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秦艽 Qinjiao

【别名】秦胶(《本草经集注》),秦札、秦纠(《新修本草》),左秦艽(《张聿青医案》),大艽左宁根(《青海药材》),左扭(《河北药材》),鸡腿艽、山大艽(《中药材手册》),曲双(《中药志》)。

【来源】始载于《神农本草经》,列为中品,历代本草均有记载。为龙胆科植物秦艽Gen- tiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗茎秦艽Gentiana.crassicaulis Duthie ex Burk.或小秦艽G.dahurica Fisch.的干燥根。分布于甘肃、青海、四川、贵州、云南、西藏等地。为野生品种,也有栽培品种。

【采收炮制】春秋二季采挖,除去泥沙;秦艽及麻花秦艽晒软,堆置“发汗”至表面呈红黄色或灰黄色,摊开晒干,或不经“发汗”直接晒干;小秦艽趁鲜时搓去黑皮,晒干。炮制切厚片晒干入药。

【商品规格】商品有秦艽、麻花秦艽、小秦艽。按产地分西秦艽、川秦艽、山秦艽,一般认为西秦艽质佳。均以独根粗大、质实、色棕黄、气味浓者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品含水分不得过9.0%;总灰分不得过8.0%;按干燥品计算,含龙胆苦苷(C16H20O9)和马前苷酸(C16H24O10)的总量不得少于2.5%。

【药性】辛、苦,平。归胃、肝、胆经。

【功效】祛风湿,清湿热,止痹痛,退虚热。

【应用】

1.风湿痹痛,筋脉拘挛,骨节烦疼及手足不遂等 秦艽善祛风湿通络止痛,为治痹证常用药,风湿痹痛无问寒热新久,均可随证配伍应用。其性微寒,兼有清热作用,故痹证属热者尤为适宜,可配防己、赤芍、丹皮、络石藤、忍冬藤等;若痹证属寒者,须配羌活、独活、桂枝、附子等。若痹痛日久,肝肾两亏,气血不足,筋骨拘挛,关节屈伸不利者,配桑寄生、独活、杜仲等药,方如《备急千金要方》之独活寄生汤。

2.中风不遂 本品能祛风邪,舒筋络,用治风中阳明,口眼斜,言语不利,恶风恶寒者,可与升麻、葛根、防风、芍药等同用,如《卫生宝鉴》秦艽升麻汤;若血虚风中者,可与当归、熟地、白芍、川芎同用,如《不知医必要》秦艽汤;若舌强不语,半身不遂,属血弱不养筋者,可与防风、石膏、黄芩、生地、川芎、白芍、熟地等祛风清热、养血活筋药同用,如《素问病机气宜保命集》大秦艽汤。

3.骨蒸潮热 秦艽能清热除蒸,为治阴虚骨蒸潮热的常用之品。每与青蒿、鳖甲、地骨皮、柴胡、知母等同用,如《卫生宝鉴》秦艽鳖甲散;虚劳潮热,咳嗽,盗汗不止,亦可借本品的清虚热之功,配柴胡、知母、甘草,方如《圣济总录》秦艽汤;肺痿劳咳,体虚自汗,秦艽配人参、鳖甲、柴胡、当归、地骨皮等,方如《杨氏家藏方》秦艽扶羸汤。小儿疳积发热,食减瘦弱,以本品常配胡黄连、使君子、槟榔、鸡内金等;《小儿药证直诀》载秦艽散,用秦艽、薄荷、甘草共为粗末,煎服,治小儿潮热、消瘦、食欲不振等。

4.湿热黄疸 本品入阳明及肝经,能清肝胆湿热而退黄。常配茵陈蒿、栀子同用。《海上集验方》治黄疸,单用本品锉末,用酒绞汁服。孙思邈有用秦艽与牛乳同煮加芒硝服用治黄疸之方。

