绞股蓝 Jiaogulan
【别名】七叶胆、甘茶蔓(日本)。
【来源】始载于《救荒本草》，历代本草鲜有记载。为葫芦科多年生蔓生草本植物绞股蓝 Gynostemma pentaphyllum(Thunb．)Mak．的全草。主产于安徽、浙江、江西、福建、广东、贵州等省。现各地多有栽培。
【采收炮制】8～9月结果前割取鲜草，除去杂质，洗净，扎成小把或切成15cm左右的段，阴干或在50～60℃烘干，不宜曝晒。
【商品规格】商品以体干、色绿、叶全、无杂质者为佳。
【药性】甘、微苦，寒。归肺、脾、心、肾经。
【功效】补气养阴，清肺化痰，养心安神。
【应用】
1．病后虚弱，气虚阴伤 本品有人参样的补气益阴、滋补强壮之效，对于气虚乏力、四肢倦怠、阴伤口渴、抗病力弱等症可单独应用。现代开发出绞股蓝袋泡剂、绞股蓝精、绞股蓝冲剂及茶剂，还有与蜂王浆共制的绞股蓝蜂王浆等保健防病之品。
2．肺热痰稠，咳嗽喘息 本品既补肺气，又清肺化痰，止咳平喘，对肺虚有热、咳喘痰稠者宜。单味研末压片或装胶囊服用皆效，亦可配鱼腥草、胆南星等同用。
3．心悸失眠 本品补益气阴、养心安神，对于案牍劳累、心气不足、心阴亏损，以及劳伤心脾、气血双亏的心悸失眠、健忘多梦、倦怠乏力，尤为适宜。单味服用或与茯神、枣仁、百合、灵芝等配伍。
4．肾虚遗精 本品入肾经，补肾气，对于肾虚失固，梦遗滑精者，可单用或与山茱萸、芡实、金樱子等同用。
【用法用量】煎服，5～15g。研末冲服，每次2～3g，日3次。
【使用注意】虚寒证忌用。
【鉴别用药】绞股蓝有类似人参样补虚作用，二者同入脾、肺经，能补气养阴安神。人参性温，补益力雄，能大补元气，回阳救脱，为治疗元气虚脱、虚劳内伤第一要药，且益气助阳，可治命门火衰，阳痿宫冷等症。绞股蓝性寒，力量缓和，善于补益气阴，为日常保健佳品。
【药论】
1．《救荒本草》：“叶味甜，采叶炸熟，水浸去邪味、涎沫，淘洗净，油盐调食。”
2．《中草药通讯》[1972(2)]：“味苦，性寒，无毒。”“消炎解毒，止咳祛痰，治慢性气管炎。”
【现代研究】
(一)化学成分
绞股蓝含有绞股蓝皂苷、糖类、黄酮类、氨基酸、蛋白质、脂肪、固醇、磷脂、丙二酸、无机元素、纤维素和维生素等多种效应成分。目前，共从绞股蓝中分离得到80多种绞股蓝皂苷，与人参相同的多达6种，其中4种皂苷即Gyp-3、4、8、12分别与4种人参皂苷Gin-Rb1、 Rb3、Rd、F2同物异名，为四环三萜达玛烷型。绞股蓝茎、叶中均含有果糖、葡萄糖、半乳糖和低聚糖。绞股蓝叶中多糖含量为(1．78±0．6)％，茎中多糖的含量为(0．84±0．23)％，绞股蓝全草中多糖含量叶高于茎。叶中的游离糖是茎中的3．6倍。茎、叶多糖的水解产物中均含有鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖和半乳糖成分。绞股蓝含有黄酮类化合物，如商陆素、芦丁和商陆苷。绞股蓝含有多种氨基酸，其中包括人体所必需的8种氨基酸，人体必需氨基酸中的赖氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸等6种含量较高。绞股蓝中含有丰富的微量元素，已报道的多达23种。绞股蓝还含有维生素B、C、E，磷脂、有机酸、蛋白质、脂类和纤维等。
(二)药理作用
