苦杏仁 Kuxingren
(附：甜杏仁)
【别名】杏核仁(《神农本草经》)，杏子(《伤寒论》)，木落子(《石药尔雅》)，杏梅仁(《浙江中药手册》)，北杏仁、山杏仁、光杏仁(《中国药材商品学》)。
【来源】杏仁，始载于《神农本草经》，列为中品。为蔷薇科落叶乔木植物山杏Prunus armeniaca L．var．ansu Maxim．、西伯利亚杏Prunus sibirica L．、东北杏Prunus mandshu- riac(Maxim．)koehne或杏Prunus armeniaca L．的干燥成熟种子。我国北方地区多有生产，如山西、陕西、河北、内蒙古、辽宁、吉林、山东等地。野生与栽培均有。
【采收炮制】夏季采收成熟果实，除去果肉及核壳，取出种子，晒干。生用或炒用，用时捣碎。
【商品规格】按种子大小肥瘦分为一、二、三等。以身干、颗粒均匀、饱满、整齐、不破碎者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品含苦杏仁苷(C20H27NO11)不得少于3．0％。
【药性】苦，微温；有小毒。归肺、大肠经。
【功效】降气止咳平喘，润肠通便。
【应用】
1．咳嗽气喘 本品主入肺经，味苦而降，且兼疏利开通之性，于降肺气之中又兼宣肺之功，功能止咳平喘，为治咳喘之要药。用于风寒袭肺，咳喘痰多，鼻塞声重，常与麻黄、甘草配伍，如《太平惠民和剂局方》三拗汤；若外感凉燥，咳嗽鼻塞，多与苏叶、半夏、茯苓等配用，如《温病条辨》杏苏散；若风热咳嗽，痰黄而稠，可与桑叶、菊花、桔梗等伍用，如《温病条辨》桑菊饮；若外感温燥，干咳少痰，又与桑叶、贝母、沙参等配伍，如《温病条辨》桑杏汤；若痰热壅肺，咳嗽气喘，则与麻黄、石膏、甘草同用，如《伤寒论》麻黄杏仁甘草石膏汤；若肺气不足，痰气壅阻，上气喘急，可与人参、桃仁、桑白皮配伍，如《太平惠民和剂局方》杏参散。
2．胸膈痞闷 本品有宣肺祛痰、下气宽胸之功。用于痰饮内停，阳气不宣，胸痹短气，常与茯苓、甘草配伍，如《金匮要略》茯苓杏仁甘草汤；若痰湿内阻，胸膈痞闷，多与滑石、半夏、郁金等同用，如《温病条辨》杏仁滑石汤及《暑病证治要略》杏仁宣郁汤。
3．肠燥便秘 本品含油脂而质润，味苦而下气，故能润肠通便。用于阴虚津枯，肠燥便秘，常与柏子仁、松子仁、郁李仁等同用，如《杨氏家藏方》五仁丸；若气虚津少，肠燥便秘，又与火麻仁、枳实、芍药等配用，如《伤寒论》麻子仁丸；若血虚气滞，大便秘涩，多与火麻仁、阿胶、陈皮等配伍，如《仁斋直指方》润肠丸。
【用法用量】煎服，5～10g，宜打碎入煎，生品入煎剂宜后下。
【使用注意】本品有小毒，用量不宜过大；婴儿慎用。
【鉴别用药】杏仁与麻黄，二药皆入肺经而具止咳平喘之效。然麻黄发散风寒、宣肺定喘；而杏仁降气止咳平喘。二药一宣一降，常相须为用。此外，麻黄兼利水道而消肿满；杏仁润大肠而治肠燥，通前后之异也。
【药论】
1．《神农本草经》：“主咳逆上气雷鸣，喉痹，下气，产乳金疮，寒心奔豚。”
2．《长沙药解》：“肺主藏气，降于胸膈而行于经络，气逆则胸膈闭阻而生喘咳，藏病而不能降，因以痞塞，经病而不能行，于是肿痛。杏仁疏利开通，破壅降逆，善于开痹而止喘，消肿而润燥，调理气分之郁，无以易此。”
