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肉桂 Rougui

【别名】牡桂(《神农本草经》),紫桂(《药性论》),大桂(《新修本草》),辣桂(《仁斋直指方》),桂皮(《本草述》),玉桂(《本草求原》)。

【来源】肉桂,始载于《神农本草经》,列为上品,历代本草均有收载。李时珍谓:凡木叶心皆一纵理,独桂有两道如圭形,故字从圭。其色如肉,故名。为樟科植物肉桂 Cinnamomum cassia Presl的干燥树皮或枝皮。主产于广西桂平、容县、平南,广东德庆、信宜、高要,以及海南、云南等地。国外越南亦产。以广西产量最大。野生与栽培均有。

【采收炮制】一般于8~10月间选择桂树,按一定阔度剥取树皮,加工成不同的规格。用时刮去粗皮,温开水浸润片刻,切片,晾干。生用。

【商品规格】国产桂有企边桂、板桂、黄瑶桂、桂通、桂心、桂碎等规格,其中以企边桂质最优。均以皮细肉厚,断面紫红色,油性大,香气浓,味甜微辛,嚼之无渣者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品含挥发油不得少于1.2%(ml/g);含桂皮醛(C9H8O)不得少于1.5%。

【药性】辛、甘,大热。归肾、脾、心、肝经。

【功效】补火助阳,引火归原,散寒止痛,温经通脉。

【应用】

1.肾阳衰弱的阳痿宫冷、虚喘心悸 本品辛甘大热,温补肝肾,补火助阳,并能引火归原,益阳消阴,作用温和持久,为治命门火衰之要药。常用治肾阳不足,命门火衰的阳痿宫冷,腰膝冷痛,夜尿频多,滑精遗尿等,多与附子、熟地黄、山萸肉等同用,如《金匮要略》肾气丸、《景岳全书》右归饮。若治下元虚衰,虚阳上浮的面赤、虚喘、汗出、心悸、失眠、脉微弱者,常与山萸肉、五味子、人参、牡蛎等同用。治肾阳衰弱,肾不纳气,胸中痰壅,上气喘促,四肢厥逆,冷汗不止,舌淡苔白,脉沉微者,常与沉香、附子、补骨脂等同用,以温肾阳,散阴寒,镇逆气,定虚喘,如《太平惠民和剂局方》黑锡丹。

2.亡阳证 本品味辛甘性热,能补火助阳,外散寒邪,内温阳气,故可用治阳气素虚,寒邪直中三阴,四肢逆冷,吐泻腹痛,身寒战栗,或指甲口唇青紫,或吐涎沫,不渴,舌淡、脉沉迟,甚或无脉等,每与附子、干姜、人参等同用,以回阳救急,如《伤寒六书》回阳救急汤。

3.小儿遗尿 本品为甘热纯阳之品,能助阳补火,故可用治下元虚寒,气化失常所致小儿遗尿,以本品为末,与雄鸡肝一具,等分,捣烂,丸如绿豆大,温汤送下,日三服,如《万病回春》桂肝丸。

4.泻痢日久 本品味辛甘性热,能补肾火助肾阳,又能温中散寒,故可用治脾肾虚寒,泻痢日久,滑脱不禁,甚至脱肛等,每与人参、白术、诃子等同用,以补虚温中,涩肠固脱,如《太平惠民和剂局方》养脏汤。若治濡泻水利久不止者,常与附子、干姜、赤石脂等同用,为丸服,如《圣济总录》桂附丸。

5.心腹冷痛、寒疝作痛 本品甘热助阳以补虚,辛热散寒以止痛,善祛痼冷沉寒。治寒邪内侵或脾胃虚寒的脘腹冷痛,可单用研末,酒煎服;或与干姜、高良姜、荜茇等同用,如《太平惠民和剂局方》大已寒丸。治脾肾阳虚的腹痛呕吐、四肢厥冷、大便溏泄,常与附子、人参、干姜等同用,如《伤寒论》桂附理中丸。治寒疝腹痛,多与吴茱萸、小茴香等同用。

6.寒痹腰痛 本品辛散温通,能通行气血经脉、散寒止痛,可用治肝肾两虚,风寒湿痹,腰膝肿痛,腿足无力,畏寒喜热,苔白脉迟者,多与独活、桑寄生、杜仲等同用,以祛风湿,止痹痛,益肝肾,补气血,如《备急千金要方》独活寄生汤。

7.胸痹 本品辛甘温煦,能温通胸中阳气,行气血,散阴寒,可用治胸阳不振,寒邪内侵所致胸满闷痛,甚则痛引彻背,喘息,不得平卧等,可与附子、干姜、川椒等同用,如《寿世保元》桂附丸。

