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肉豆蔻 Roudoukou

【别名】迦拘勒(《本草拾遗》),豆蔻(《续传信方》),肉果(《本草纲目》),玉果(《药材学》)等。

【来源】肉豆蔻,始载于《名医别录》,列为上品,历代本草均有收载,因其花实皆似豆蔻而无核,故名。寇宗奭曰:“肉豆蔻对草豆蔻为名,去壳只用肉。”为肉豆蔻科高大乔木植物肉豆蔻Myristicafragrans Houtt的成熟种仁。主产于印度尼西亚的马鲁吉岛、爪哇、苏门答腊及新加坡、西印度;我国广东、广西、云南等地亦有栽培。

【采收炮制】于冬、春二季果实成熟时采收。果实采得后,剖开果皮,剥去假种皮,再敲脱壳状的种皮,取出种仁用石灰乳浸一天后,缓火焙干。煨制去油用。

【商品规格】商品经香港进货,加工后分玉果面、顶玉果、上玉果、中玉果。肉豆蔻原果以个大、体实、表面光滑、气芳香者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:含挥发油不得少于4.0%(ml/g);水分不得过10.0%;按干燥品计算,含去氢二异丁香酚(C20H22O4)不得少于0.08%。

【药性】辛,温。归脾、胃、大肠经。

【功效】涩肠止泻,温中行气。

【应用】

1.虚泻,冷痢 肉豆蔻辛温而涩,温通而降,能暖脾胃,降浊气,固大肠,止泄痢,《本草纲目》谓其能“暖脾胃,固大肠”。可用于久泻、久痢等症。治脾胃虚寒之泻痢,兼见腹胀满,喜温喜按,纳呆者,常与诃子、四君子汤同用,共奏健脾补气、涩肠止泻之功,如《世医得效方》之加味四君子汤,或酌加温中散寒之干姜、肉桂同用;若治脾虚泄泻,肠鸣不食者,可与行气止痛之乳香为末,米饮送服,如《杨氏家藏方》之肉豆蔻散;若治水泻无度,肠鸣腹痛者,可与辛温散寒之生姜汁同用,白面作饼服,如《圣济总录》之肉豆蔻散;若治脾肾虚寒,大便稀溏,甚则完谷不化或五更泄泻者,本品常与吴茱萸、补骨脂、五味同用,共奏温补脾肾、固肠止泻之效,如《证治准绳》之四神丸;亦可与人参、白术、肉桂、罂粟壳等同用,以温中补虚,涩肠止泻,和《太平惠民和剂局方》之真人养脏汤。现代临床,多以本品治疗慢性结肠炎、小肠营养不良、肠结核等所引起的慢性腹泻,如《中国中医秘方大全》以本品配伍五味子、煨木香、诃子肉、吴茱萸,治慢性腹泻,若阳虚甚者可加炒补骨脂、炮姜炭;若肠鸣腹痛者,加炒防风、炒白芍;若食滞者加鸡内金、山楂炭等同用。

2.胃寒胀痛,食少呕吐 肉豆蔻气温,能温中土之阳;气味辛香,能醒脾胃之气,具有温中理脾、行气止痛、除寒燥湿、开胃消食之功,李时珍曰其为“调中下气,开胃”之品。可用于寒郁中焦、气机不畅之脘腹胀痛、食少反胃者,常与温中行气止痛之木香、大枣同用,如《百一选方》之肉豆蔻丸;若兼呕吐者,常与行气降逆止呕之半夏、木香同用,如《普济方》之肉蔻丸;若水湿壅滞,腹胀如鼓,食之不下者,本品可温中行气,燥湿运脾,常与黑丑、槟榔等同用,如《宣明论方》之肉豆蔻丸。取本品开胃消食之功,可与砂仁、楂肉合用,治食欲不振,消化不良证,如古方之“仔登筵散”。

【用法用量】煎服,3~9g;入丸散,每次0.5~1g。内服须煨熟去油用。

【使用注意】湿热泻痢及胃热疼痛者忌用。

【药论】

1.《本草经疏》:“肉豆蔻,辛味能散能消,温气能和中通畅。其气芬芳,香气先入脾,脾主消化,温和而辛香,故开胃,胃喜暖故也。故为理脾开胃、消宿食、止泄泻之要药。”