3．《本草求真》：“杏仁，既有发散风寒之能，复有下气除喘之力，缘辛则散邪，苦则下气，润则通秘，温则宣滞行痰。杏仁气味俱备，故凡肺经感受风寒，而见喘嗽咳逆、胸满便秘、烦热头痛，与夫蛊毒、疮疡、狗毒、面毒、锡毒、金疮，无不可以调治。”
4．《本草便读》：“凡仁皆降，故(杏仁)功专降气，气降则痰消嗽止。能润大肠，故大肠气闭者可用之。考杏仁之性似无辛味，似乎止有润降之功，而无解散之力，但风寒外束，肺气壅逆，不得不用此苦降之品，使之顺而表方得解，故麻黄汤用之，亦此意耳。”
【现代研究】
(一)化学成分
苦杏仁的种子均含有苦杏仁苷。苦杏仁苷受杏仁中的苦杏仁酶和樱叶酶等β-葡萄糖苷酶的水解，依次生成野樱皮苷和扁桃腈，再分解生成苯甲醛和氢氰酸。苦杏仁含脂肪油(杏仁油)含量为50．1％。其中油酸、亚油酸含量最高，其次是棕榈酸、硬脂酸、亚麻酸、十四烷酸、棕榈油酸和廿碳烯酸。尚含有挥发性成分，主要有苯甲醛、芳樟醇等。苦杏仁中还含有蛋白质和氨基酸。
(二)药理作用
1．镇咳平喘作用 苦杏仁中的苦杏仁苷在体内能慢慢分解，逐渐产生微量氢氰酸。服用小量杏仁，能起到轻度抑制呼吸中枢，而达镇咳、平喘作用。炒苦杏仁、生后下苦杏仁、焯苦杏仁、生苦杏仁均对氨水引起的小鼠咳嗽具有非常明显的止咳作用，均能减少枸橼酸引起的豚鼠咳嗽次数，延长咳嗽潜伏期；均能延长2％溴化乙酰胆碱和0．4％组胺双盐酸盐引起的豚鼠呼吸痉挛潜伏期[1]。
2．对消化系统的作用 实验研究发现，苦杏仁苷具有较好的抗溃疡作用。苦杏仁苷能够降低冷浸法所致小鼠胃溃疡的溃疡指数，抑制小鼠束缚-冷冻应激性胃溃疡；苦杏仁苷能够减少醋酸烧灼法所致大鼠胃溃疡的溃疡面积，促进大鼠醋酸烧灼溃疡愈合；苦杏仁苷能够减少幽门结扎所致的大鼠胃溃疡的溃疡面积，能够抑制胃蛋白酶的活性，但苦杏仁苷对胃液量、游离酸度、总酸度没有影响[2]。
3．抗炎止痛作用 有研究表明杏仁蛋白对角叉菜胶引起的足肿胀有明显的疗效[3]。杏仁能有效地降低炎症时毛细血管的通透性，减少炎性渗出液的生成，改善血液循环，促进炎症吸收。实验表明，苦杏仁苷能抑制佐剂性炎症[4]。
4．抗肿瘤作用 苦杏仁苷具有良好的抗肿瘤作用，被用做治疗癌症的辅助药物。苦杏仁苷及其水解所产生的氢氰酸和苯甲醛体外实验均被证明有抗癌作用，癌细胞内硫氢化酶较正常细胞少，因此，对苦杏仁苷水解释放出氢氰酸的解毒能力较差[5]。将苦杏仁苷按不同剂量给移植性肝癌小鼠腹腔注射10～14天，其肝癌治愈率分别为72．0％、60．8％、61．0％。移植性肝癌小鼠肝脏微粒体细胞色素P-450含量比正常小鼠显著下降，当苦杏仁苷给药10天，肿瘤生长被抑制的小鼠P-450含量达到正常水平[6]。
5．抗氧化作用 用超临界法提取经分离纯化后的杏仁油，喂灌高血脂大鼠1个月，结果表明，杏仁油可不同程度提高高血脂大鼠肝、心、肾SOD的活性，降低由高血脂引起的组织MDA含量增高效应，表明杏仁油对高血脂大鼠的肝、心、肾具有抗氧化保护作用[7]。此外实验证实，杏仁油还具有一定的清除自由基的能力[8]。
