西洋参 Xiyangshen
【别名】西洋人参(《本草从新》),洋参(《药性考》),西参(《增订伪药条辨》),花旗参、广东人参(《中国药植志》)。
【来源】西洋参,始载于《本草从新》,原名西洋人参。为五加科多年生草本植物西洋参 Panax quinquefolium L.的根。主产于美国、加拿大及法国,我国亦有栽培。
【采收炮制】于秋季采挖生长3~6年的根,除去分枝、须尾,晒干。喷水湿润,撞去外皮,再用硫黄熏之,晒干后色白起粉,称为“粉光西洋参”。挖起后即连皮晒干或烘干,外表土黄,并有细密色黑横纹者,称“原皮西洋参”。炮制时,用清水喷潮原药,覆盖湿布,夏秋润2天,冬、春润3天,取出切片,晾干。
【药性】甘、微苦,凉。归心、肺、肾经。
【功效】补气养阴,清热生津。
【应用】
1.肺虚久咳,干咳少痰 本品甘寒,补肺气,益肺阴,降虚火,清肺热,治肺虚久咳,耗伤气阴,阴虚火旺,干咳少痰或痰中带血等症,多与生地、麦冬、玄参、知母同用;若燥热伤阴,咽干咳血,常与桑叶、枇杷叶、杏仁、贝母配伍,清热润肺,化痰止咳。
2.热伤气阴,烦倦口渴 本品补气养阴,清热生津。治外感热病,热伤气阴,肺胃津枯之烦渴少气、体倦多汗等症,常与西瓜翠衣、石斛、麦冬、知母等同用,有清热养阴、益气生津之效,如《温热经纬》清暑益气汤;若热伤气阴,津液大耗,心脉虚微者,可代人参与麦冬、五味子同用,有益气敛阴生脉之功。本品有良好的养阴生津作用,单用水煎服治津亏口干舌燥即效;若与天冬、麦冬、知母、玉竹等养阴生津之品同用,则疗效更佳。
3.津枯肠燥,便秘下血 本品甘寒,能清火生津以润大肠,可用于治疗肠燥津枯、便秘下血,如《类聚要方》西洋参与龙眼肉同蒸内服,有清肠润燥、凉血止血之效。
【用法用量】3~6g,另煎兑服。
【使用注意】不宜与藜芦同用。
【鉴别用药】人参、西洋参虽同为补气良药,但人参味甘微温,能大补元气,补脾益肺,生津,安神,乃治虚劳内伤第一要药,补益之力强于西洋参,但药性偏温,故对虚劳内有火热者不宜;西洋参味甘、微苦而性寒,功能补气养阴,清肺火、生津液,适用于气阴虚而有火之证。故张锡纯云:“西洋参性凉而补,凡欲用人参而不受人参之温补者,皆可以此代之。”
【药论】
1.《本草从新》:“补肺降火,生津液,除烦倦,虚而有火者相宜。”
2.《医学衷中参西录》:“西洋参,性凉而补,凡欲用人参而不受人参之温补者,皆可以此代之。惟白虎加人参汤中之人参,仍宜用党参,而不可代以西洋参,以其不若党参具有升发之力,能助石膏逐邪外出也。”
3.《本草求原》:“肺气本于肾,凡益肺气之药,多带微寒,但此则苦寒,唯火盛伤气,咳嗽痰血,劳伤失精者宜之。”
【现代研究】
(一)化学成分
西洋参的活性成分主要为皂苷(苷)类、多糖类和黄酮类。西洋参根中已发现17种人参皂苷R0,-Rb1,-Rb2,-Rb3,-Rc,-Rd,-Re,-Rf,-Rg1,-Rg2,-Rg3,-Rh1,-RA0等;含辛醇、己酸、十一烷、长竹烯、β-金合欢烯等多种挥发性成分;油脂经甲基化,GC-MS分析,测得含己酸、庚酸、亚油酸等有机酸;西洋参中多糖类物质是一类具有特殊生物活性的物质。西洋参及其提取物-可溶性果胶中均含有一定的多糖类成分,目前分离出来的成分有蔗糖、人参三糖、麦芽糖、葡萄糖、果糖、山梨糖、半乳糖醛酸、半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖、鼠李糖等。西洋参含11.74%~19.86%的水溶性粗果胶,其中11.09%为蛋白质,65.00%~75.30%为淀粉,果胶多糖约为16.11%~27.73%。西洋参根中含氨基酸多达16种以上,主根含5.932%,须根含7.737%。并含有多种微量元素。
(二)药理作用
1.对心血管系统的作用