1．抗衰老作用 绞股蓝水提物拌人饲料给幼年小鼠3个月，可使脑、心、肝中的脂褐质含量下降；0．5％、0．25％绞股蓝水提物喂饲2．5个月，可使老年大鼠心、肝、脑组织过氧化脂质显著降低，并对正常大鼠三组织中过氧化脂质生成有明显抑制作用，还可降低大鼠血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯[1]。绞股蓝总苷除有上述作用外，还可降低小鼠皮肤羟脯氨酸含量[2]。娄振岭等[3]研究发现绞股蓝多糖低剂量组能降低正常小鼠脂质过氧化(LPO)水平，提高正常小鼠超氧化物歧化酶(SOD)活性；高剂量组能显著降低亚急性衰老模型小鼠脂质过氧化水平，显著提高亚急性衰老模型小鼠超氧化物歧化酶活性。Shang L等[4]研究表明绞股蓝皂苷(GPs)有保护不成熟的皮质细胞抗谷氨酸盐氧化的能力，GPs通过增加细胞内的GSH，抑制谷氨酸盐(导致胞液Ca2+增加)，阻止谷氨酸盐所致细胞凋亡等多重作用来保护皮质细胞。
2．抗非特异性刺激的作用
(1)抗疲劳作用：高应东等[5]研究发现绞股蓝浸膏450mg／kg灌胃，增强小鼠耐缺氧、耐高温及抗疲劳(小鼠泳法)的能力。绞股蓝总皂苷50mg／kg灌胃，连续3天，增加小鼠持续游泳时间，400mg／kg灌胃，增强小鼠耐缺氧能力。绞股蓝皂苷提高小鼠耐缺氧能力、强迫游泳应激能力及大鼠急性心肌缺血应激能力的作用与人参皂苷类似。池爱平等[6]研究发现绞股蓝均一多糖组分GPPl-a能够延长小鼠力竭运动的时间，可能是因为GPPl-a清除力竭运动中产生的活性氧族(ROS)。
(2)抗缺氧、抗高温作用：绞股蓝提取物、皂苷、总苷均有提高小鼠常压下耐缺氧作用，延长缺氧存活时间[7-9]。以绞股蓝总苷浸膏450mg／kg灌胃，能显著延长小鼠在42℃环境中的存活时间[10]。
3．对机体代谢的影响
(1)降血脂作用：张炜平等[11]发现不同剂量绞股蓝滴丸均可明显降低大鼠TC、TG、 LDL-C含量，升高HDL-C，使LDL-C／HDL-C下降。绞股蓝不仅可以抑制高脂动物血清中总胆固醇及甘油三酯的升高，而且可以降低血清中总胆固醇及甘油三酯的升高，而且可以降低LDL，增加HDL，使HDL／LDL比值增大，对脂质代谢失调有明显的改善和调节作用，其调脂作用与抑制脂肪细胞产生游离脂肪酸及合成中性脂肪有关[12，13]。黄雪萍[14]以辛伐他汀为对照，观察绞股蓝(GP)对高脂血症的疗效和安全性，结果显示GP调脂疗效确切，在降低血清TC、TG、LDL-C方面有良好疗效，接近辛伐他汀。且不良反应少见，值得临床推广应用。
(2)降血糖和改善糖代谢作用：魏守蓉等[15]研究表明GPs对糖尿病大鼠体内外实验都显示出稳定的降糖活性。且与一般的降糖药不同的是对正常血糖无影响，其降糖机制可能与其刺激胰岛素的释放或促胰岛炎恢复、抑制淀粉酶、延缓碳水化合物在小肠的吸收有关。另有研究发现绞股蓝多糖(GP)在体外对α-淀粉酶具有较强的抑制作用，且呈剂量依赖性，其抑制率相当于同等浓度阿卡波糖抑制作用的50％左右。同时通过研究GP对四氧嘧啶高血糖大鼠降血糖作用，发现GP可降低四氧嘧啶大鼠的血糖及改善糖耐量，而不会导致低血糖，表明绞股蓝多糖具有稳定的降血糖活性。
4．对免疫系统的影响
(1)非特异性免疫：小鼠饮用绞股蓝总皂苷浸膏1个月后，肺泡巨噬细胞的体积增大，吞噬消化能力亦增强[16]。绞股蓝总苷能提高正常小鼠外周白细胞数目和增强其吞噬酵母多糖时的化学发光值，而且能逆转小鼠因注射醋酸泼尼松而引起的白细胞数减少和吞噬发光值降低[17]。绞股蓝总苷皮下注射可提高脾细胞IL-2的生成[18]。钱新华等[19]研究发现绞股蓝多糖可以明显提高小鼠碳粒廓清速率和S180小鼠脾指数。周俐等[20]用绞胶蓝总苷作为免疫增强剂治疗免疫低下小鼠模型，绞股蓝高、中剂量组非特异性免疫功能指标较模型组明显增强。
