补骨脂 Buguzhi
【别名】胡韭子(徐表《南州记》)，婆固脂、破故纸(唐·《药性论》)，补骨鸱(《本草图经》)，黑故子、胡故子(《中药志》)，吉固子(《江西中药》)，和兰苋(《全国中草药汇编》)，夭豆、反古纸、破故芷、破胡纸、婆固纸(《和汉药考》)。
【来源】补骨脂，始载于《开宝本草》，历代本草多有收载。因其能补肝壮肾，益精填髓，故名。为豆科一年生草本植物补骨脂Psoralea corylifolia L．的成熟果实。主产于四川江津、合川、全堂，河南商丘、新乡、博爱、沁阳、信阳，陕西兴平、盤盦，安徽阜阳、六安等地。均为栽培品种。
【采收炮制】秋季果实成熟时采收果序，晒干，搓出果实，除去杂质。生用或盐水炙用。
【商品规格】以身干、颗粒饱满、黑褐色、纯净者为佳。以产地分怀故子、川故子。以产于四川者质量较好。
按《中国药典》(2010年版一部)规定，杂质不得过5．0％；水分不得过9．0％；总灰分不得过8．0％；酸不溶性灰分不得过2．0％。本品按干燥品计算，含补骨脂素(C11H6O3)和异补骨脂素(C11H6O3)的总量不得少于0．70％。
【药性】辛、苦，温。归肾、脾经。
【功效】补肾壮阳，固精缩尿，温脾止泻，纳气平喘。外用消风祛斑。
【应用】
1．阳痿，遗精遗尿 本品辛温，补肾壮阳，用治。肾阳不足，命门火衰，阳痿不举等症，常与巴戟天、肉苁蓉、沉香等配伍，如《御药院方》养真丹；用治下元虚损，精虚无子，遗精等症，常与菟丝子、枸杞子、黑豆等同用，如《集验良方》乌须种子丸；用治肾关不固，小便无度，《魏氏家藏方》破故纸丸，以本品配伍茴香同用。
2．腰膝冷痛，酸软乏力 本品补肾阳，壮腰膝，用治肾阳不足，肾腑虚冷，肾虚腰痛如折，起坐艰难，俯仰不利，转侧不能之症，与杜仲、胡桃肉、大蒜同用，如《太平惠民和剂局方》青娥丸；或与胡桃肉同用，治疗妊娠腰痛，如《妇人良方》通气散；或与防风、白蒺藜、肉桂等祛风寒之品配伍，治疗肾虚寒袭，腰膝冷痛，如《医宗必读》煨肾丸。
3．跌打损伤，关节脱臼 本品补肾健骨，强腰壮膝，用治肝肾不足，骨失温养，发为举止迟钝、关节脱臼等症，常与红花、当归、丹参等配伍应用，如《伤科大成》补肾养血汤；《仁斋直指方》以本品配伍茴香、辣桂，热酒送服，用治跌打损伤、瘀血腰痛之症。
4．肾虚牙痛 本品培补肾阳，用治肾气不足，牙齿疼痛症。《御院药方》以本品二两、青盐半两，炒研擦之；《增补神效集》牙齿痛方，配伍白矾、青盐，为末搽患处；《本草纲目》引《传信适用方》，以本品炒半两、乳香二钱半，为末擦之，用治风虫牙痛，上连头脑。
5．久泻久痢，五更泄泻 本品温涩，有补火助阳、温脾止泻之功，用治脾肾阳虚，五更泄泻，常与五味子、肉豆蔻、吴茱萸同用，如《校注妇人良方》四神丸；《本草纲目》引《普济本事方》二神丸，即以本品配伍肉豆蔻同用，加以木香为三神丸，佐以木香、茴香，即为《景岳全书》引澹寮四神丸，均可治疗脾肾阳虚之泄泻，五更泄泻；《百一选方》以本品与罂粟壳同用，炼蜜为丸，用治水泻久痢，取温补收涩止泻之功；或以之与白术、干姜等配伍，以温中健脾止泻，如《瑞竹堂集验方》泄泻方。
6．肾不纳气，虚寒喘咳 本品补肾助阳，用治肾气亏耗，肾不纳气，呼多吸少，动辄气喘之虚喘证，有纳气平喘之功。常与胡桃肉配伍，如《医方论》治喘方；或与人参、木香、罂粟壳配伍，治疗劳嗽虚喘，如《是斋医方》劳嗽方。
7．脏腑虚损，男女虚劳 本品补益脾肾，暖脏腑，益元气，用治元气不足，脏腑虚损，身体羸瘦，神疲志衰之虚劳证。如《太平圣惠方》补骨脂散以本品与当归、诃子、肉苁蓉等配用，治疗冷劳羸瘦，四肢无力，不思饮食，时泄痢；《经验后方》以本品酒浸，用治男女五劳七伤，下元久冷，一切风病，须发早白，四肢疼痛，精神衰疲等症。
此外，本品外用有消风祛斑之功，用酒精浸泡涂擦，可治白癜风、斑秃。
【用法用量】6～10g，煎汤或入丸、散；外用适量，用20％～30％的酊剂涂患处。
