茜草 Qiancao
【别名】血见愁(《土宿本草》)，过山龙(《格致余论》)，地苏木、活血丹(《本草纲目拾遗》)，红龙须根(《贵州民间方药》)，红棵子根(《山东中药》)，小活血龙(《浙江民间草药》)，土丹参、四方红根子(《闽东本草》)，红茜根(《江苏药材志》)。
【来源】茜草，始载于《神农本草经》，原名茜根。为茜草科多年生蔓生草本植物茜草 Rubia cordifolia L．的干燥根及根茎。主产于陕西、河南、河北、安徽、山东等地。
【采收炮制】春、秋二季采挖，除去茎苗、泥土及细须根，干燥。炮制时将原药除去杂质，洗净，润透，切厚片或段，干燥，即为“茜草”。取茜草片或段，置锅内用武火炒至表面焦黑色、内部焦黄色时，喷淋水少许，取出晾干，即为“茜草炭”。
【商品规格】商品按其粗细，一般分为1～3等或统装。以河南嵩县产的质较优。四川尚有将带有老茎的根茎与茜草根同等使用，商品称茜草藤。以上均以条粗长、外皮色红棕、断面色黄红者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品含水分不得过12．0％。
【药性】苦，寒。归肝经。
【功效】凉血，祛瘀，止血，通经。
【应用】
1．吐血、衄血 本品味苦气寒，善走血分，为凉血止血之要药。主要用于血热妄行之吐血衄血。用治血热吐血，单用本品，可收清热降泄、凉血止血之效，如《简要济众方》单用茜草为末煎服，以治吐血不止；若口吐鲜血者，可与黑豆、甘草共末，水泛为丸服，如《圣济总录》茜草丸。又《医门补要》吐血神方，用本品与三七、鸡血藤膏煎服，可加强止血作用，以治吐血。若血证属肺胃热盛，兼有虚劳无力者，可用本品与黄芩、侧柏叶、黄芪、当归等清热扶正药同用，如《鸡峰普济方》茜根散。用于衄血，本品可泻火清热、凉血止血，如《普济本事方》茜梅丸，以本品与艾叶、乌梅共研末炼蜜为丸服，用治火热上炎，灼伤阳络，迫血外溢所致衄血。
2．崩漏、尿血、痢血、便血 本品止血作用广泛，既可用于上部出血，又可用治下部出血。用于气虚不摄的崩漏下血，可以本品与黄芪、白术、山茱萸、龙骨等配伍，如《医学衷中参西录》固冲汤；用治疗尿血，常配白茅根、小蓟等同用；用治湿热蕴结大肠，损伤血络，下痢赤白者，可用本品配伍黄连、升麻、白芍、地榆等同用，如《世医得效方》茜根丸。而与地榆、白芍、荆芥等配伍，又可用治肠风便血。
3．血瘀经闭 茜草既能清血热以凉血止血，且能行血消瘀，专入肝经，尤为妇科所常用。如《本草纲目》单用茜草一两，黄酒煎服，治妇女经水不通。《内经》所载的四乌鲗骨一■031茹丸，以■031茹(即茜草)配乌鲗骨，和以雀卵为丸，用鲍鱼汁服送服，以治女子血虚精亏的血枯经闭。现代临床多与当归、香附、赤芍等活血通经之品同用，以治疗血瘀经闭。
4．跌打损伤，风湿痹痛 本品的活血祛瘀作用，若与其他活血疗伤药及祛风通络药同用，亦可用治跌打损伤、风湿痹痛。用于跌打损伤、瘀滞作痛，可与六月雪共煎服，亦可以本品与红花、当归、川芎配伍同用。治痹证关节疼痛，可单用本品浸酒服；也可与鸡血藤、海风藤、延胡索等祛风湿、止痹痛药合用，以增强其祛瘀止痛之功。
【用法用量】内服，入汤剂，一般用10～15g，大剂量可用30g。亦可入丸、散。生用本品，既能活血祛瘀，又能止血；炒用则偏于止血。
【使用注意】凡脾胃虚弱，精虚血少，阴虚火旺者慎用。
【药论】
1．《神农本草经》：“主寒湿风痹，黄疸，补中。”
2．《日华子本草》：“止鼻洪，带下，产后血晕，乳结，月经不止，肠风痔瘘，排脓；治疮疖，泄精，尿血，扑损瘀血。”
3．《本草纲目》：“通经脉，治骨节风痛，活血行血。”“《名医别录》言其久服益精气轻身，《日华子》言其泄精，殊不相合，恐未可凭。”
4．《本草求真》：“功用略有似于紫草，但紫草则止入肝凉血，使血自为通活，此则能入肝与心包，使血必为走泄也。故凡经闭、风痹、黄疸，因于瘀血内阻者，服之固能使瘀血下行；如值吐崩尿血，因于血滞而见艰涩不快者，服之更能逐瘀血止。总皆除瘀去血之品，与于紫草血热则凉之意貌同实异，不可混也。但血虚发热者忌用。根可染绛。忌铁。”
【现代研究】
(一)化学成分
