穿心莲 Chuanxinlian
【别名】春莲秋柳(《岭南采药录》)，一见喜(《泉州本草》)，榄核莲、苦胆草(《常用中草药手册》)，四方莲、日行千里(《广东中草药》)，苦草(《福建中草药》)。
【来源】穿心莲，始载于《岭南采药录》。为爵床科一年生草本植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm．f．)Nees．的干燥地上部分。主要产于广东、广西、福建；此外，云南、四川、江西、浙江、江苏、山东等省也有生产。野生与栽培均有。
【采收炮制】秋初茎叶茂盛时采割，晒干。切段，生用。
【商品规格】不分等级，均为统货。以色绿、叶多、无杂质、味极苦者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品按干燥品计算，含穿心莲内酯(C20H30O5)脱水穿心莲内酯(C20H28O4)的总量不得少于0．80％。
【药性】苦，寒。归心、肺、大肠、膀胱经。
【功效】清热解毒，燥湿消肿。
【应用】
1．外感风热，温病初起，咽喉肿痛，肺热咳喘，肺痈吐脓 本品苦寒降泄，清热解毒，善清肺火，故凡肺热所致病症，皆可应用。用于风热感冒，发热头痛，或肺热咳喘，常与金银花、连翘、桑白皮等同用；亦可单用，如《中华人民共和国药典》穿心莲片。用于温病初起，咽喉肿痛，多与连翘、牛蒡子、玄参等同用；亦可与大青叶配伍，如《中国药物大全》复方穿心莲片。用于肺痈咳吐脓痰，可与鱼腥草、芦根、桔梗等配用；《草药手册》又与梅叶冬青、白茅根、金银花配伍。
2．湿热泻痢，热淋涩痛，湿疹瘙痒 本品苦燥性寒，有清热解毒，燥湿止痢的功效。故凡湿热诸症，均可应用。用于大肠湿热，腹痛泄泻，下痢脓血者，《福建中草药》单用鲜品；亦可与苦参、木香配伍，如《中国药物大全》止痢宁片。用于膀胱湿热，淋沥涩痛，《福建中草药》单用鲜叶捣烂，加入蜂蜜，开水冲服；或与车前子、白茅根、栀子等同用。用于湿疹瘙痒，《草药手册》单用本品研粉，甘油调涂患处。
3．痈肿疮毒，毒蛇咬伤 本品清热解毒，燥湿消肿，故可治湿热火毒诸症。用于热毒壅聚，痈肿疮疡，《草药手册》与三颗针、金银花、野菊花等同用。用于毒蛇咬伤，可与墨旱莲同用，如《中国药物大全》上海蛇药片；《草药手册》又与七叶一枝花、狭叶韩信草、白花蛇舌草配伍。
【用法用量】煎服，6～15g。外用适量。
【使用注意】脾胃虚寒者不宜用。
【鉴别用药】穿心莲与大青叶，皆苦寒清热解毒，其治热病及疮痈之功相近。然穿心莲解风热，治温热于气卫，并能燥湿，又治咳、泻、痢、淋之患；而大青叶凉血消斑，治温热于营卫，时行疫毒、斑疹、痄腮、咽痛常投。
【药论】
1．《岭南采药录》：“能解蛇毒，又能理内伤咳嗽。”
2．《泉州本草》：“清热解毒，消炎退肿。治咽喉炎症，痢疾，高热。”
3．《福建中草药》：“清热泻火。治肺结核发热，热淋，鼻窦炎，中耳炎，胃火牙痛，汤火伤。”
【现代研究】
(一)化学成分
穿心莲含脱氧穿心莲内酯(又称穿心莲甲素)、穿心莲内脂(又称穿心莲乙素)、新穿心莲内酯又称穿心莲丙素)等多种二萜内酯类化合物和多种黄酮类化合物，另含穿心莲烷、穿心莲醇、穿心莲黄酮、甾醇皂苷、酚类、糖类等。
(二)药理作用
1．抗炎作用 穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用，通过抑制急性炎症早期的毛细血管通透性亢进从而起到抗渗出、改善水肿等作用。许多研究表明，穿心莲对二甲苯所致小鼠耳肿胀、乙酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加及鸡蛋清所致大鼠足趾肿胀等这3种急性炎症均有明显的抑制作用。还能抑制巴豆油所致出血性、坏死性渗出，对抗蛋白质、组胺、二甲苯所致的毛细血管通透性增加，对肾上腺素引起的急性肺水肿具有保护作用[1]。穿心莲胶囊(0．25、0．75、2、25g·kg-1)对用蛋清、角叉菜胶足跖注射两种致炎模型均有明显的抗炎作用，于30分钟开始起效，可维持8小时之久，3种剂量间存在量效关系[2]。对二甲苯、乙酸介导的急性炎症渗出，穿心莲软胶囊高、中、低3个剂量均有抑制作用[3]。