2.《本草汇言》:“肉豆蔻,为和平中正之品,运宿食而不伤,非若枳实、莱菔子之有损真气也;下滞气而不峻,非若香附、大腹皮之有泄真气也;止泄泻而不涩,非若诃子、罂粟壳之有兜塞掩伏而内闭邪气也。”

3.《本草正义》:“肉豆蔻,除寒燥湿,解结行气,专理脾胃,颇与草蔻相近,则辛温之功效本同,惟涩味较甚,并能固及大肠之滑脱,四神丸中有之。温脾即以温肾,是为中下两焦之药,与草果之专主中焦者微别。大明谓温中下气,开胃,解酒毒。甄权谓治宿食痰饮,止小儿吐逆不下乳,腹痛。李珣谓主心腹虫痛。皆专就寒湿一边着想者。若湿热郁滞而为此诸症,则必不可一例论治。故李珣又谓主脾胃虚冷虚泄。濒湖谓暖脾胃、固大肠。要言不烦,最为精切。惟珣又谓治赤白痢,则湿热者多,虚寒者少,不当泛泛言之矣。香、砂、蔻仁之类,温煦芳香,足以振动阳气,故醒脾健运,最有近功,则所谓消食下气,已胀泄满者,皆其助消化之力,固不可与克削破气作一例观。”

【现代研究】

(一)化学成分

肉豆蔻种仁含挥发油、脂肪油、淀粉、蛋白质及少量蔗糖、多缩木糖、色素、解脂酶、果酸及一种皂苷。挥发油存于胚乳中,主含α-蒎烯、β-莰烯,另含肉豆蔻醚、二戊烯、d-芳樟醇、d-龙脑、香茅醇、肉豆蔻酸、丁香酚、异丁香酚、黄樟油脑、肉豆蔻甘油酯、液体的油酸甘油酯等。此外含齐墩果酸。据报道种子含双芳丙烷类化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ和Ⅹ。

(二)药理作用

1.止泻作用 肉豆蔻各炮制品都明显抑制小鼠体内小肠推进功能,对新斯的明所致的小鼠推进功能亢进有明显抑制作用,其涩肠止泻作用可能与对抗M受体兴奋和直接抑制肠蠕动有关[1]。止泻作用是面煨>麸煨>生品>滑石粉煨;毒性则是生品>滑石粉煨>麸煨>面煨[2]。

2.对心血管系统的作用 肉豆蔻挥发油大、中、小剂量组可明显减慢心率,降低心律失常的发生率,同时降低心肌细胞损伤所释放的GOT、CK、LDH的含量、降低MDA和升高 SOD的活性,对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有保护作用[3]。

3.对神经中枢的作用 肉豆蔻提取物对BV2细胞无毒性,且抑制了谷氨酸的细胞毒性作用和脂多糖所诱导的iNOS的表达,在体外对鼠性BV2小胶质细胞具有抗氧化及神经保护作用[4]。

4.抗肿瘤及免疫调节作用 体外抗肿瘤试验表明,圆形和长形肉豆蔻挥发油对HepG-2、SGC-7901、KB细胞的体外增殖均具有一定的抑制作用,抑制强度呈一定的剂量依赖性[5]。维药肉豆蔻维醇提物对S180肉瘤生长有一定抑制作用,各剂量组均可以提高免疫器官脏器指数,能够提高S180荷瘤小鼠T淋巴细胞的百分数[6]。

5.抗炎镇痛及抗菌作用 肉豆蔻中甲基丁香酚具有明显镇咳、祛痰、镇静、镇痛作用[7]。生、制肉豆蔻均有较好的抗炎作用,尤其对蛋清致炎者更为明显[2]。肉豆蔻挥发油成分有明显的抗真菌作用,且对5种真菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度相等[8]。