以蒽醌及其苷类化合物为主，此外还含有萘醌类、萜类、己肽类、多糖类等其他成分。
1．蒽醌及其苷类 茜草素、1-羟基-2-甲基-蒽醌、1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(O-6-乙酰基)新橙皮苷、1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-新橙皮苷、1，3，6-三羟基-2-甲基葸醌-3- O-(O-6-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、羟基茜草素、异茜草素、伪羟基茜草[1]、1，6-二羟基-2-甲基蒽醌-3-β-乙酰基-葡萄糖苷(2-1)木糖苷、1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌、1-羟基蒽醌、1，2，4-三羟基蒽醌、1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、1，2-二羟基蒽醌-O-β-D-吡喃木糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷、1，3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖苷及1，3，6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1-2)-β-D(6-O-乙酰基)吡喃葡萄糖苷2]、3-甲氧甲酸-1-羟基蒽醌、1，4-二羟基-2-甲基蒽醌、1-羟基-2-甲基蒽醌、1-羟基-2-羟甲基蒽醌、柚木醌[3]。
2．萘醌及其苷类 羟基2H-萘骈[1，2-b]吡喃-2-酮-5-羧酸甲酯、3’-甲氧羰基-4-羟基-萘骈[1，2’-2，3]吡喃6-酮、3’-甲氧羰基-4’-羟基-萘骈[1，22-2，3]呋喃、二氢大叶茜草素和2-(3’-羟基)异戊基-3-甲氧羰基-1，H-萘氢醌-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[2]、萘酸双葡萄糖苷、2-氨基甲酰基-3-甲基-1，4-萘醌、2-氨基甲酰基-3-羟基-1，4-萘醌、去氧-α-拉帕醌、萘氢醌[3]。
3．环己肽类 16个环六肽，1个醚氧环[4-12]。从云南茜草提取物的抗癌活性成分中分离得到环己肽配糖体和环己肽RA-V[13，14]。还分离得到环己肽配糖基[15]。
4．多糖类 从茜草中分离得到6种茜草多糖，均由L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-葡萄糖和D-半乳糖组成[16，17]。从茜草的根及根茎水煎液的75％乙醇沉淀部位得粗多糖Q，经精制得QA2，其糖基组成同前，其红外光谱分析含β-糖苷键[18]。从茜草水煮醇沉淀物获5％多糖A，由半乳唐、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖及鼠李糖组成，其中不含胺、氨基酸及氨基糖等杂质[19]。
5．萜类 乔木烷型三萜是一类不常见的三萜类成分，迄今已发现乔木烷型三萜类化合物26个，其中茜草属占22个。对于这些少见的乔木烷三萜类成分，从20世纪90年代才有文献报道。实验表明，这类成分在30～100mg／L范围内可影响T细胞的功能，抑制ConA诱导的正常人外周血T淋巴细胞的增殖反应[20]，并能调节细胞免疫功能[21]。一定浓度体内腹腔注射能抑制小鼠脾脏T细胞增殖反应及产生IL-2的能力，但对小鼠B淋巴细胞增殖反应无影响[22]。
6．微量元素 根中含有的11种微量元素是Fe、Zn、Cr、Mg、Ca、Mn、Cn、Pb、Cd、As、 Ai，其中Fe、Zn、Mg、Mn、Ca、Cu的含量较丰富，也含有Cr、Ni、Mo、Cd、Al等人体必需的微量元素，而对人体有害的Pb、Ca、As的含量非常低[23-25]。
7．其他成分 萜类、β-谷甾醇、胡萝卜苷、羟基茜草素、伪羟基茜草素、茜草酸异茜草素、茜根酸、大黄素甲醚，以及胡萝卜苷、脂肪酸、甾醇、黄酮等数种成分[26，27]。