2．抗菌作用 穿心莲内酯对枯草芽胞杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、甲型和乙型链球菌等具有较强的抑菌活性，其对细菌性痢疾的疗效较氯霉素与呋喃唑酮(痢特灵)为优[4]。穿心莲对枯草杆菌、变形杆菌和金黄色葡萄球菌有较强抑菌作用，M，C分别为6．25％、12．5％和6．25％[5]。穿心莲内酯类化合物为穿心莲的主要有效成分，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾等有特殊疗效。目前临床上广泛应用的穿心莲内酯注射液、穿琥宁注射液、莲必治等，都是穿心莲内酯独特的抗菌作用在生产实践中的应用成果。
3．抗病毒作用 穿心莲内酯对香港病毒、埃博拉病毒和呼吸道合胞病毒具有拮抗作用[6]。5％精制穿心莲内酯的病毒净滴眼液对单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒7型有较好灭活作用[7]。脱水穿心莲琥珀酸单酯可抑制HIV-1所致的细胞周期失调，上调HIV-1感染者的淋巴细胞CD4+水平，抗HIV效果类似第一代抗HIV药物齐多夫定[8]。穿心莲水提取物半数毒性浓度(TC50)为2．50g／L，有效抑制浓度为0．63g／L，对Ⅰ型疱疹病毒的感染有抑制病毒生长和对病毒颗粒有直接杀伤作用[9]。
4．解热作用 穿心莲软胶囊高、中剂量可抑制LPS引起的家兔发热，并可降低啤酒酵母引起的大鼠直肠温度升高[10]。穿心莲内酯对同时感染肺炎双球菌和溶血型链球菌所致发热家兔能延迟体温上升时间，降低体温上升的程度，还能抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性链球菌所引起的人体温上升。150、300mg·kg-1脱氧穿心莲内酯磷酰化钠对干酵母所致的大鼠发热及内毒素所致的家兔发热均有良好的解热作用[1]。亚硫酸氢钠穿心莲内酯80．0mg·kg-1和40．0mg·kg-1可显著降低大肠杆菌诱发的家兔发热[11]。
5．抗肿瘤作用 穿心莲提取物对乳腺癌细胞株MCF7、肝癌细胞株HepGz、肠癌细胞株HT29、SW620和LS180均有不同程度的增殖抑制作用[12]。穿心莲内酯与硫酸氢钠制备的莲必治注射液在体外研究与动物实验均对胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等有确切抗癌作用[13]。穿心莲内酯具有抗前列腺癌的作用，可诱导前列腺癌PC-3细胞凋亡，穿心莲内酯在低浓度时即有抗结肠癌的作用，并具有抗黑色素瘤的作用，还具有潜在的诱导白血病细胞分化的功能，对肿瘤细胞有细胞毒性作用[14]。穿心莲内酯的抗乳腺癌效果类似于紫杉醇，抗前列腺癌作用类似于顺铂，但是其毒性却比这二者低很多。对穿心莲内酯机制研究结果认为，它能影响控制细胞分裂的细胞依赖性激酶(CDK)p34cdc2激酶的活性。该激酶活性过高是导致 p34cdc2激酶蛋白过多表达，造成细胞分裂过多而引发癌症的主要原因之一[15]。
6．对机体免疫功能的影响 通过对小白鼠腹腔注射穿心莲注射液的实验发现，小白鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显升高，表明穿心莲有提高机体免疫力的功效。进一步研究显示，小白鼠接受穿心莲药物后，其E玫瑰花环形成率增高，表示穿心莲有提高T淋巴细胞免疫的功能。而新穿心莲内酯在75～150μm范围内对刺激的巨噬细胞呼吸爆发及淋巴细胞增殖有抑制作用。而在1．5～7．5μm范围内可协同刺激剂引起呼吸爆发。高浓度新穿心莲内酯具有抗炎活性，低浓度则有免疫刺激活性，提示其可能具有双向调节功能。莲必治注射液(穿心莲内酯)通过对NK、巨噬细胞Mφ及细胞因子分泌的影响而对免疫功能起调节作用，能提高豚鼠单核巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬率[16]。穿心莲注射液(每毫升0．5g生药)可提高小鼠E玫瑰花环的形成率，升高吞噬百分率和吞噬指数，具有增强T淋巴细胞免疫和腹腔巨噬细胞功能的作用[17]。