(2)细胞免疫：绞股蓝总皂苷400mg／kg灌胃对环磷酰胺所致的小鼠E-玫瑰花形成率下降有明显对抗作用[9]。用心肌移植试验法观察，绞股蓝总苷灌肠后显著抑制移植的排斥反应[8]。李艳茹[21]研究发现服用绞股蓝多糖对疲劳运动小鼠的免疫器官脾脏功能有增强作用，对小鼠特异性免疫能力有提高作用，高剂量下对于ConA诱导小鼠淋巴细胞转化能力有提高作用。张海燕等[22]研究发现GPs可以加强正常小鼠淋巴细胞的增殖，提高免疫器官指数，提高小鼠血清溶血素含量，说明其对增强细胞免疫和体液免疫有促进作用。
(3)体液免疫：绞股蓝总苷能降低溶血素含量[8]，并恢复环磷酰胺所致的血清溶血素下降[9]，绞股蓝总苷300mg／kg灌胃，能显著提高小鼠血清IgG含量，总苷Ⅱ能提高IgG和 IgM含量[8]。
(4)免疫调节作用：实验表明，绞股蓝皂苷可使小鼠免疫器官脾脏重量、抗SRBC溶血素水平和活性E-玫瑰花形成率高于中位数的下降，而低于中位数的上升，呈现双向调节作用[9]。
5．抗肿瘤作用 Chen JC等[23]研究表明绞股蓝有明显的体内外抗肿瘤作用，对肝癌、肺癌、食道癌、子宫癌、腹水癌、血癌、皮肤癌等二十多种癌细胞有明显的抑制作用，而对正常细胞无毒副作用。杨明辉[24]研究发现，绞股蓝总皂苷(GPs)能诱导人肝细胞瘤细胞凋亡，其分子机制与上调促凋亡蛋白Bax和下调抑凋亡蛋白Bcl-2的表达有关。许志超等[25]首次从绞股蓝水解产物中分离得5种化合物，发现化合物Ⅳ具有显著抗肿瘤活性。绞股蓝有抗肿瘤活性，对免疫功能无明显抑制作用，具有一定的优势。
6．对神经系统的保护作用 姚柏春[26]对阿尔茨海默(AD)模型大鼠给予绞股蓝皂苷(GPS)灌胃，结果显示，GPS具有改善AD模型大鼠学习记忆能力、海马COⅩ活性和COⅡ mRNA表达及线粒体超微结构的作用，对AD模型大鼠有一定治疗和保护作用。宋淑亮等[27]发现不同浓度绞股蓝多糖试验组神经细胞损伤有不同程度的减轻，与谷氨酸损伤组相比有显著性差异。因此绞股蓝多糖可以潜在地用于神经退行性疾病方面的治疗，但是目前其神经细胞损伤保护作用的机制尚不明确，有待进一步研究。
7．对心血管系统的作用
(1)对心脏的作用：绞股蓝总苷5mg／只静脉注射对垂体后叶素造成的蟾蜍心肌缺血有较好保护作用，体现在心电图T波改变上[28]。绞股蓝对结扎冠状动脉的大鼠造成心肌24小时缺血，可缩小其心肌梗死范围，减轻心肌损伤，抑制CPK、LDH释放[29]。绞股蓝皂苷(GPS)可改善兔冠脉结扎后心电图变化，缩小大鼠冠脉结扎后缺血组织重量，降低血清中磷酸肌酸激酶(CPK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平，抑制血清中游离脂肪酸和血栓素A2(TXA2)升高。GPS保护缺血心肌的作用机理在于通过抑制Ca2+及Na+内流，减轻Ca2+超载，从而降低缺血心肌的异常兴奋性[30]。
(2)对血管、血压的影响：绞股蓝总皂苷50mg／kg静脉注射对麻醉猫呈显著降压作用，维持时间在30分钟以上，且血压下降程度与剂量呈依赖关系[31]。