(二)药理作用
1．止血作用 茜草对凝血三阶段(凝血活酶生成、凝血酶生成、纤维蛋白形成)均有促进作用，可能与其抗肝素效能有关[28，29]，有效活性部位是水提取液的正丁醇萃取部分[30]。茜草能延长小鼠凝血时间，而茜草炭则能明显缩短小鼠的凝血时间[31]，家兔口服茜草温浸液后30～60分钟均有明显的促进血液凝固作用，复钙时间、凝血酶原时间及白陶土部分凝血活酶时间缩短。茜草炭口服也能明显缩短小白鼠尾部的出血时间[32]。
2．抗癌作用 茜草根甲醇提取物具有显著的抗小鼠S180和P388白血病活性，环己肽类化合物对白血病、腹水癌、P388、L1210、B16黑色素瘤和实体瘤、结肠癌38、Lewis肺癌和艾氏腹水癌均有明显的抑制作用，广泛适用于治疗小鼠白血病、腹水癌、大肠癌、肺癌和防止癌细胞转移，其疗效等于或优于长春碱、丝裂霉素、阿霉素，且对正常细胞的毒性低。根甲醇提取物的氯仿部分可抑制人肝癌细胞株(Hep3B)细胞分泌乙型肝炎表面抗原(HBsAg)，而对细胞株的活性无影响，不显示细胞毒性[33]。对乳腺癌只有甲醇提取物有效，但对C1499白血病、 MH134肝癌和26结肠腺癌几乎都没有抗癌活性[34]。
3．升白作用 茜草水提醇沉干膏对环磷酰胺引起的小鼠白细胞降低有升高作用[35]。茜草双酯具有明显的抗辐射和升高白细胞的作用，对人多形核白细胞受刺激产生的氧自由基有清除作用，可能与脂溶性的茜草双酯易透过细胞膜有关[36]。正常小鼠口服茜草双酯后4小时白细胞数已有增加，8小时明显增高，以粒细胞升高为主，然后下降恢复到正常；正常犬口服茜草双酯后6小时白细胞明显增加，为药前的174％，18～24小时达最高峰，为药前的196％～209％，此升高的白细胞主要是中性杆状粒细胞，48小时和72小时逐渐恢复到给药前水平。正常犬连续口服茜草双酯24小时后有明显升白作用，维持在给药前的141％～151％[37]。
4．对造血干细胞的影响 LACH雌性小鼠口服茜草双酯8小时后，CFUS明显增多，且CFUS自杀率高于对照组的2．9倍，具有促进机体造血功能的作用[37]。正常犬连续口服茜草双酯5天，药后1．5小时、6小时、1～6天分别取血1次，用血栓弹力图测定凝血速度，结果表明药后1．5小时和6小时无变化，而药后1～6天血凝速度明显延长[37]。
5．抗氧化作用 茜草多糖对小鼠肝匀浆在37℃生成丙二酰二醛(MDA)含量的抑制率为64．1％，对邻苯三酚产生的氧自由基有显著的抑制作用，对H2O2所致的红细胞溶血率亦有显著的降低作用[38]。从茜草粗多糖中分别提取得到均一多糖QA2和均一糖蛋白QC，药理实验表明两者均有明显的清除自由基作用，其中QA2的清除率为94．59％[18]，QC的清除率为93．24％[39]。茜草双酯还能保护心肌超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性，降低脂质过氧化物丙二酰二醛(MDA)的产生[40]。茜草多糖对大鼠肾缺血再灌注损伤模型有保护作用，其机制为降低MDA的含量，显著性增加SOD、Na+， K+-ATP酶及Ca2+-ATP酶的活性，减轻肾功能的损伤[41]。茜草乙醇提取物给大鼠灌胃，对MDA的形成有抑制作用，与药物剂量呈正相关，能对抗异丙基苯过氧化氢(CGP)诱导的脂质过氧化反应，且使GSH含量降低的程度、速度明显低于对照组[42]，茜草多糖有较明显的清除自由基的作用，清除率大于93％[16，17]。
6．对免疫系统的影响 茜草双酯能降低小鼠血清溶血酶含量，使掺入[3H]TdR的全血白细胞吞噬白葡萄球菌的能力下降，并能降低脾空斑细胞的溶血能力及溶血素的产生，抑制LPS诱导的小鼠B细胞的转化和PHA诱导的T淋巴细胞转化。茜草粗提取物具有升高白细胞作用，其有效成分是带芳香环的羧酸苷。茜草双酯有抑制巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬功能，抑制抗体的产生和分泌，抑制体液免疫，减轻迟发性超敏反应，抑制植物血凝素诱导的T淋巴细胞转化，即有细胞免疫功能[43]。