7．对心血管系统的作用 穿心莲对腺苷二磷酸(ADP)和肾上腺素诱导的血小板聚集有明显抑制作用，而对花生四烯酸和瑞斯托霉素诱导的血小板聚集反应无明显影响[18]。穿心莲提取物对ADP诱导的血小板聚集反应有显著抑制作用，在体外这种作用程度稍强于川芎嗪、潘生丁(双嘧达莫)注射液[19]。通过20名志愿者服药前后血浆及血小板5-羟色胺的测定证明，穿心莲能显著抑制血小板释放5-羟色胺，透射电镜观察到无论是体外加药还是服药后，穿心莲均能明显抑制ADP诱聚所致的血小板管导系统扩张及颗粒释放[20]。穿心莲注射液静脉注射可使麻醉大鼠与狗的血压发生快速而持久的下降，其降压作用具有快速耐受性，但不能逆转静脉注射肾上腺素引起的升压作用，推测其无α受体阻滞作用[21]。穿心莲注射液和穿心莲内酯均能改善垂体后叶素所致实验性心肌缺血大鼠心电图ST段的偏移，降低心肌及血清中MDA水平，降低血清中LDH和二羟丁酸脱氢酶的活性，提示二者对心肌缺血具有保护作用，其机制可能与抑制氧自由基的形成，防止脂质过氧化反应有关[22，23]。
8．利胆、保肝作用 穿心莲内酯可对抗四丁基过氧化物(t-BHP)、CCl4、半乳糖胺和乙酰氨基酚造成的肝毒作用，显著降低谷丙转氨酶、脂质过氧化酶、碱性磷酸酶等的水平[24]。穿心莲内酯还能增加实验大鼠、豚鼠的胆汁流量、胆盐、胆酸和去氧胆酸量，能逆转由于对乙酰氨基(扑热息痛)引起的胆汁、胆酸等分泌物的减少，改善肝功能[25]。
9．抗生育作用 穿心莲可使胚胎发育异常，精子数量和存活率降低，对雄性大鼠有一定的抗生育作用[26]。大鼠给予穿心莲胶囊后，其胚胎数量和重量与对照组相比较有显著差异，穿心莲胶囊能影响雄性大鼠的生育功能，降低雌鼠的怀孕率[27]。穿心莲注射液对小鼠有明显的抗着床和抗早、中、晚妊娠作用[28]。
(三)临床报道
1．治疗呼吸道感染 临床选择急性上呼吸道感染患儿123例，治疗组62例，对照组61例，均给予青霉素或头孢唑林静脉滴注，对照组加用利巴韦林10～15mg·kg-1·d-1，分2次静脉滴注；治疗组在对照组基础上加穿心莲5～10mg·kg-1·d-1，1日1次(qd)，静脉滴注。疗程均为3～5日。结果，穿心莲联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染效果较好[29]。
2．治疗肺炎 用穿心莲注射液每天5mg／kg，溶入5％葡萄糖注射液100ml中静脉滴注(20～30滴／分)，每日1次，疗程5～7日。治疗小儿病毒性肺炎30例，显效26例，有效3例，无效1例，总有效率96．7％[30]。
3．治疗化脓性中耳炎 穿心莲干粉5g、纯甘油50ml、20％乙醇50ml，制成滴剂。每日滴耳3～4次。滴耳前用3％过氧化氢溶液洗耳，拭干脓液，个别病例配合穿心莲片剂内服，每次3片，日服3次。治疗55例，治愈16例，显效20例，好转15例，无效4例。一般用药1～2天后即显疗效[31]。
4．治疗流行性腮腺炎 采用喜炎平注射液10mg／kg静脉滴注，治疗流行性腮腺炎36例，1次／日，疗程4～8日，总有效率100．0％[32]。
5．治疗急性病毒性心肌炎 用喜炎平注射液10ml加入5％葡萄糖注射液250ml静脉滴注，治疗急性病毒性心肌炎36例，1次／日，疗程为4周，能有效改善症状、体征和心肌酶学指标，促进心电图恢复正常，总有效率达94．44％[33]。
6．治疗烧伤 穿心莲油纱治疗Ⅱ度烧伤40例，与应用湿润烧伤膏40例对照观察，结果表明，穿心莲油纱能起到消炎止痛、促进上皮生长的作用[34]。