【使用注意】本品温燥，伤阴助火。阴虚火动，梦遗，尿血，小便短涩，目赤口苦舌干，大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥嘈杂，湿热成痿，以致骨乏无力者，皆不宜服用。
【药论】
1．唐·《药性论》：“主男子腰痛，膝冷囊湿，逐诸冷痹顽，止小便利，腹中冷。”
2．《本草纲目》：“治肾遗，通命门，暖丹田，敛精神。”
3．《开宝本草》：“治五劳七伤，风虚冷，骨髓伤败，肾冷精流，及妇人血气堕胎。”
4．《玉楸药解》：“收敛滑泄、遗精、带下、尿多、便滑诸症。”
【现代研究】
(一)化学成分
1．香豆素类
(1)呋喃香豆素：补骨脂素和补骨脂内酯、异补骨脂素或异补骨脂内酯、双羟异补骨脂定、补骨脂定、异补骨脂定、Bakuchicin。
(2)苯并呋喃香豆素：Bavacoumestan A、Bavacoumestan B、Sophoracoumestan A。
2．黄酮类
(1)查耳酮类：补骨脂查耳酮、补骨脂乙素、补骨脂色烯素、4，4’，5’-三羟基-6＂，6＂-二甲基二氢吡喃(2＂，3＂：2＇，3＇)-查耳酮、新补骨脂查耳酮、异新补骨脂查耳酮。
(2)黄酮类：补骨脂甲素、补骨脂甲素甲醚、异补骨脂甲素。
(3)异黄酮类：补骨脂宁、新补骨脂异黄酮、补骨脂异黄酮、psoralenol。
3．单萜酚类 补骨脂酚。
4．脂类 脂类成分的组成有甘油三酯、游离脂肪酸、甘油二酯、甘油单酯、烃类，腊脂和极性类脂。极性类脂的主要成分是十八碳烯酸。甘油二酯和甘油三酯含大量的十四烷烯酸和十八烷酸，烃类和腊脂部分含丰富的二十二烷酸，极性类脂含较多的十八碳三烯酸和较少的十八碳烯酸。另外，还含一定量的未鉴定的长链脂肪酸。
5．其他成分 含有豆固醇、胡萝卜苷、三十烷、葡萄糖。
此外还含有挥发油、树脂、皂苷，不挥发萜类油，有机酸，糖苷等。
(二)药理作用
1．性激素样作用 补骨脂水煎液3～30g／kg灌胃给药，提高性未成熟及成年小鼠前列腺、睾丸、附睾、卵巢和子宫指数或重量，增加阴道角化细胞[1，2]。补骨脂素15mg／kg、45mg／kg灌胃给药，缩小丙酸睾酮诱导的前列腺增生模型大鼠的前列腺体积，减轻前列腺重量，改善组织学增生程度[3]。促进小鼠子宫发育，增长体重，改变其血清雌激素(E2)、黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)水平，具有一定的植物雌激素活性[4]。
2．抗骨质疏松作用 补骨脂水煎液20．6g／kg连续灌胃给药，改善去卵巢骨质疏松症大鼠的骨密度，升高血清1，25-二羟基维生素D3、骨钙素，降低血清肿瘤坏死因子(TNF-α)[5]；升高尿吡啶交联／肌酐比率(Pyd／Cr)、脱氧吡啶交联／肌酐比率(Dpd／Cr)、血浆碱性磷酸酶(ALP)，防治雌激素依赖性骨丢失[6]。补骨脂提取物正己烷洗脱组分、正己烷-乙酸乙酯洗脱组分3mg／kg、30mg／kg饲喂，增加血清无机磷水平，降低碱性磷酸酯酶活性，增加骨质钙化，改善佝偻病模型大鼠骨折、骨质疏松和相关病症[7]。
3．平喘作用 补骨脂总香豆素25mg／kg灌胃给药，延长卵蛋白、组胺致哮喘模型豚鼠的呼吸困难潜伏期，降低动物死亡率[8]；升高卵蛋白致敏哮喘模型大鼠血清cAMP含量、 cAMP／cGMP比值[9]。
4．增强免疫作用 补骨脂水煎液6．25g／kg、12．5g／kg、25g／kg灌胃给药，增加正常小鼠胸腺指数和脾脏指数[10]；提高环磷酰胺致免疫低下模型小鼠或正常小鼠白细胞[11]；提高红细胞和血小板数[2]；增加应激态模型小鼠抗绵羊红细胞抗体、抗卵蛋白抗体[12]。