7．祛痰和抗乙酰胆碱作用 茜草醇提物在酚红排泌法实验中能促进呼吸道分泌[32]。茜草梗煎剂在离体兔回肠能抗乙酰胆碱的收缩作用，梗的水提取物对豚鼠离体子宫有兴奋作用，产后口服亦有加强子宫收缩作用[44]。
8．抗菌消炎作用 茜草水提取液在体外对金黄色、白色葡萄球菌有抑制作用，对肺炎双球菌、流感杆菌及部分皮肤真菌也有抑制作用。茜草具有延长小鼠的凝血时间和明显减轻小鼠耳脓肿作用，而茜草制炭后虽能明显缩短小鼠的凝血时间、减轻小鼠耳廓炎性脓肿，但抗炎作用不及茜草[31]。
9．护肝作用 茜草水-甲醇提取物灌胃给予能显著降低对乙酰氨基酚引起的小鼠致死率，并缓解其肝毒性，对四氯化碳所致的肝毒性也能明显降低[45]。
10．其他药理作用 茜草提取物能抑制小鼠的钝态皮肤过敏症(PCA)，其抗过敏活性的强度与色甘酸钠、茶碱相当。茜草提取物的水溶部分可明显增加心肌和脑组织中ATP含量，对ADP引起的大鼠血小板聚集有解聚作用，即有抗心肌梗死的作用[46]。
(三)临床报道
1．治疗妇科疾病 炙黄芪、党参、炒白术、茜草炭、益母草炭等煎服治疗崩漏93例，治愈39例，好转50例，无效4例，总有效率96％[47]。茜草、乌贼骨为主治疗顽固性月经过多症26例，治愈21例，好转5例，有效率100％[48]。复方乌贼骨茜草汤治疗功能失调性子宫出血50例，治愈38例，好转10例，无效2例，总有效率为96％[49]。煎服茜草根、当归、川芎、白芍等治疗月经不调366例，痊愈231例，好转111例，无效24例[50]。海螵蛸、生茜草、生地黄等自月经周期的第8天起水煎服，连服10剂，治疗未破裂卵泡黄素化综合征12例，7例妊娠，妊娠率为58．33％；9例恢复排卵，恢复排卵率为75％；既未妊娠又无排卵者3例，无效率为25％[51]。
2．治疗肾炎性血尿 参三七和茜草加小剂量肝素治疗肾炎性血尿100例，显效36例，有效44例，无效20例，总有效率80％。起效时间第1周28例，第2周52例。有13例在治疗后肾功能有不同程度的改善，无1例发生全身出血现象，治疗前后患者血小板出血、凝血时间及凝血酶原时间等均无变化[52]。
3．治疗糖尿病肾病 降糖、降压基础方加茜草合剂，疗程4～8周，治疗早期糖尿病肾病30例，患者24小时微量白蛋白尿明显下降，对空腹血糖影响治疗前后无显著差异[53]。
4．治疗白细胞减少症 茜草随证加减，治疗白细胞减少症32例，显效29例，有效3例，总有效率为100％[54]。
5．治疗拔牙手术后并发症 在下颌阻生智齿拔除后，将中药茜草粉末喷洒在拔牙创伤处，出血立即停止，约3分钟左右血块即可形成，60例患者无1例发生干槽症[55]。
6．治疗皮肤病 丹茜化斑汤配合常规西药治疗玫瑰糠疹65例，治愈57例，好转7例，未愈1例，治愈率87．7％，总有效率98．5％[56]。
(四)不良反应
小鼠灌服茜草煎剂150g／kg无死亡现象，剂量增加至175g／kg，5只动物中有1只死亡。小鼠灌胃茜草双酯的淀粉糊200mg／kg无任何反应，腹腔注射的LD50为(3012．4±66．4) mg／kg，犬每次每只口服10g，未见不良反应；每只每次1g连续服用15天，停药30天，处死动物未见病理改变，每只每次5．4g连续服用90天亦未见毒副反应。如药量增加到每只9．69g，则出现明显毒性反应，个别动物死亡，骨髓检查核分裂相对增多，细胞形态无异常[57]。从茜草中分离得到的环己肽类化合物RA-Ⅶ小鼠腹腔注射、静脉注射、灌胃的LD50分别为10．0mg／kg、16．5mg／kg、63．0mg／kg；RA-Ⅴ单乙酸盐腹腔注射、静脉注射和灌胃的LD50分别为18．4mg／kg、20．0mg／kg、229．0mg／kg。茜草、小红参水提醇沉液给小鼠腹腔注射的LD50分别为(49±3．3)g／kg、(8．4±0．31)g／kg，小红参、茜草小鼠灌胃给药的 LD50分别为(155±0．38)g／kg、814g／kg，未见死亡[35]。
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