8.阴疽、流注 本品甘热助阳以补虚,辛热散寒以通脉,故可用治阳虚寒凝,血滞痰阻所致的阴疽、流注等,可与鹿角胶、炮姜、麻黄等同用,如《外科证治全生集》阳和汤。

9.闭经、痛经 本品辛行温通力强,偏走血分,温经通脉功胜,故可用治冲任虚寒,寒凝血滞的闭经、痛经等证,可与当归、川芎、小茴香等同用,如《医林改错》少腹逐瘀汤。

10.产后瘀阻腹痛 本品辛甘温煦,能温通经脉,散寒止痛,故《肘后备急方》单用肉桂末,温酒送服,治产后瘀阻腹痛。《本草正》亦谓之“与当归、川芎同用,最治妇人产后血瘀儿枕痛”。

11.癥瘕、积聚 本品辛散温通,能温通气血、经脉,可用治久积癥癖,妇人血瘕等,与莪术、当归、枳壳等同用,如《圣济总录》蓬莪术丸。

12.久病体虚、气血不足 本品少量加入补气益血方中,有温运阳气、鼓舞气血生长的作用,常用于久病体虚,气血不足者,如《太平惠民和剂局方》十全大补汤、人参养荣汤。

13.奔豚 本品温阳通脉之功,亦可用治阴寒内盛,引动下焦冲气,上凌心胸所致奔豚者,常与干姜、小茴香、牡丹皮、木香、槟榔、甘草等同用。

【用法用量】煎服,1~5g,宜后下或焗服;研末冲服,每次1~2g。

【使用注意】阴虚火旺,里有实热,血热妄行出血及孕妇忌用。畏赤石脂。

【鉴别用药】肉桂与桂枝为同一植物的不同药用部分,肉桂用树皮,桂枝用嫩枝。二药均有温通经脉、散寒止痛之功效,用于风寒湿痹,胸痹,闭经,痛经等。然肉桂辛热而偏于温暖下焦,为治命门火衰之要药;桂枝辛温,偏于上行而散寒解表,走四肢而温通经脉。

【药论】

1.《汤液本草》:“补命门不足,益火消阴。”

2.《本草汇言》:“肉桂,治沉寒痼冷之药也。凡元虚不足而亡阳厥逆,或心腹腰痛而吐呕泄泻,或心肾久虚而痼冷怯寒,或奔豚寒疝而攻冲欲死,或胃寒蛔出而心膈满胀,或气血冷凝而经脉阻遏,假此味厚甘辛大热,下行走里之物,壮命门之阳,植心肾之气,宣导百药,无所畏避,使阳长则阴自消,而前诸症自退矣。”

【现代研究】

(一)化学成分

肉桂中含挥发油(桂皮油)1%~2%,主要成分为桂皮醛,占全油的75%~90%,其他尚含有肉桂醇、肉桂醇醋酸酯、肉桂酸、醋酸苯丙酯等,及香豆素、冰片烯、龙脑、苯甲醛、香芹酚、香豆素[1]。本品不含丁香油酚。尚含黏液、鞣质等。

(二)药理作用

1.对中枢神经系统和内分泌系统作用 肉桂水提取物可抑制地塞米松阳虚小鼠的胸腺萎缩和肾上腺中胆固醇升高,其甲醇提取物能使大鼠肾脏β-肾上腺素受体的最大结合容量由正常转变为亢进;肉桂能提高雄性大鼠血浆睾酮水平并降低血浆三碘甲状腺原氨酸水平,但不影响血浆皮质酮水平。用大鼠附睾脂肪细胞实验发现肉桂能增强胰岛素活性3倍以上[2],有显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖作用[3]。体内实验和体外实验均证实肉桂提取物有直接抗糖尿病作用[4],其分子机制与抑制核转录因子NF-kappaB活力从而抑制诱导型一氧化氮合成酶iNOS基因表达有关[5]。

2.抗肿瘤作用 给小鼠注射50μg/ml的肉桂醛,对痘病毒引起的肿瘤抑制率为100%。桂皮酸是调节植物细胞生长和分化的激素,在美国等国家作为植物添加剂已有很长的历史,但近年研究发现桂皮酸能抑制人胶质母细胞瘤、黑色素瘤和激素不敏感的前列腺癌等细胞系的增殖,对高转移人肺癌细胞恶性表型有逆转和抑制侵袭作用,能诱导人肺腺癌细胞[6]、人肝癌细胞[7]、人早幼粒白血病细胞等的分化[8],是一种对多种细胞有分化作用的天然分化诱导剂。小鼠长期服用肉桂醛类可延缓肝癌的发生[9];肉桂醛可抑制肿瘤细胞的增殖,其机制是导致活性氧簇(ROS)介导线粒体膜渗透性转换并促使细胞色素C释放[10]。对87种抗癌草药的筛选中,发现肉桂的丁醇提取物对金属蛋白酶-9有强烈的抑制作用[11],提示除肉桂醛和桂皮酸外,肉桂中可能尚含其他抗癌活性成分。