6.保肝作用 肉豆蔻木脂素通过激活促细胞分裂剂激活蛋白激酶信号通路,尤其是 JNK和c-Jun及其底物,发挥肝保护作用[9]。肉豆蔻中、高剂量组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶活性,血清及肝组织脂质过氧化物MDA含量明显低于损伤组,而SOD活性明显高于损伤组。肉豆蔻乙醇提取物对D-氨基半乳糖中毒大鼠急性肝损伤具有呈量效关系的保护作用[10]。

7.抗氧化清除自由基作用 肉豆蔻精油(NEO)具有良好的抗氧化效果,在一定浓度范围内,NEO的抗氧化活性比合成抗氧化剂BHT和PG大,其清除羟自由基、DPPH自由基和超氧阴离子自由基能力优于BHT和pG[11]。王莹等[12]研究亦证实肉豆蔻中的木质素类化合物有较好的捕捉自由基活性。

(三)临床报道

1.治疗痛经 当归30g,醋炒川郁金10g,北沙参20g,醋炒延胡15g,苦参15g,醋炒山楂核15g,官桂10g,怀牛膝15g,木香10g,制香附15g,肉豆蔻10g,醋炒川断15g,益母草15g,甘草15g,泡水服用[13]。

2.治疗非酒精性脂肪肝 口服调肝降脂(青蒿、柴胡、山楂、茯苓、泽泻、法半夏、白芍、肉豆蔻、韭菜汁)[14]。

3.治疗冠心病 自拟蒙药益心散(肉豆蔻、广枣、沉香、白檀香、蜈蚣、甲珠)早晚各服2~5g,45天1个疗程[15]。

4.治疗心绞痛 以沉香八味丸为主剂,赫依性刺痛在主剂上加用肉豆蔻三味汤、沉香三十五味散,用黑云香独味汤送服[16]。

5.治疗肛门周围脓肿 采用清热解毒方(连翘、黄连、紫花地丁、黄柏、薏苡仁、红花、肉豆蔻等)配合西医治疗[17]。

6.治疗小儿遗尿 桑螵蛸、菟丝子各15g,益智仁、太子参、补骨脂、芡实、覆盆子、五味子、巴戟天各9g,5剂为1个疗程[18]。

7.治疗小儿神经性尿频 肉豆蔻、吴茱萸、补骨脂、五味子等份共为细末,取穴为神阙、关元、中极和双侧肾俞穴,3次为1个疗程[19]。

8.治疗风湿性心脏病 应用藏药三十五味沉香丸、三味檀香汤散或十一味维命散,主要成分皆含肉豆蔻等[20]。

9.治疗不完全性肠梗阻 丁香6g,沉香3g,人参6g,白术12g,炙甘草6g,木香9g,砂仁6g,厚朴9g,草果6g,肉豆蔻9g,青陈皮9g,制半夏6g,藿香6g,神曲9g,麦芽6g,香附6g。日1剂,鼻饲[21]。

(四)不良反应

1.毒性 肉豆蔻生品、滑石粉煨、麦麸煨、面煨4种样品提取挥发油制成的乳剂给小鼠腹腔注射的LD50分别为0.30、0.31、0.35、0.48ml/kg[22]。肉豆蔻粉给猫口服,可引起半昏睡状态,并于24日内死亡,肝脂肪变性。肉豆蔻醚给猫口服的致死量为0.5~1.0ml/kg,皮下注射0.12ml即可引起广泛的肝脏变性,故其为肉豆蔻的主要毒性成分。肉豆蔻挥发油具有明显的毒性(主要表现为中枢神经系统毒性),提示肉豆蔻中主要的毒性成分可能是挥发性成分[23]。

2.中毒机理及症状 轻者出现幻觉,或恶心、眩晕;重者则谵语,昏迷,瞳孔散大,呼吸变慢,反射消失,甚至死亡[24]。人服7.5g肉豆蔻粉可引起眩晕、谵妄、昏睡,大量致死。猫服1.9g/kg可引起半昏睡状态并引起死亡。

3.中毒原因及预防 肉豆蔻未经炮制去油,或用量过大,可引起中毒。一般不用生品。

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