6．免疫增强作用 苦杏仁苷对人淋巴细胞增殖及其分泌细胞因子有影响，研究证实，苦杏仁苷能显著促进PHA诱导的人外周血T淋巴细胞增殖，并可促进经PHA刺激的外周血淋巴细胞分泌IL-2和γ-IFN，而抑制其分泌TGF11，从而发挥免疫增强作用[9]。
7．其他 有研究表明杏仁中具有脂肪油，可以使皮肤角质层软化，有润燥护肤的作用，杏仁可有效地保护神经末梢血管和组织不被细菌侵袭。杏仁水解产生的氢氰酸能抑制体内的酪氰酸酶，具有消除色素沉着的作用[10]。苦杏仁苷可在一定程度上延长肾移植大鼠的存活时间[11]。
(三)临床报道
1．治疗气管炎 由蟾蜍、苦杏仁、黄芪、前胡等9味药材制成的复方蛤青注射液，具有补气敛肺、止咳平喘等功效，用于肺虚咳嗽，气喘痰多以及老年慢性气管炎等的治疗[12]。
2．治疗小儿哮喘 临床上用五虎汤加减：麻黄12g、杏仁12g、石膏40g、甘草9g、桑白皮15g、生姜15g、细辛5g，治疗小儿哮喘，具有宣肺平喘之功效，治疗痰热型哮喘[13]。
3．治疗上呼吸道感染 由紫苏叶、前胡、桔梗、苦杏仁、麻黄、甘草、陈皮、半夏(制)、茯苓、枳壳(炒)、黄芩等11味药材组成的通宣理肺丸，用于感冒咳嗽、发热恶寒、鼻塞流涕、头痛无汗、肢体酸痛，疗效显著[14]。
4．治疗手足口病 用银翘散去牛蒡子加杏仁滑石方合季德胜蛇药治疗小儿手足口病，疗效明显[15]。
5．治疗高热症 运用柴胡杏仁汤治疗寒温合病的疑难性高热症，效果良好[16]。
6．治疗宫颈糜烂 用杏仁油棉球阴道给药治疗108例宫颈糜烂患者，结果治愈率53．7％，总有效率98％，杏仁油治疗宫颈糜烂疗效显著[17]。由苦杏仁、白矾、蜂蜜等药材组成的止带消糜栓，用于治疗带下量多、宫颈糜烂等疾病，苦杏仁作为其中的君药[18]。
(四)不良反应
1．毒性 苦杏仁苷的小鼠静注LD50为25g／kg，大鼠静注LD50为25g／kg，腹腔注射的 LD50为8g／kg。口服的LD50为0．6g／kg。小鼠、兔、犬静注和肌注的MTD均为3g／kg，口服均为0．075g／kg；人静注为5g(约0．07g／kg)。人口服苦杏仁55枚(约60g)，含苦杏仁苷约1．8g(约0．024g／kg)可致死。苦杏仁苷口服的毒性比静注大40倍左右[19]。炒苦杏仁口服的LD50为10．78mg／kg，■005苦杏仁口服的LD50为14．88mg／kg，生后下苦杏仁口服的LD50为15．99mg／kg[1]。
2．中毒机理及症状 苦杏仁中苦杏仁苷经胃酸或苦杏仁酶和洋李苷酶等作用，放出氢氰酸及苯甲醛等。在体内氰基(CN)与细胞色素氧化酶中Fe3＋结合，生成氰化高铁细胞色素氧化酶，使细胞色素氧化酶失去传递电子的功能，致呼吸链中断，引起细胞内窒息。中枢神经系统先兴奋后麻痹，呼吸麻痹是主要死亡原因[20，21]。
大多在食后1～2小时内出现症状。早期主要表现为消化道刺激症状，口中苦涩，恶心，呕吐，腹痛，腹泻，常为水样便。可伴有头痛、眩晕，烦躁不安，心悸，血压升高，呼吸困难，口唇发绀，全身无力。有的四肢远端疼痛，感觉迟钝，腱反射减弱或消失。严重中毒者可突然晕倒，呼吸急促、微弱，有杏仁味，发绀。瞳孔散大，对光反应消失，牙关紧闭，强直性或阵发性惊厥，血压下降，四肢厥冷，潮式呼吸，呼吸中枢麻痹而死亡。呈“电击型”者，可在几分钟内死亡[20，21]。