(1)抗心律失常和钙通道阻滞作用:西洋参茎叶总皂苷25mg/kg、50mg/kg给麻醉开胸犬静脉注射可明显增加心肌血流量,降低冠脉阻力,并减少心肌耗氧量及心肌耗氧指数,对心肌氧利用率则无明显影响[1]。动物实验表明,西洋参皂苷和其茎叶皂苷对毒毛花苷g(哇巴因)、氯化钡、氯仿-肾上腺素等诱发的心律失常和结扎左冠状动脉引起的心律失常有预防和对抗作用[2,3]。
小剂量西洋参茎叶皂苷能增加豚鼠心脏乳头肌收缩力,大剂量0.3mg/ml以上则抑制其收缩力,高浓度(1.2mg/ml)能明显降低乳头肌自律性,在此剂量下并显著延长功能不应期,推测小剂量西洋参茎叶皂苷可提高交感神经的兴奋性或促进胞浆内游离Ca2+增多,而大剂量可抑制交感神经的兴奋性或阻止胞浆内游离Ca2+浓度上升[3]。用斑片钳的连细胞电压钳法证明,单体皂苷Rb3(300mg/L)使L、B、T型钙通道的开放时间缩短,开放概率减少,其作用与维拉帕米37.5mg/L相似,与Bayk 8644 5μmol/L作用相反,确切地证明Rb3对钙通道有阻滞作用[4]。西洋参茎叶皂苷PQS对KCl、CaCl2和NE诱发的主动脉条收缩均有明显抑制作用,表明PQS对电压依赖性钙通道(PDC)和受体启动性钙通道(ROC)有双重抑制作用;PQS对血管平滑肌的Ca2+拮抗剂样作用可能主要通过抑制细胞外Ca2+经 PDC和ROC跨膜内流完成[5]。关利新等[6]的研究发现,西洋参茎叶皂苷(1.5mg/ml)和维拉帕米(0.5μmol/L)对静息状态下心肌细胞内Ca2+浓度均无明显的影响,但西洋参茎叶皂苷使心肌细胞内Ca2+浓度有下降趋势;两药可明显抑制高钾(50mmol/L)引起的心肌细胞内Ca2+浓度升高。表明西洋参茎叶皂苷对心肌细胞的电压依赖性钙通道有阻断作用。
(2)抗心肌缺血和保护心肌作用:西洋参茎叶皂苷75mg/kg梗死后静脉注射对家兔实验性心肌梗死具有明显的保护作用。胸前多导联12个标测点心电图表明,心肌梗死24小时内西洋参茎叶组的导联数,ST段偏移总mV数,病理性Q波导联数和病理性Q波的mV总数值与对照组相比均减少,心肌梗死面积亦明显缩小[1,7]。西洋参茎叶皂苷可抑制梗死后高凝状态的发展,并可减少梗死后24小时的血清及梗死区心肌中的过氧化脂质含量[1]。西洋参茎叶皂苷90mg/kg、180mg/kg腹腔注射可显著降低大鼠冠脉前降支损伤心肌的游离脂肪酸含量,并提高乳酸脱氢酶的活性[8]。西洋参茎叶皂苷还可对抗由黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶(X-XOD 4.2×10-4mol/L、5.3×10-9mol/L)引起的动作电位波幅、超射、阈电位、最大除极速度及复极10%水平的动作电位波宽等膜损伤性改变。并在透射电镜的观察中也证实了西洋参茎叶皂苷对由X-XOD引起的亚细胞结构损伤具有明显的保护作用[9]。西洋参茎叶皂苷能明显降低多柔比星(阿霉素)诱导的大鼠全血和心肌组织中丙二醛含量,保护超氧化物歧化酶及谷胱甘肽过氧化物酶活性,表明西洋参茎叶皂苷具有抗氧化作用[10]。给阿霉素之前,预先给予维生素E和西洋参茎叶皂苷可以减少心肌自由基总量,减轻了氧自由基对心肌的损伤,西洋参茎叶皂苷的作用与抗氧化剂维生素E作用相同但稍弱,初步证实了西洋参茎叶皂苷具有保护心肌自由基代谢紊乱作用[11]。西洋参茎叶皂苷能明显减少应激状态下心肌缺血坏死面积,降低血清CK、LDH活性。表明PQS具有保护作用。同时PQS能降低血清FFA水平,减少心肌LPO含量。提示其抗心肌缺血作用可能与纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱及对抗氧自由基引发的脂质过氧化反应有关[12]。