7．治疗口腔溃疡 用穿心莲内酯滴丸餐后服用，每次1袋(0．6g)，忌辛辣、油腻饮食。20例口腔溃疡患者，经治疗3～10日均治愈，随访1年未复发[35]。
8．治疗小儿口足病 筛选小儿手足口病患者86例，治疗组应用喜炎平注射液加入5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，对照组予利巴韦林注射液加入5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，两组给予相同的常规液体疗法及对症处理，结果治疗组在体温恢复时间、皮疹减少、进食情况均优于对照组，治疗组总有效率86．4％，对照组总有效率61．9％[36]。
(四)不良反应
在急性毒性实验中，小鼠灌服穿心莲内酯的LD50在40g·kg-1以上，小鼠每日最大耐受量为110．25g·kg-1。亚急性毒性实验中，对大鼠或家兔服穿心莲内酯1g·kg-1，每日1次，连续7日，未见明显的毒性。穿琥宁注射液84mg·kg-1腹腔注射每日1次，连续10天，无明显毒性作用。大鼠长期毒性实验证实，连续4周腹腔注射穿心莲内酯亚硫酸氢钠，结果表明250mg·(kg·d)-1为安全剂量[37]。
参考文献
[1]姜永忠，彭永久．穿心莲的兽医临床应用及内酯提取[J]．兽药与饲料添加剂，2001，6(1)：8-19．
[2]陈国祥，丁伯平，徐瑶，等．穿心莲胶囊抗炎作用的实验研究[J]．九江医学，2000，15(1)：3-4．
[3]徐志勇，刘启德，张银卿．穿心莲软胶囊与穿心莲片的药理作用及急性毒性实验研究[J]．广州中医药大学学报，2005，22(5)：401-402． [4]Singha P K，Roy s，Dey S Antimicrobial activity of Andrographis paniculata[J]．Fitaterapia，2003，74(7)．692-694．
[5]杨红文，肖春如，黄明圈．白花蛇舌草、穿心莲、苍耳和贯众的体外抑菌实验研究[J]．九江学院学报，2009，6(6)：60-62．
[6]Calabrese C，Berman SH，Babish JG，et al．A phase I trial of andrographolide in HIV positive pa- tients and normal volunteers[J]．Phytother Res，2000，14(5)：333-338．
[7]廖世煌，张国辉，朱俊章，等．病毒净滴眼液对单纯疱疹性角膜炎疗效研究[J]．中国中医眼科杂志，1992，2(1)：53．
[8]A joy Basak，Sam Cooper，Andree G．Roberge，et al．Inhibition of proprotein convertases-1，-7and furin by diterpines of Andro-graphis paniculata and their succinoyl esters．Biochem esters[J]．Biochem J，1999，338(1)：107-113．
[9]刘妮，孟以蓉，赵昉．穿心莲水提取物的抗Ⅰ型单纯疱疹病毒作用[J]．热带医学杂志，2006，6(10)：1098-1099．1107．
[10]徐志勇，刘启德，张银卿．穿心莲软胶囊与穿心莲片的药理作用及急性毒性实验研究[J]．广州中医药大学学报，2005，22(5)：401-402．
[11]史传英，董六一．亚硫酸氢钠穿心莲内酯的抗炎解热镇痛作用研究[J]．中国民族民间医药，2009，12(2)：5-6．
[12]王新杨，徐浩，吴晓明，等．异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]．中国药学大学学报，2005(36)：504．
