎水外洗，也可配白蒺藜、地肤子、白鲜皮、苍耳子、海桐皮等同用。治疗疮痈可配蒲公英、野菊花等药。
3．湿热黄疸 本品能泄热除湿，可配茵陈蒿、栀子、车前子、地耳草、虎杖等清热利湿退黄药同用。
4．高血压 本品有一定降压作用，治疗头昏、肢麻、腰膝无力，可单用煎汤代茶。也可服豨桐丸。
【用法用量】水煎服9～12g，外用煎水洗。
【药论】
1．《本草图经》：“治肝肾风气，四肢麻痹，骨间疼，腰膝无力者。”“兼主风湿疮，肌肉顽痹。”
2．《本草述》：“凡患四肢麻痹，骨问疼，腰膝无力，由于外因风湿者，生用，不宜熟；若内因属肝肾两虚，阴血不足者，九制用，不宜生。”
【现代研究】
(一)化学成分
本品含豨莶苷，及其苷元豨莶精醇、右松脂-8-(14)-烯-6β，15，16，18-四醇，以及16，17-二羟基-16β-(—)-栲利酸等五种双萜类化合物。亦含生物碱、酚性成分、氨基酸，有机酸、糖类、苦味质等。还含有微量元素Zn、Cu、Fe、Mn等。
(二)药理作用
1．抗炎作用 灌胃给予豨莶草生品和炮制品水提浓缩液(高浓度组6．0g·kg-1，低浓度组2．0g·kg-1)，结果显示生品和炮制品均可显著降低角叉菜胶诱发的足肿胀，足肿胀抑制率大于40％；生品和炮制品(高浓度组6．0g·kg-1，低浓度组2．0g·kg-1)均可预防大鼠佐剂性关节炎的原发病变和继发病变，炮制品在起效时间、作用强度、维持时间等方面明显优于生品[1]。
2．镇痛作用 采用小鼠热板法、醋酸扭体法进行镇痛作用研究，分别给药后，局部外用豨莶草能延长热痛试验中小鼠舔后足的时间，能明显减少醋酸所致小鼠扭体的次数，以5％豨莶草组为优(P＜0．01)，其作用呈一定的量效关系[2]。
3．止痒作用 采用小鼠耳廓微循环实验和豚鼠组胺致痒阈实验(实验组50％的豨莶草乙醇提取物，对照组50％的乙醇)，分别给药，结果显示与对照组相比，豨莶草乙醇提取物可改善小鼠耳廓微循环并可提高豚鼠组胺致痒阈(P＜0．05)[3]。
4．对免疫功能的影响 豨莶草煎腹腔注射对小鼠免疫功能实验表明，用药组胸腺萎缩变薄，分叶不清，小鼠生长缓慢，结合淋巴细胞绝对值减少的Ea、Et玫瑰花结形成率下降，说明小鼠细胞免疫有明显抑制作用。脾脏重量减轻，血清抗体滴度降低，细胞内DNA和 RNA吖啶橙荧光减弱，表明对体液免疫有抑制作用。给药后小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能下降、血清溶菌酶活性降低，提示对非特异性免疫有一定的抑制作用[4]。
5．抗癌作用 培养人宫颈癌HeLa细胞，体外加入不同浓度的豨莶草提取物，MTT法观察其对细胞增殖的影响，结果显示豨莶草的乙酸乙酯和正丁醇部位对HeLa细胞有较强的体外增殖抑制作用[5]。
6．抗单纯疱疹病毒作用 豨莶草水或醇提取，同时给药(细胞瓶内同时加入药物和病毒)对单纯疱疹病毒有中等度的抑制作用，治疗给药(细胞瓶内先种病毒再加药物)仅水提取有中等强度的抑制作用[4]。
7．抗血栓形成及对肠系膜微循环的影响 静脉注射豨莶草水煎醇沉液对家兔血栓形成有明显抑制作用，抑制率51．41％，作用强度与曲克芦丁(维脑路通)相当。豨莶草液对小鼠肠系膜微循环障碍后恢复有显著促进作用[4]。
8．对血液流变学及凝血功能影响的研究 豨莶草胶囊高剂量可降低急性血瘀大鼠模型的全血黏度、血细胞比容、红细胞聚集指数；对大鼠活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)有明显延长作用[6]。
9．对血小板聚集的影响 让冰水肾上腺素血瘀模型动物口服腺梗豨莶草抗血栓组分，通过放免测定等方法观察其对血小板聚集功能的影响。实验结果表明豨莶草抗血栓组分能降低血瘀动物血小板的最大聚集率，升高血小板的cAMP／cGMP比值，降低血中TXB。结论：豨莶草抗血栓组分能降低血小板聚集[7]。
10．抗早孕作用 毛梗豨莶中萜二苷成分豨莶苷在20～40mg／kg剂量对大鼠有明显抗早孕作用[4]。
11．促进皮肤创伤愈合 用体外培养法培养乳鼠真皮成纤维细胞，加入不同浓度的豨莶草提取物，MTT法观察其对细胞增殖的影响；制备大鼠切除伤模型，观察豨莶草提取物对大鼠实验性创伤的修复作用。实验结果显示，浓度为50～200g·ml-1的豨莶草提取物对成纤维细胞的增殖作用显著；豨莶草甲醇提取物外涂对实验性大鼠皮肤损伤有加速修复作用。表明豨莶草具有促伤口愈合作用，其促修复作用可能与促进成纤维细胞增殖有关[8]。