杜键等[13]研究西洋参叶二醇组皂苷(PQDS)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMC)增殖及凋亡的影响。结果发现PQDS可明显减低VSMC的增殖能力,使VSMC的G0/G1期构成比显著升高,PI值显著下降;亦能明显增加VSMC的凋亡率。研究表明PQDS具有抑制 VSMC增殖及诱导其凋亡作用。王伟等[14]采取结扎大鼠腹主动脉的方法建立压力超负荷性心室重构模型,证实西洋参茎叶总皂苷(PQSs)可显著抑制压力负荷增加所致的心室重构,其作用机制可能是通过改善血流动力学,降低AngⅡ、内皮素含量及升高NO含量,并且有效调节前列环素I2与血栓素A2之间以及SOD与MDA之间的平衡来实现的。
(3)抗病毒性心肌炎作用:徐海燕等[15]将雄性4周龄BALB/C小鼠腹腔接种CVB3病毒液,建立病毒性心肌炎动物模型,接种30分钟后用西洋参煎剂灌胃,1次/日,连续4周。结果:西洋参治疗组小鼠的存活率明显高于病毒感染对照组,心肌组织病理改变恢复加快,心肌细胞凋亡坏死率减低及外周血T细胞亚群比例改善、自身抗体减少。表明西洋参对病毒性心肌炎小鼠有较好的治疗作用。
(4)降血压作用:西洋参茎叶皂苷单体P-F11 10mg/kg静注,可使麻醉大鼠BP、LVSP及±dp/dtmax等明显增加,侧脑室注射P-F11 100μg亦可使血压升高,将其微量注入下丘脑后核10μg亦可使血压升高,与等容量生理盐水组比较有显著性,结果初步表明P-F11对心血管系统具有外周和中枢作用[16]。魏春雁等[17]研究国产西洋参总黄酮对心血管的影响,结果:国产西洋参总黄酮可使大鼠血压下降、心率明显减慢,同时呼吸频率也减慢,但呼吸振幅无明显变化。
2.对免疫功能的影响 西洋参能促进幼鼠胸腺器官的发育[18,19]。西洋参茎叶皂苷能在体内外协同刀豆蛋白A(ConA)促进小鼠脾细胞增殖;协同ConA增强小鼠脾T细胞产生淋巴因子的能力;明显增强小鼠脾NKC活性;西洋参茎叶总皂苷在体内还能增强细菌脂多糖(LPS)刺激小鼠脾细胞的增殖反应;增强小鼠对胸腺依赖性抗原(SRBC)的初次抗体应答能力[20]。李岩等[21]证实西洋参根粗多糖(PPQ)对环磷酞胺(CY)所致的外周血白细胞减少有明显的保护作用。朱伟等[22]发现西洋参多糖PPQ-1协同亚适量ConA(215mg/L)可诱导小鼠脾淋巴细胞合成IL-2。许力军等[23]报告慢性肺源性心脏病(CPHD)患者经西洋参茎叶皂苷治疗后,CD3+细胞、CD4+细胞和CD4/CD8比值明显升高,CD8+细胞明显降低,与治疗前比较差异显著(P<0.05),且西洋参茎叶皂苷能促进T细胞分泌细胞因子IL-2和促进IFN-γmRNA表达。表明西洋参茎叶皂苷能提高机体细胞的免疫功能。
3.调节机体对非特异性刺激的反应性
(1)抗缺氧和抗疲劳作用:西洋参对缺氧有明显的对抗作用[18,19,24-26]。西洋参水提液5g/kg灌胃能明显延长低压缺氧和窒息性小鼠的生存时间;对小鼠结扎两侧颈总动脉,以造成脑循环性缺氧,用氰化钾造成小鼠组织中毒缺氧及用异丙肾上腺素增加小鼠心肌耗氧,西洋参均显示出良好的全身性抗缺氧作用。翟鹏贵等[27]发现西洋参制剂能明显延长小鼠负重游泳时间、爬杆时间;明显降低小鼠运动后的血清尿素氮和血乳酸的含量,因此西洋参制剂具有抗疲劳作用。