[13]孙振华，陈志琳，徐立春，等．“莲必治”并用生物、化学疗法抑制体内肿瘤生长的实验研究[J]．浙江中西医结合杂志，2001，11(2)：88-89．
[14]亓翠玲，王丽京，周鑫磊．穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展[J]．中国中药杂志，2007，32(20)：2095-2097．
[15]李玉祥，樊华，张劲松，等．中草药抗癌的体外实验[J]．中国药科大学学报，1999，13(3)：37-42．
[16]彭光勇，周峰，丁如宁，等．莲必治注射液(穿心莲内酯)对免疫功能的调节作用[J]．中国中药杂志，2002，27(2)：147-150．
[17]陈爱葵，黄清松，梁光发，等．穿心莲对小白鼠腹腔巨噬细胞功能影响的研究[J]．中国中医药信息杂志，1998，5(8)：23-24．
[18]张玉金．穿心莲提取物抗血小板聚集作用的临床及实验研究[J]．同济医科大学学报，1993，22(4)：245．
[19]谭获．穿心莲抗血小板聚集功能的研究[J]．中西医结合杂志，1989，9(9)：540．
[20]张瑶珍．穿心莲提取物抗血小板聚集与释放作用及其机理的研究[J]．中国中西医结合杂志，1994，14(1)：28．
[21]刘超，王勇民，马世玉，等．穿心莲注射液对麻醉大鼠血压的影响[J]．咸宁医学院学报，2000，14(4)：244-245
[22]吴基良，郑敏，刘淑珍，等．穿心莲注射液对大鼠心脑损伤的保护作用[J]．中药药理与临床，1996(5)：17．
[23]吴基良，刘淑珍，李立中，等．穿心莲内酯对大鼠实验性心肌缺血的保护作用[J]．中医药研究，1996(4)：61-64．
[24]Kapil A．Antihepatotoxic effects of majors diterpenoid constituents of Andrographis paniculata[J]．Biochem Pharmacol，1993，46(1)：182．
[25]Handa SS，Sharma A．Synthesis and crystal structure of dehydroandrographolide dipolyeyclophos- phate[J]．Indian J Med Res，1990(92)：284-292．
[26]王晓燕，谭兴友，王清，等．穿心莲抗生育作用的实验研究[J]．济宁医学院学报，2008，31(3)：196-198．
[27]李荣，戴伟娟，肖顺汉，等．穿心莲胶囊对大鼠生育功能的影响[J]．泸州医学院学报，2008，31(6)：625-627．
[28]周继铭，余朝菁．具抗孕激素作用中草药的研究[J]．中成药研究，1985，7(4)：32-34．
[29]穆润英．穿心莲联合利巴韦林治疗急性上呼吸道感染62例[J]．医药导报，2004，23(3)：167．
[30]杜胜华，白雪峰．穿心莲注射液治疗小儿病毒性肺炎30例[J]．中国实验方剂学杂志，2006，12(5)：64-65．
[31]宝安县人民医院五官科．穿心莲滴剂治疗化脓性中耳炎55例疗效观察[J]．新医学，1971(2)：13-14．
[32]陈积．喜炎平注射液治疗流行性腮腺炎36例疗效观察[J]．广东医学院学报，2004，22(6)：20-21．
[33]费忠亭．喜炎平注射液治疗急性病毒性心肌炎36例分析[J]．河南医药信息，2002，10(20)：64．
[34]吴佩雁．穿心莲油纱与湿润烧伤膏治疗浅Ⅱ°烧伤的疗效比较[J]．汕头大学医学院学报，1997，10(3)：70．
[35]张学林，张国．穿心莲内酯滴丸治疗口腔溃疡20例[J]．现代中西医结合杂志，2008，17(22)：3412．
[36]费建堂．喜炎平治疗小儿手足口病疗效观察[J]．社区医学杂志，2007，5(22)：27-28．
[37]李曙光，叶再元．穿心莲内酯的药理活性作用[J]．中华中医药学刊，2008，26(5)：984-986．