(3)对血液系统的影响：绞股蓝总皂苷50mg／kg皮下注射，对大鼠实验性血栓有明显抑制作用，其中使血小板性血栓平均量下降34％，静脉血栓下降68％，绞股蓝提取物0．25～2g／L在体外明显抑制花生四烯酸诱导的家兔血小板聚集和血栓素B2释放，剂量与效应相关，静脉注射绞股蓝提取物35mg／kg后10和20分钟时，血小板聚集明显受到抑制，10～40分钟期间血小板释放血栓素B2量明显减少，以10和20分钟时最显著，该药在体外对家兔胸主动脉释放6-酮PGF1α影响亦有报道[32]。吴基良等[33]发现在体外GPS明显抑制胶原诱导的血小板5-羟色胺(5-HT)的释放，升高血小板悬液中环磷腺苷(cAMP)水平，剂量与效应相关。放射免疫测定显示对6-酮-前列腺素(6-Keto-PGF1α)和血栓素B2(TXB2)均有明显抑制作用，IC50表明GPS同阿司匹林一样抑制血小板环氧化酶，是BPC功能抑制剂。齐刚等[34]发现GPS体内给药对AA、二磷酸腺苷(ADP)及胶原诱导的BPC聚集有明显抑制作用，其中对AA诱导的血小板聚集抑制作用最强；GPS体外给药对血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集有不同程度的抑制作用，呈剂量依赖关系。电镜下GPS对血小板的超微结构无影响，可抑制AA、ADP及胶原诱导的血小板外形改变、伪足形成和颗粒释放。张小丽等[35]发现GPS抑制大鼠体内血栓形成，延长凝血时间、凝血酶原时间、部分凝血活酶时间。谭华炳等[36]发现绞股蓝对高胆同醇饵料饲养兔血液流变学异常具有明显抑制作用。
(4)抗脑缺血和缺血再灌注损伤：GPS对脑缺血再灌注损伤有保护作用与抗氧自由基和脂质过氧化有关。李黔宁等[37]采用基底动脉结扎造成犬脑干缺血，缺血前3小时GPS灌胃，结果GPS组与缺血组比较，脑干听觉诱发电位及病理恢复率逐渐升高，磷酸酶A2(PLA2)活性逐渐降低，超氧化物歧化酶(SOD)活性逐渐升高，表明GPS对犬脑干缺血有较好保护作用。
8．对消化系统的影响
(1)保肝作用：绞股蓝对CCl4肝损伤的大鼠有抑制受损肝组织的脂质过氧化作用[38]。总皂苷50mg／kg能明显抑制血清谷丙转氨酶活力升高，在其作用下残留的肝脏核分裂象数目明显增多，说明对肝脏细胞有促进再生作用[39]。体外实验绞股蓝总皂苷能抑制大鼠肝微粒体自发的和由Fe2+-半胱氨酸、Vit C-NADPH和CCl4诱发的丙二醛(MDA)生成及自发性的MDA生成，且有明显的量效关系。说明绞股蓝总苷可对抗肝细胞膜流动性的降低[40]。宋淑亮等[41]通过研究绞股蓝多糖对HepG2细胞酒精性损伤的保护作用，发现不同浓度的绞股蓝多糖均可以提高损伤后HepG2细胞的存活率，抑制AST、ALT水平的升高，减少MDA的形成，提高SOD的活性，减少细胞凋亡。
(2)抑制胆石生成：同时服用绞股蓝(GP)高胆固醇饲料的豚鼠与单纯服用高胆固醇饲料的对照组相比，胆汁中胆固醇的含量显著降低，胆汁酸含量显著升高，从而提高了对胆固醇的溶解能力，减少了因胆固醇过饱和而致结石的几率[42]。
(三)临床报道
1．治疗肿瘤 对43例恶性肿瘤(包括食管癌、贲门胃癌、大肠癌、肺癌、乳腺癌)，采用复方绞股蓝煎剂(绞股蓝、白术、茯苓等)，2～3周内服，可提高淋转率和酯酶染色阳性细胞数[43]。