(2)抗应激作用:西洋参的不同炮制品能明显提高小鼠在45~46℃下的耐高温能力,50g/kg灌胃小鼠能明显抑制置烘箱5分钟所致的体温升高[18,19]。西洋参蜂皇浆能使小鼠在0℃饥渴状态下的生存时间延长[28]。西洋参总皂苷及西洋参总提取物均可使豚鼠血浆皮质酮升高,且剂量关系自(17.5~70)mg/kg呈直线相关[29]。大鼠腹腔注射西洋参总皂苷60mg/kg后1小时断头处死,给药组大鼠肾上腺维生素C含量明显低于对照组,西洋参总皂苷还能明显减轻注射促皮质激素(ACTH)小鼠肾上腺维生素C含量降低和减轻幼年小鼠因注射ACTH引起的胸腺和脾脏的萎缩,提示西洋参总皂苷能促进肾上腺皮质激素的分泌[30]。
(3)抗休克作用:西洋参茎叶皂苷50mg/kg皮下注射连续2周,能明显提高失血性休克大鼠5小时存活百分率;失血量也明显高于对照组,说明西洋参茎叶皂苷能增加循环血容量;西洋参茎叶皂苷能加强失血性休克鼠心肌收缩力;减少休克时NA的合成和释放,从而改善微循环的灌流状态[31]。西洋参茎叶皂苷皮下注射或静脉注射能显著降低失血性休克大鼠心、肝、脾、肺、肾等组织中的过氧化脂质含量,从而保护了细胞膜及亚细胞膜的完整性[31,32]。
4.对内分泌代谢系统的影响
(1)降低血糖作用:有人进行了西洋参影响人2型糖尿病患者饭后血糖水平的单盲及安慰剂对照的小规模(10名健康人和9名患者)临床试验。结果:健康人同时口服西洋参和葡萄糖对血糖水平无影响;如服葡萄糖前40分钟服西洋参可使血糖水平明显降低,而安慰剂组的血糖水平一直较高,该研究表明饭前40分钟服西洋参可降低健康人和糖尿病患者的饭后血糖水平[33]。殷惠军等[34,35]用降糖西药达美康作对照,观察西洋参总皂苷对四氧嘧啶高血糖大鼠血糖、血脂和血清胰岛素水平的影响。结果:西洋参总皂苷54、27和13.5mg/(kg·d)的3级剂量及格列齐特缓释片(达美康)4.0mg/(kg·d)均能明显降低高血糖大鼠血糖、血清总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平,且提高血清高密度脂蛋白(HDLC)和胰岛素含量。李冀等[36]研究认为西洋参可能通过对胰岛素抵抗大鼠脂肪细胞因子的影响,降低胰岛素水平,调节脂代谢,从而改善胰岛素抵抗。张颖等[37]观察西洋参茎叶总皂苷(PQS)对脂肪细胞糖脂代谢及胰岛素抵抗信号转导的影响,认为PQS能够促进脂肪细胞利用葡萄糖、抑制TNF-α的促脂解作用,从而调节糖脂代谢。PQS调节糖脂代谢的作用可能与其促进脂肪细胞胰岛素信号转导、改善胰岛素抵抗有关。
(2)抗肥胖作用:郑毅男等[38]通过体外、体内试验研究了西洋参总皂苷、单体皂苷对胰脂肪酶活性及小鼠体重和子宫周围脂肪组织重量的影响,体外试验结果:西洋参茎叶总皂苷为0.5g/L时,对胰脂肪酶活性的抑制率为90%;人参皂苷Rc、Rb1、和Rb2对胰脂肪酶活性均有很强的抑制作用,可抑制小肠对食物脂肪的吸收。体内试验结果:西洋参茎叶总皂苷对体重影响变化不大,但可明显降低子宫周围脂肪组织重量,发挥有效的抗肥胖作用。
5.对中枢神经系统的作用 动物实验表明,西洋参皂苷具有明显的中枢抑制作用。腹腔注射后小鼠呈现安静和少动,并且显著抑制戊四氮引起的惊厥率和惊厥后死亡率(惊厥率和死亡率均为20%)[25,39]。西洋参茎叶中提取的总皂苷25.50mg/kg腹腔注射或425.850mg/kg灌胃能显著抑制小鼠的自发活动,并能延长阈下剂量的戊巴比妥钠的催眠时间[40]。西洋参茎叶皂苷500mg/kg、100mg/kg给小鼠连续灌胃7天,可拮抗樟柳碱和戊巴比妥钠引起的记忆获得损害,对环己酰亚胺引起的记忆巩固障碍有显著改善作用。西洋参皂苷中的主要成分人参皂苷Rb1能增加海马回中的神经递质乙酰胆碱(ACh)的释放、增强动物神经因子、促进轴突生长和延长神经细胞存活期,因而具有促进记忆的作用。