3．中毒原因及预防 苦杏仁中毒的主要原因：一是未经炮制，生品内服；二是过量服用；三是与麻醉、镇静止咳之西药或具有收敛作用的中药同用，导致严重的呼吸抑制。所以为预防苦杏仁中毒的发生，要做到：①加强卫生宣传，苦杏仁有毒，教育儿童不要生吃。医用苦杏仁必须慎重处方，切忌自购服用；②注意炮制，须经加热煮熟，以除其毒性。不宜做散剂冲服；③控制用量，切不可多服。大剂量用药时应常查心电图，因心电图上的毒性反应较毒性症状出现为早；④注意配伍，杏仁一般不宜与收敛药配伍，以防影响药物的体内排泄，加深中毒。亦不宜与麻醉、镇静止咳之西药合用，以免引起严重的呼吸抑制。
4．中毒救治
(1)一般疗法：按氰化物中毒处理。特效救治是采用各种产生变性血红蛋白(含Fe)的药物。主要有亚硝酸盐与硫代硫酸钠联合应用法。首先立即吸入亚硝酸异戊酯，取1～2支击碎倾入手帕于口鼻前吸入，每1～2分钟一次，可连续用5～6支。尽快准备好3％亚硝酸钠注射液，按6～12mg／kg体重静脉注射，注射速度以每分钟2～3ml为宜，一旦血压下降，立即肌注肾上腺素。注射后即用原针头换注25％～50％硫代硫酸钠，注射速度要慢，成人每次25～50ml，小儿用20％硫代硫酸钠，每次按0．25～0．5mg／kg计。如症状仍未改善，则在1小时后重复给药一次。在没有亚硝酸钠等药物时可采用亚甲蓝(美蓝)，但疗效较差。近来认为依地酸二钴等有机钴盐类对治疗氰化物中毒有效，一般用3％溶液，剂量为5～15mg／kg体重，加入50％葡萄糖溶液40～60ml中缓慢静注。为增强疗效，还可在其后静注50％硫代硫酸钠溶液25～50ml。此外，静脉滴注高渗葡萄糖及大量维生素C也可起到治疗作用。对症处理亦很重要。有抽搐时，可选用地西泮、苯巴比妥钠、水合氯醛、氯丙嗪等；呼吸衰竭可以给氧及呼吸兴奋剂；循环衰竭给予强心剂及升压药等。并可根据毒物进入胃肠道时间决定是否采用洗胃或灌肠方法[21，22]。
(2)中医疗法：用杏树皮60g，削去外皮，加水200ml，煮沸20分钟，温服；杏树根60～90g，煎汤内服，每4小时一次；生萝卜或白菜1000～1500g，捣烂取汁，加糖适量，频频饮之；甘草、大枣各120g，水煎服；绿豆60g，水煎加砂糖内服；桂枝、乌药、赤芍各9g，红花、桃仁各15g，朱砂1．5g(冲)，水煎，早晚分服。
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附：甜杏仁
始见于《本草从新》。为蔷薇科植物杏Prunus armeniaca L．的栽培品种的干燥成熟味不苦的种子。主产于河北、北京、山东等地。因其原产亚洲西部，植物名由伊朗文音译，而有巴旦杏、叭达杏之名。甜杏仁比苦甜仁粒大而稍薄，又称大杏仁；因苦杏仁又名北杏仁，故甜杏仁又称南杏仁。甜杏仁性味甘平。功能润肺止咳，但药力较为和缓；而其润肠通便之功，较苦杏仁为著。主要适用于肺虚久咳或津伤便秘等症。煎服，5～10g。