5．调节肠运动 补骨脂水煎剂2．5～20g／kg灌胃给药，增加正常豚鼠灌药后在1～2小时时间段胆汁排泄量[13]；增强正常小鼠肠道蠕动，缩短通便时间，促进排便[14]。补骨脂不同炮制品水提液2．5g／kg灌胃给药，对抗大黄致泻模型小鼠的肠蠕动亢进，延长开始排便时间、减少总排便点数[11]。
6．抗肿瘤作用 补骨脂水煎液0．5g／kg灌胃给药，提高乳腺癌骨转移大鼠50％缩足阈，降低双足负重差异，减小肿瘤体积，升高骨密度(BMD)和骨矿物质含量(BMC)[15]。补骨脂素5mg／kg灌胃给药，抑制乳腺癌细胞EMTs裸鼠移植瘤，体外杀伤乳腺癌细胞 EMT6的IC50为2．23μg／ml[16]。补骨脂素浓度为2μg／ml～500pg／ml时，对白血病细胞杀伤率为18％～96％[17]；对人红白血病、B淋巴细胞性白血病、急性早幼粒细胞性白血病细胞株有杀伤作用[18]。
7．对心血管系统的作用 补骨脂乙素能扩张大鼠、豚鼠、兔、猫等动物的离体心脏和冠状动脉；对抗脑神经垂体素对冠状动脉的收缩；加强豚鼠、大鼠的心肌收缩力；兴奋蛙心，对抗乳酸引起的蛙心心力衰竭。补骨脂乙素增加离体豚鼠心脏冠状动脉流量；补骨脂甲素开环生成查耳酮有扩冠作用；补骨脂素衍生物能增加冠状动脉及末梢血管血流量[19]。
8．杀虫作用 4％～40％补骨脂水煎液体外作用30分钟能使阴道毛滴虫虫体消失[20]；作用24小时能杀死囊尾蚴47．5％～88．0％，大于40％浓度则明显萎缩猪囊尾蚴的囊包[21]。
9．抑菌作用 补骨脂能体外抑制金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌，最小抑菌浓度分别为0．5pg／ml、0．5pg／ml、1pg／ml；补骨脂乙醇提取物(1∶30)能抑制红色毛癣菌、石膏样小孢子菌[22]。
10．其他作用 补骨脂水煎液3～8g／kg灌胃用药，肝组织切片显示健康小鼠细胞质糙面内质网(RER)增多且排列紧密，扩张滑面内质网(SER)，增强肝微粒体细胞色素P450酶系、细胞色素活性[23]；增加正常大鼠肝脏微粒体的蛋白含量、还原型辅酶Ⅱ、细胞色素C还原酶的活性，降低血清肌酐浓度；补骨脂内酯5mg／kg、8mg／kg灌胃给药，增加大鼠肝脏微粒体的蛋白含量[24]。
(三)临床报道
1．治疗腰痛 补骨脂研面，每次5g冲服，每日三次，治疗98例腰痛患者，总有效率达96．9％[25]。
2．治疗腰肌劳损 以补骨脂、当归、生黄芪、狗脊、川续断、菟丝子、怀牛膝各30g，山茱萸肉、姜黄、延胡索各20g，治疗腰肌劳损10例，多5～10剂，痛酸全消[26]。
3．治疗足跟痛 用补骨脂适量研成粉状，做成7cm×7cm大小的布垫内，放于鞋内足跟着力处，治疗足跟痛42例，收效满意[27]。
4．治疗小儿遗尿 以补骨脂、益智仁、覆盆子各10g，五味子、甘草、桂枝、桑螵蛸各8g，煅龙骨、煅牡蛎各12g，为基本方治疗小儿遗尿，疗效满意[28]。
5．治疗无症状性蛋白尿 以补骨脂30～60g煎服或代茶饮，每日1剂，1～2个月为1个疗程，治疗脾虚下陷、肾虚不固之无症状性蛋白尿26例，均取得满意疗效[29]。
6．治疗阴道炎 以补骨脂、蛇床子为主要成分，制成纯中药制剂“妇阴康泰擦洗液”，治疗阴道炎等外生殖道炎症106例，其中阴道炎治疗组78例中，治愈5例，有效率96％[30]。
7．治疗外阴营养不良 用补骨脂50g、丹参20g、百部10g、白鲜皮20g、皂角5g，浸泡30分钟，文火煎10分钟，取药汁1000ml，坐浴20分钟，每天1次，治疗外阴营养不良，每剂药用2～3次，5剂为1个疗程，连用3个疗程，痊愈21例，好转7例[31]。
8．治疗乳腺增生 以补骨脂为主，采用内服外用结合治疗乳腺增生4例，均在1～3个月内治愈。具体方法为：①以补骨脂800g，文火炒微黄，研细末，每次服3g，日服3次。②补骨脂150g，蜈蚣10条，人食醋1000ml内浸泡，半月后局部外搽，每天3～4次。上法可连续应用1～3个月，直至治愈[32]。
