芫花 Yuanhua
【别名】芫(《山海经》),去水(《神农本草经》),败花、赤芫、儿草(《吴普本草》),毒鱼、杜芫(《名医别录》),头痛花(《本草纲目》),闹鱼花(《中国树木分类学》),棉花条、大米花(《江苏植药志》),芫条花、野丁香花(《山东中药》),九龙花、浮胀草、地棉花(《湖南药物志》),银腰带、小叶金腰带(《江西草药》)等。
【来源】芫花,始载《神农本草经》,列为下品,历代本草均有收载。李时珍曰:“芫花言其似也”,故名。为瑞香科落叶灌木植物芫花Daphne genkwa Sieb.et Zucc.的花蕾。主产于安徽滁县,江苏南京、徐州、淮阴,四川绵阳、广元、江油,河南嵩县、密县,山东胶县、日照、莒南、历城、泰安,河北易县、正化、平山、邢台、涉县等地。野生与栽培均有。
【采收炮制】于春季花未开放时采收,除去杂质,干燥。生用或醋制用。
【商品规格】本品以花蕾多而整齐、淡紫色、无杂质者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品含芫花素(C16H12O5)不得少于0.20%。
【药性】苦、辛,温;有毒。归肺、脾、肾经。
【功效】泻水逐饮,外用杀虫疗疮。
【应用】
1.水肿臌胀 芫花泻下逐水作用与甘遂、大戟相似而力稍逊,治水肿、臌胀,二便不利,且正气未衰者,常与甘遂、大戟、牵牛子等同用,如《景岳全书》之舟车丸。而本品又具杀虫之功,亦治积虫臌胀,可与枳壳同用,以逐水杀虫,行气消胀,如《普济方》之枳壳丸。
2.痰饮喘咳 《名医别录》谓本品能“消胸中痰水”,使水气随从二便排泄,且芫花又具祛痰止咳之功,可用于胸胁停饮所致的喘咳,胸胁引痛,心下痞硬,常与甘遂、大戟同用,如《伤寒论》之十枣汤。《神农本草经》谓其“主咳逆上气”。《补缺肘后方》以本品与大枣煎服,用治咳嗽痰多之症。近代用于治疗慢性气管炎者,有较好的祛痰止咳效果。
3.头疮、白秃、顽癣 本品外用有杀虫疗癣止痒作用,用治上述诸症,如《集效方》以本品为末,猪脂调膏,涂擦患处;若配以雄黄同用,其效更佳。此外,治痈肿初起,《千金方》以本品为末,调敷患处;治牙痛,可以芫花研末外擦,如《魏氏家藏方》芫花散;治冻疮,可与甘草煎汤外洗。
【用法用量】煎服,1.5~3g;入散剂服,每次0.6~0.9g。外用适量,研末调涂。内服醋制用,以减低毒性。
【使用注意】虚弱及孕妇忌用。反甘草。
【鉴别用药】芫花、大戟、甘遂三者均为峻下逐水药,皆为有毒之品,其性峻猛,宜用于水饮壅滞之重症、实证。就其毒性强弱,其中芫花毒性最强,甘遂、大戟次之。三者之别,古谓:“大戟能泄脏腑之水湿,甘遂能行经隧之水湿,芫花偏泻胸肺之痰饮。”
【药论】
1.《本草纲目》:“芫花、甘遂、大戟之性,逐水泄湿,能直达水饮窠囊隐僻之处。但可徐徐用之,取效甚捷。不可过剂,泄人真元也。陈言《三因方》,以十枣汤药为末,用枣肉和丸,以治水气喘急浮肿之证,盖善变通者也。杨士瀛《直指方》云:破癖须用芫花,行水后便养胃可也。”
2.《本草述》:“芫花所治,在《本经》首言其主咳逆上气,喉鸣喘,咽肿短气,是其用在上焦以及中焦也。……观《本经》于甘遂、大戟,俱云苦寒,而兹物独言辛温,唯其气温,故不独去水气,并治寒毒寒痰。……(此味)与大戟仿佛以致其用,但苦寒、辛温,不惟上下区分,即恐决逐与开散,似犹未可一视。第举言其能虚人元气,以水乃气所化,而气布于上焦也,是亦不可致慎矣。”
3.《本经逢原》:“芫花,消痰饮水肿,故《本经》治咳逆咽肿,疝瘕痈毒,皆是痰湿内壅之象。”
4.《本草求真》:“芫花主治颇与大戟、甘遂(同),皆能达水饮窠囊隐僻之处,然此味苦而辛,苦则内泄,辛则外搜,故凡水饮痰癖,皮肤胀满,喘急痛引胸胁,咳嗽,瘴疟,里外水闭,危迫殆甚者,用此,毒性至紧,无不立应。不似甘遂苦寒,止泄经隧水湿;大戟苦寒,止泄脏腑水湿;芫花与此气味虽属相同,而性较此多寒之有异耳。”
【现代研究】
(一)化学成分
芫花含芫花素、羟基芫花素、芹菜素、木犀草素、木犀素-7-甲醚等黄酮类及谷甾醇,另含苯甲酸及刺激性油状物。另外,从本植物花的乙醇提物中,得到抗生育有效成分——芫花萜(芫花酯甲)、芫花酯乙、芫花酯丙、芫花酯丁、芫花酯戊等瑞香烷型二萜原甲酸内酯,其中以芫花酯甲含量最高。芫花中尚存在香豆素、酚酸及其糖苷及脂肪油等。