(三)临床报道
1．治疗风湿性关节炎 莶桐丸(豨莶草与臭梧桐按1∶2比例配伍)，每次6～8g，以后酌情增至12～15g，每天2次，治疗15例，其中临床症状消失9例，显著好转5例，无效1例[9]。
2．治疗痛风性关节炎 治疗组给予豨莶草止痛散：豨莶草、鸡血藤、桂枝、三棱、大黄、骨碎补、生马钱子、乳香、没药、冰片(剂量比例为3∶2∶1∶2∶2∶0．1∶1∶1∶0．1)研末用酒调和成糊状，外敷，用胶布固定，每天1换，7天为1个疗程；对照组给予布洛芬缓释胶囊，治疗1周，观察比较两组的疗效。结果显示治疗组总有效率优于对照组(P＜0．05)；治疗组在疼痛缓解时间、关节压痛阴性时间均较对照组缩短(P＜0．01)[10]。
3．治疗椎体成形术后残留腰背痛 豨莶狗脊延胡汤(药用豨莶草15g、金狗脊15g、炒延胡索15g、炒杜仲12g、肉苁蓉12g、全当归6g、炒白芍12g、仙灵脾10g、广地龙10g、怀牛膝12g、炙甘草3g，随证加减)水煎服，每天1剂，早晚分服，7日为1个疗程，疗程5～8个，治疗13例，治愈5例，显效6例，有效1例，无效1例，总有效率92．3％[11]。
4．治疗冠心病 豨莶草20g、葛根20g、山楂20g，煎汤代茶，每日1剂，治疗8例，5例症状消失，2例症状减轻，生活可自理，1例因年高去世[12]。
5．治疗高血压 豨莶草、茺蔚子各35g，山黄连、甘草、龙葵、透骨草等各20g。15日为1个疗程，治疗255例，停药后观察效果，以舒张血压下降到95mmHg为痊愈标准，其中轻度患者(177例)用药1～3日全部痊愈，中度患者(61例)用药1～3日痊愈57例，重度患者(17例)用药1～3日痊愈12例，中度和重度患者用药1～3日非痊愈的用药4日以上后痊愈。其长期疗效佳，血压下降到正常值，停药后观察1个月，血压仍在正常范围[13]。
(四)不良反应
毒性：有本草记载本品“有小毒”。豨莶草原生药小鼠静脉注射LD50为45．5g／kg；小鼠腹腔注射最大耐受量为人用量的400倍，本品目前尚未见中毒报道。用不同极性的溶剂石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次对豨莶草水煎干膏粉分离提取，观察对小鼠的毒性反应。结果正丁醇组、水溶性部分组的小鼠出现毒性反应。表明毒性成分主要存在于极性大的溶剂中，即残留的水溶性部分及正丁醇部分[14]。
参考文献
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[3]王鹏．豨莶草乙醇提取物改善微循环及止痒的研究[J]．医药论坛杂志，2003，24(12)：19-21．
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[5]汪建平，罗琼，阮金兰，等．豨莶草对人宫颈癌HeLa细胞的体外抑制效应[J]．医药导报，2009，28(1)：45-46．
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[7]孟倩超，金若敏，王聃，等．豨莶草抗血栓组分对血小板聚集的影响[J]．上海中医药杂志，2008，42(5)：89-91．
[8]罗琼，汪建平，阮金兰，等．豨莶草促进皮肤创伤愈合的实验研究[J]．医药导报，2008，27(10)：1161-1163．
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[10]周卫惠．豨莶草止痛散外敷治疗急性痛风性关节炎疗效观察[J]．辽宁中医药大学学报，2009，11(9)：86-87．
[11]孟春，胡柏松，倪晓亮．豨莶狗脊延胡汤为主治疗椎体成形术后残留腰背痛[J]．中医正骨，2010，22(4)：53-54．
[12]徐首航．大剂量豨莶草为主治疗冠心病体会[J]．中国中医急症，2009，18(6)：999-1000．
[13]许凤珍．茺蔚子、豨莶治疗高血压病255例[J]．中国社区医生，2002，18(17)：41-42．
[14]关建红，裴香萍，刘秉成，等．豨莶草不同提取部位毒性比较研究[J]．山西中医学院学报，2009，10(1)：15-17．