9．治疗绝经后阴道干涩症 以女贞子、补骨脂、肉苁蓉、熟地黄、白芍各15g，菟丝子20g为基本方加减(阴虚内热去熟地黄，加生地黄、知母各12g，玉竹15g，黄柏10g；气虚加黄芪、太子参各15g；便秘加火麻仁15g，郁李仁10g；失眠加夜交藤15g，酸枣仁10g)治疗绝经后阴道干涩症40例，痊愈24例，总有效率95％[33]。
10．治疗崩漏 以补骨脂10～20g、乌贼骨30～60g、阿胶10～20g为基本方，阳气虚者选加艾叶、炮姜、淫羊藿、山药、升麻、菟丝子等；阴血虚加旱莲草、熟地黄、生地黄、白芍、地骨皮等；气滞血瘀选加三七、川芎、枳实、蒲黄、当归；血热加大蓟、小蓟、茜草、黄柏、马齿苋、金银花等，治疗崩漏32例，总有效率为90．7％[34]。
11．治疗慢性泄泻 以健脾固肾汤(台党参15g、云茯苓30g、白术15g、炒山药30g、炒薏苡仁30g、莲子肉30g、补骨脂15g、肉豆蔻10g、炒扁豆20g、炙甘草6g)加减治疗慢性泄泻210例，痊愈127例，显效68例，无效15例[35]。
12．治疗心动过缓 以党参20g、麦冬12g、五味子、桂枝、炙甘草各10g、当归15g、补骨脂30～60g。水煎服，每日2次，每剂水煎服3次。治疗心动过缓11例，痊愈7例[36]。
13．治疗扁平疣、传染性软疣 用消疣1号(75％酒精100ml加补骨脂10g，僵蚕10g，浸泡1周，外涂)外用治疗扁平疣；用消疣2号(75％酒精100ml加补骨脂10g，鸦胆子10g，浸泡1周，外涂)治传染性软疣，经临床验证效佳[37]。
14．治疗白癜风 取补骨脂50g，加75％酒精100ml，密闭浸泡7天后，用2层纱布过滤得暗褐色滤液，取滤液煮沸浓缩至原量1／2即可，取药液直接涂擦白癜风患处，每次擦药后配合日光照晒，治疗白癜风51例，近期痊愈42例，显效8例，无效1例[38]。
(四)不良反应
毒性 补骨脂生品小鼠灌胃LD50为(37．21±0．54)g／kg，盐炙品为(43．25±6．1)g／ kg[39]。补骨脂总油小鼠灌胃LD50为[38．0±3．5g](生药)／kg[40]。补骨脂生品、盐制品、酒制品、蒸制品、炒制品按5g／kg(临床剂量25倍)分别连续灌胃21天，小鼠出现肾小球毛细血管丛的内皮细胞及间质细胞核增大、近曲小管上皮细胞浊肿，其中酒制品对肾小球的毒性较小，各炮制品对近曲小管上皮细胞毒性较小，盐制品对肾小管毒性较大[41]。生品2g／kg、盐制品1g／kg连续灌胃21天，引起小鼠肾小管上皮细胞浊肿、肾曲小管扩张、管内出现蛋白和管型，炮制品轻于生品。异补骨脂素10～100mg／kg灌服10～14天，犬的肝肾功能、心电图及脏器病理形态未见异常变化[42]；灌胃1个月，大鼠的血压、血象、肝功、血糖等均无变化[43]。补骨脂水提液8g／kg大鼠灌胃给药12周，组织学检查可见肝细胞部分区域出现混浊肿胀、脂肪变性、肝细胞坏死[44]。补骨脂乙素100mg／kg连续灌胃1个月，大鼠血压、心电图、血象、肝功能及血糖均未见异常。补骨脂酚0．125～1mg／kg灌胃给药28天，高剂量组动物全部死亡，小鼠肾脏出现病理损害或进行性肾脏损害，停药未见好转，其他脏器未见形态学上改变，提示补骨脂酚具明显的肾毒性[39]。补骨脂素4mg／kg给家兔灌服，以暴露于光照射的兔背皮色素出现的时间和程度为致光敏作用的指标，显示有致光敏作用[45]。补骨脂干粉0．175g／kg、0．35g／kg喂饲，增加正常及切除卵巢雌鼠阴道角质化，喂饲37～77天可伤害成年雌鼠生育能力，停药1周即可恢复正常，作用为可逆性，同样剂量给雄鼠喂饲46天无明显影响[46]。
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