(二)药理作用
1.对消化系统的作用 炙芫花在高浓度时对离体兔肠有兴奋作用;生芫花与醋芫花的水煎剂、水浸剂、醇浸剂均可兴奋兔离体回肠,使肠蠕动增加、张力增高,但加大剂量则呈抑制作用;生芫花与醋芫花醇浸剂能轻度致泻,对犬除轻度致泻外,尚有致吐作用[1]。
2.利尿作用 用代谢笼统法研究芫花的利尿作用,健康人口服芫花和家兔用芫花灌胃后均有显著利尿作用[2]。
3.祛痰镇咳作用 小鼠实验表明,醋制芫花及羟基芫花素均有一定的祛痰镇咳作用。芫花中的木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对痰、咳、喘、炎四症都有效[2]。
4.对子宫肌作用 实验表明,芫花酯甲、乙在浓度为10.9mol/L时,能明显地增强动情期及早孕期大鼠离体子宫的收缩力,具有对子宫平滑肌的直接兴奋作用,而芫花酯甲的宫缩张力增强作用大于芫花酯乙[3]。
5.抑菌作用 将醋制芫花、苯制芫花及羟基芫花素与培养基配成不同比例的浓度,制成平板,按种细菌,观察生长情况。结果表明,醋制芫花及苯制芫花醇水提液1∶50时对肺炎球菌、溶血性链球菌、流行性感冒杆菌有抑菌作用,而羟基芫花素无抑菌作用[4]。
6.对中枢神经系统的影响 芫花乙醇提取液对小鼠腹腔注射有明显的镇静、抗惊厥和镇痛作用[4]。芫花根总黄酮对佐剂性关节炎大鼠有较好的镇痛效果[5]。
7.对心血管系统的作用 芫花叶提取液给予麻醉猫静脉注射,可产生短暂而明显的降压作用。芫花总黄酮静脉注射对乌头碱引起的大鼠心律失常有明显对抗作用,对氯化钡引起的心律失常有预防作用[1]。
8.抗炎作用 芫花根醇提物弱极性组分化学成分(苯甲酸酯衍生物、甾族化合物和齐墩果烷衍生物)对角叉菜胶致大鼠足肿胀有显著的抑制作用,能显著提升小鼠网状内皮系统对刚果红的吞噬作用[6]。芫花根提取物均能提升小鼠RES对刚果红的吞噬活性和显著抑制小鼠毛细血管通透性的增加,其抗炎作用可能是通过提升RES的吞噬活性和竞争性地与组胺受体结合来实现的[7]。
9.抗白血病作用 芫花的甲醇提取物中的二萜化合物芫花瑞香宁和芫花酯甲具有抗 P-388淋巴细胞性白血病的作用,芫花中二萜成分具有抑制HMEC的活性[8]。
(三)临床报道
1.治疗悬饮 先将芫花、甘遂、大戟各3g研为细末,取党参30g、大枣20g煎汤冲服,日2次,早晚空腹服,再用葶苈子10g、大枣15g,水煎服,前4天每日2剂,后改为每日1剂。治疗本病40例,治愈36例,占90%,无效4例[9]。
2.治疗慢性支气管炎 以祛痰止咳冲剂(“十枣汤”与“参夏汤”化裁而来,由芫花、甘遂、党参、法半夏、大枣等组成),治疗支气管炎82例,结果39例急性支气管炎患者显效10例、有效23例、无效3例,总有效率为92.3%;43慢性支气管炎患者显效13例、有效25例、无效4例,总有效率为90.7%[10]。
3.用于引产 用芫花引产钳刮复合法终止12~15周妊娠100例,结果100例中1次成功93例(占93%),5例放置芫花药贴引产2次才成功(占5%),2例失败,总成功率98%[11]。
4.治疗斑秃 芫花、红花、制川乌、制草乌、川椒各3g,浸泡于75%酒精(白酒亦可)中,1周后备用,用时取棉签蘸药液搽患处,搽至头皮发热、发红为度。日1次,30日为1个疗程,治疗数十例斑秃,疗效满意[12]。
5.治疗冻疮 取芫花、甘草、花椒各10g混合,开水浸泡5分钟,将有冻疮的手、足放入浸泡的药水中约30分钟,每天泡1次,5日为1个疗程。结果54例未溃烂患者痊愈46例、有效7例、无效1例;13例溃烂患者痊愈10例、有效3例,总有效率为98.5%[13]。
6.治疗恶性肿瘤 芫花、甘遂、大戟、甘草等,精制为丸,每日早晚各服1次,每次8~12粒,12天为1个疗程,每疗程间停药2天,2个疗程为1个治程,治程间停药4天,治疗恶性肿瘤。观察273例,完全缓解2例,部分缓解18例,稳定227例,恶化26例。有效率90.48%[14]。
7.治疗淋巴结核 醋炒芫花1.5g、白头翁4.5g,水煎2次,每次沸后煎5分钟,早晚各服1次,20剂为1个疗程。据病情可连服2~3个疗程,孕妇忌用,儿童用量酌减。治疗本病,效果确切[15]。