2．治疗放、化疗引起白细胞减少 在治疗肿瘤患者放、化疗引起白细胞减少的研究中，绞股蓝加升白Ⅰ号组，白细胞回升到4×109／L的天数和例数与对照组比较有明显差异。治疗前后对GP加升白Ⅰ号组20例患者的心电图及肝肾功能进行检查均未见异常变化[44]。
3．治疗高脂血症 戴汉云等[31]选择高甘油三酯血症及混合型高脂血症患者45例，随机分为A、B、C三组，A组予绞股蓝总苷片(Ⅰ)80mg，每日2次，治疗12周；B组予绞股蓝总苷片(Ⅰ)80mg，每日2次，联用非诺贝(Ⅱ)200mg，每日1次，治疗12周后停用Ⅱ，继续Ⅰ治疗4周；C组予非诺贝(Ⅱ)200mg，每日1次，治疗12周。结果：治疗4周各组TC、TG平均值明显降低，第12周TC、TG及HDL-C均与治疗前有显著性差(P＜0．01)；停药后4周，A组各项检测指标稳定，C组明显反弹至治疗前水平；治疗4、12周，A组有效率为62．2％和82．2％，B组为71．1％和91．1％，C组为68．9％和86．6％；停药的A、C组两组有效率分别为77．8％和20．0％，继续用药的B组有效率为84．4％，A、B组差异无显著性，C组却明显低于A、B组。研究表明绞股蓝总苷片能有效降低TC、TG和升高HDL-C，停药4周疗效仍较稳定，无明显不良反应。
4．延缓衰老 绞股蓝皂苷胶囊2粒(40mg)口服，日3次，连服2个月，对106例肺、脾气虚及脾肾两虚等12项衰老症状的积分值，治疗后均下降。本品对脘腹坠胀、畏寒肢冷、便溏腹泻、倦怠乏力、腰痛膝酸和失眠多梦的有效率＞80％，对记忆力、平衡能力的提高和降血糖作用有效率为75．9％～84％。并能调整免疫功能，提高细胞免疫水平，降低血黏度，对高血压、冠心病、肥胖症等有辅助疗效[45]。
5．治疗血小板减少症 绞股蓝冲剂(温州制药厂生产，含人参皂苷)40mg，每日3次，15日为1个疗程，连用2个疗程。治疗24例，效果良好[46]。
6．治疗白细胞减少症
(1)绞股蓝冲剂(温州制药厂生产，含人参皂苷)40mg，每日3次，服30天，治疗30例，有效(临床症状改善或消失，外周血白细胞二次复查其平均值升高高于治疗前500个／mm3以上者)27例，无效3例[47]。
(2)绞股蓝30～40g，加升白Ⅰ号(鸡血藤、女贞子各30g，补骨脂15g)水煎服，治疗放、化疗引起白细胞减少31例，与单纯用升白Ⅰ号对照，白细胞回升至4×109／L以上平均日数分别为4．69和7．22，总有效率分别为93．55％和70．97％[48]。
7．改善脑功能障碍 杨炯炯等[49]采用视觉诱发电位(PRVEP)研究绞股蓝对脑梗死患者脑功能障碍的改善作用，将脑梗死患者分为A组(绞股蓝治疗)、B组(脑复康治疗)及C组(正常老年人服绞股蓝)，服药12周(18例患者服绞股蓝24周)。通过检测PRVEP潜伏期、波幅、主波群形态和各波出现率等指标发现，绞股蓝可明显改善患者的脑功能障碍。
(四)不良反应
1．急性毒性 绞股蓝水提浸膏给小鼠腹腔注射的LD50为(2862．5±338．0)mg／kg[7]。绞股蓝总苷浸膏小鼠灌胃的LD50为4．5g／kg[10]。
2．长期毒性 以4g／(kg·d)的绞股蓝饲食给药，连续90天，大鼠一般状态、血常规、肾功能、肝功能、心电图及心、肝、肾、睾丸的病理检查均无异常[50]。
3．特殊毒性 微核试验、Ames试验和睾丸生殖细胞染色体畸变分析试验[51]、姐妹染色体互换试验[52]均表明，绞股蓝无致突变作用。
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