6.对肝损伤的保护作用 赵玉珍等[41]采用急性乙醇中毒大鼠模型观察西洋参茎叶皂苷(PQS)对肝损伤的保护作用。结果:PQS能降低血清过氧化脂质终产物丙二醛(MDA)、血清谷丙转氨酶(SGPT)、血清谷草转氨酶(SGOT)活性,减少肝脏MDA的生成,增加肝谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性。
7.抗癌作用 马秀俐等[42]对西洋参多糖进行了分离,并研究了所提取的多糖对体外肝癌细胞生长的影响,证实所提多糖能够抑制7721肝癌细胞的生长,并能促进其死亡。曲绍春等[43]观察了西洋参根多糖(CPPQ)对S180荷瘤鼠的抑瘤作用及其脾淋巴细胞合成细胞因子作用影响,结果表明,西洋参根多糖可抑制5180荷瘤鼠的肿瘤生长,并能明显诱导脾淋巴细胞合成IL-3样活性物质。国外学者[44]于1999年进行了西洋参与合成抗癌药(包括环磷酞胺、多柔比星、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、紫杉醇、甲地孕酮和他莫西芬)联合抑制乳腺癌 MCF-7细胞增殖的体外试验。发现乳腺癌细胞系用西洋参提取物和合成抗癌药共同处理后,西洋参对雌激素敏感的乳腺癌细胞产生了奇特的作用,它不仅能诱导pS2基因的表达,且能力与雌激素相当。与雌激素不同的是西洋参并不增加细胞周期的增殖期。此外它对细胞生长的影响呈剂量相关,即低剂量时对细胞生长无影响,高剂量时使细胞增殖明显减少。且西洋参与化疗药物或激素类药物共同处理癌细胞时,无任何不良的相互作用。与单独使用化疗剂或激素类药物比较,西洋参的加入可使癌细胞的增殖进一步受到抑制,表明西洋参与抗乳腺癌药物具有协同作用。
(三)临床报道
1.治疗心血管疾病 用西洋参、月见草口服乳治疗心气不足、脾肾两虚为主证的冠心病、高脂血症、动脉硬化及高血压患者208例,结果显示,本品在改善心悸气短、失眠多梦、头晕目眩等心、脾、肾虚症状的同时,有明显降低血清胆固醇、甘油三酯及β-脂蛋白作用,同时还可降低血浆及全血比黏度,提高机体非特异性免疫功能,总有效率达93.7%[45]。
2.治疗急性心肌梗死 口服强心1号(西洋参茎叶制剂),每次40mg,每日3次。治疗13例,药后PEP/LVETF下降,EF值上升,心功能改善[46]。
3.治疗病毒性心肌炎 林艳等[47]用西洋参粉治疗病毒性心肌炎13例,结果6例临床症状体征消失,心电图检查S-T段和T波恢复正常,实验室检查各种化验值恢复;3例治疗1.5个月恢复正常;4例临床症状和体征减轻,心功能改善。
4.防治高脂血症 丁平等[48]采用双盲对照法观察西洋参胶囊治疗高脂血症101例,结果:治疗组总有效率为66.67%,与对照组(28%)比较有显著性差异。
5.改善冠心病患者血糖水平 张颖等[49]研究西洋参茎叶总皂苷(PQS)对84例冠心病血糖异常患者血糖、血脂及胰岛素敏感性的影响,认为在常规西药治疗的基础上加用PQS,有进一步降低冠心病血糖异常患者血糖的作用趋势,显著降低冠心病血糖异常患者血TC、 LDL-C水平,并可能改善冠心病血糖异常患者β细胞功能。但两组患者的胰岛素敏感性均无明显变化。
(四)不良反应
西洋参茎叶皂苷给小鼠腹腔注射和口服的LD50分别为(204±2.6)mg/kg和(8511±1061)mg/kg。给大鼠灌胃2mg/kg、100mg/kg和200mg/kg,连续90天,动物体重及脏器重量各组间无显著差异,白细胞总数、尿素氮、血红蛋白、谷丙转氨酶、硫酸锌浊度及麝香草酚浊度均在正常值范围。病理组织学切片检查结果,西洋参茎叶总皂苷100mg/kg和200mg/kg组的肾脏,有些可见肾小球大小不均一,尤以200mg/kg组为明显,个别肾小管中有蛋白渗出,其余脏器未见异常[50]。
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