(四)不良反应
1.毒性 生芫花和醋炙芫花的水煎剂给雌性小鼠腹腔注射的LDso分别15.2g/kg和30.44g/kg[16]。芫花乙醇提取液小鼠腹腔注射的LD50为14.72mg/kg[17]。
2.中毒机理及症状 芫花的有毒成分为芫花素、芹菜素、苯甲酸和刺激性油状物等。过量可刺激胃肠道黏膜引起消化道症状,并可刺激中枢神经系统引起惊厥,还可引起呼吸衰竭等。中毒时主要表现为口干,胃部烧灼感,轻度恶心,剧烈的呕吐及腹痛,水泻,甚至出血性下痢,频繁呕吐后逐渐出现脱水、低血压等症状,如中毒较久,则会出现血尿、蛋白尿,并出现神经系统的症状,如头痛、头晕、耳鸣、眼花以及四肢疼痛、肌肉痉挛,甚至引起昏迷、呼吸衰竭等症状。
3.中毒原因及预防 芫花中毒的原因是由于用量过大及内服时应用未经炮制的芫花,因芫花经过醋制后,其毒性大为降低[16]。所以预防芫花中毒,应在用量及炮制上予以注意,如严格控制剂量,不可过量服用;入煎剂,一般剂量勿大于3g;入药要严格掌握炮制方法,不宜生用;老弱孕妇及小儿宜慎用;并注意在使用时配伍大枣以顾护胃气,防止伤正及引起中毒。
4.中毒的救治
(1)一般疗法:轻度中毒,可给予含漱温水,清洗口腔,并多饮水,口服药用炭,并给予镇静、止痛等对症处理。中度或重度中毒者,必须及时补充电解质及水分,维持水与电解质平衡,腹泻无度者要给予止泻剂。
(2)中医疗法:如出现抽搐昏迷,可针刺内关、人中、神门;同时配合中药解毒剂,以黄连9g、绿豆60g、白茅根30g,水煎代茶频服。
参考文献
[1]李逢菊,王芝春,吴伟.芫花的研究概况[J].科技信息,2010(15):389-390.
[2]张保献,原思通,张静修,等.芫花的现代研究概况[J].中国中医药信息杂志,1995,2(10):21-24.
[3]王伟成,沈淑人.芫花酯甲和芫花酯乙对大鼠离体子宫的作用[J].生殖与避孕,1988(2):60.
[4]李玲芝,宋少江,高品一.芫花的化学成分及药理作用研究进展[J].沈阳药科大学学报,2005,27(1):21-23.
[5]王莉,郑维发,王建华,等.芫花根总黄酮的镇痛作用及其机制研究[J].宁夏医学杂志,2005,27(1):21-23.
[6]郑维发,石枫,王莉,等.芫花根醇提物弱极性组分化学成分及抗炎活性研究[J].解放军药学学报,2004,20(1):18-21.
[7]石枫,郑维发.芫花根分级提取物的化学成分及抗炎活性研究[J].药物生物技术,2005,12(1):46-51.
[8]ZHANG Shi-xuan,LI Xiao-na,ZHANG Feng-hong,et al.Preparation of yuanhuacine and relative daphnediterpeneesters from Daphne genkwa and structure-activity relationship of potent inhibitory activity against DNA topoisomerase I[J].Bioorg&Med chem,2006,14(1):3888-3895.
[9]刘成章.中药复方治疗悬饮40例[J].陕西中医,1988(8):344.
[10]曾碧翔.祛痰止咳冲剂治疗支气管炎82例疗效观察[J].中国航天医药杂志,2003,5(4):60.
[11]刘俊.芫花终止12~15周妊娠的报告[J].中国社区医师,2004,6(13):20.
[12]龚景林.双花二乌酊治疗斑秃[J].四川中医,1985(8):49.
[13]包志伟.中药外用治疗手足冻疮67例疗效观察[J].中国学校卫生,2006,27(11):927.
[14]林通国.拮抗丸治疗恶性肿瘤273例的临床观察[J].辽宁中医杂志,1988(6):15-16.
[15]雍履平.芫白汤治疗颈淋巴结核[J].四川中医,1989(6):52.
[16]张瑞,花似虎,李淑莲,等.芫花醋炙对其毒性的影响[J].吉林中医药,1985(2):30.
[17]魏成武,杨翠芝.芫花的药理研究[J].中草药,1981,12(3):27.