3.抗菌作用 桂皮煎剂、桂皮的乙醇或乙醚浸出液对许兰氏毛癣菌等多种致病性皮肤真菌有很强的抑制作用[12]。肉桂醛对8种酵母及酵母样真菌,7种皮癣菌及4种深部真菌皆有一定的抑菌和杀菌作用。肉桂对白假丝酵母菌、石膏毛癣菌和申克氏孢子丝菌有较强破坏作用,见菌外形改变及细胞壁破损[13]。桂皮油有较强的杀菌作用,其对革兰氏阳性菌的抑制作用大于阴性菌[14]。

4.抗炎和免疫作用 肉桂水提取物能抑制二甲苯所致的耳壳肿胀和乙酸所致的腹腔毛细血管渗透性增高,水提物还抑制角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀[15]。桂皮的热水提取物有强的抗炎活性,并分离出其活性成分鞣酸样物质[16]。肉桂醛及其衍生物主要是通过抑制 NO的生成而发挥抗炎作用的,反式肉桂醛更有望发展成一种新型的NO抑制剂[17,18]。

5.其他作用 肉桂的石油醚和乙酸乙酯提取组分对粉尘螨具有良好的杀灭活性,呈剂量、时间依赖性,且与作用方式直接相关[19]。肉桂水提物能明显延长哮喘发生的时间[20]。肉桂油、桂皮醛对血小板聚集具有显著的抑制作用[21]。50%肉桂醇提取物对体表循环及温度有升高作用,桂皮醛能明显增加体表血流,升高体表温度[22]。肉桂醇、反式桂皮酸、丁香酚、肉桂醛等具有抑制晶状体醛糖还原酶活性作用[23]。肉桂挥发油对小鼠离体子宫收缩的频率和幅度均有明显的抑制作用,而且存在浓度效应依存关系[24]。

(三)临床报道

1.治疗坐骨神经痛 用肉桂、熟地黄、鹿角胶、防风、独活、防己等治疗,痊愈(疼痛症状消失,能正常工作,3年以上未复发)40例,有效(疼痛症状基本消失,停药后稳定,能参加一般体力劳动)10例,无效(疼痛症状无改善)5例,总有效率为90.9%[25]。

2.治疗前列腺增生 用消癃汤水煎服,治疗102例,显效63例,好转26例,无效13例,总有效率为87.1%[26]。

3.治疗慢性胃炎 用人参、高良姜、肉桂等药组成的胃痛消方,水煎服。治疗72例,痊愈60例,好转9例,无效3例,总有效率96%。疗程最长1月,最短4天,平均12天[27]。

4.治疗痛经 用肉桂、当归、丹参、香附、川芎、益母草等药组方加减于经前4~5天开始服用,10天为1个疗程,治疗2~3个疗程。治愈45例,好转50例,无效5例,总有效率为95%[28]。

5.治疗慢性支气管炎 用肉桂、熟地黄、麻黄、淫羊藿、鹿角胶等药组方加减,水煎服。治疗52例,治愈18例,好转3l例,无效3例,总有效率94.23%[29]。

(四)不良反应

1.中毒 肉桂挥发油给小鼠灌胃的LD50为5.0381g/kg(相当于236.5323g原生药/ kg)。95%可信限为4.4167~5.6595g/kg(相当于207.3568~265.7042g原生药/kg)[30]。肉桂水提物120g/kg给小鼠灌胃动物无死亡,肉桂醚提物给小鼠灌胃的LD50为(8.24±0.50)ml/kg[31]。

2.中毒机理及症状 桂皮醛小量引起小鼠运动抑制,眼睑下垂;大量则引起强烈痉挛,运动失调,耳血管扩张,呼吸促迫,翻正反射消失,死亡。中毒时,外观表现镇静,但对声音及触觉刺激反应仍敏感[32]。中毒的主要表现轻则恶心呕吐,头晕,重则血压下降,运动失调,痉挛,呼吸急促,腹痛腹泻等,甚至死亡。

3.中毒原因及预防 肉桂含桂皮油、桂皮醛等成分,常规用量服用,一般不会出现毒性,但有动物实验证明大剂量时出现毒性反应,因此,预防中毒的关键在于勿过量服用。

4.中毒救治

(1)一般疗法:早期催吐、洗胃,内服牛奶、蛋清或豆浆;输注葡萄糖生理盐水,给镇静剂,对症治疗等。

(2)中医疗法:一般可大量口服解毒中草药,如用黄芩12g,甘草12g,绿豆60g,煎水代茶频服。亦可用白虎汤加菊花、白茅根水煎内服,有对抗肉桂副作用的效果。

参考文献

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