【用法用量】煎服,3~10g。

【使用注意】脾虚便溏者不宜用之。

【鉴别用药】秦艽与龙胆二者来源接近,且功能都能除湿退热,湿热黄疸都可以应用。但秦艽性微寒而不燥,素有“风药中之润剂”之称,虽祛风除湿,但不损阴液,故多用于风湿痹痛与骨蒸潮热。妇人胎热,小儿疳热也可用之;龙胆大苦大寒,主泻肝经实火与下焦湿热,主治肝火目赤,头晕耳聋,肝热动风抽搐及湿热下注,阴肿,阴痒带下等症。

【药论】

1.《神农本草经》:“主寒热邪气,寒湿风痹,肢节痛,下水,利小便。”

2.《名医别录》:“疗风,无问久新,通身挛急。”

3.《药性论》:“利大小便,瘥五种黄疸,解酒毒,去头风。”

4.《本草纲目》:“手足不遂,黄疸烦渴之病须之,取其去阳明之湿热也。阳明有湿,则身体酸疼烦热,有热则日晡潮热骨蒸。”

【现代研究】

(一)化学成分

秦艽含生物碱秦艽碱甲(即龙胆碱)、秦艽碱乙(即龙胆次碱)及秦艽碱丙。此外,还含龙胆苦苷、糖及挥发油。

(二)药理作用

1.抗炎镇痛作用 野生和栽培秦艽水煎醇提液均能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和小鼠棉球肉芽肿生长[1]。秦艽醇提液对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀、蛋清引起的小鼠足趾肿胀和冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加有明显的对抗作用,说明秦艽醇提液对机体炎症有显著的抑制作用[2]。秦艽中龙胆苦苷对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶和酵母多糖A所致大鼠足趾肿胀、冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性和扭体反应增加有明显的抑制作用,但对制霉菌素所引起的大鼠足趾肿胀并无明显抑制作用[3]。甘肃秦艽提取物对大鼠佐剂性关节炎及足肿胀、耳部红斑、尾部结节具有明显的预防和治疗作用,其作用机制可能是甘肃秦艽提取物一方面直接抑制吞噬细胞产生释放前列腺素E2(PGE2),另一方面还可抑制环氧化酶-2(COX-2)活性从而降低炎症部位PGE2的合成释放[4]。秦艽提取物对浓氨水喷雾致小鼠咳嗽及二甲苯致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,可提高小鼠热板痛阈,且可增加小鼠气管内酚红排出量及排痰量[5]。秦艽醇提物能显著减轻佐剂性关节炎大鼠关节肿胀,降低关节炎指数,改善关节滑膜增生[6]。

2.抗感染作用 秦艽所含龙胆苦苷能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,对抗酵母多糖A、角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀,并有一定的剂量依赖关系,但对制霉菌素所致的炎症模型无明显的改善作用,表明龙胆苦苷对炎症早期渗出具有一定的抑制作用[7]。

3.保护肝脏作用 秦艽中龙胆苦苷对化学性及免疫性肝损伤的保护作用,发现龙胆苦苷可明显降低CCl4肝损伤小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)含量,并且肝脏病理损害程度也有所减轻,对硫代乙胺(TAA)和D-氨基半乳糖(D- Gal)所致肝损伤也有明显的改善作用,其血清中ALT、AST含量呈现下降趋势,大鼠肝脏病理形态学变化减轻,还可降低豚鼠同种免疫性肝损伤引起的ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)含量升高,防止肝细胞出现明显的变性、坏死。表明秦艽对肝损伤有一定的对抗作用[8]。大叶秦艽和麻花秦艽水煎液均可显著降低CCl4所致小鼠急性肝损伤的血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、ALT水平,升高白细胞介素-10(IL-10)的水平,表明秦艽可增强CCl4损伤肝组织中IL-10的表达,IL-10是介导秦艽保肝效应的重要细胞因子[9]。

4.对心脑血管作用 给家兔耳缘静脉注射秦艽水煎醇沉液2g/kg后,家兔血压下降,分别用阿托品、肾上腺素和氯化钙后再给秦艽,血压下降,心率也有不同程度的减慢[10]。参照Pulsinelli等的“四管闭塞法”造模方法制成家兔全脑缺血模型,实验开始前7日灌胃给秦艽水煎液,缺血5分钟后分别再灌注12、24、48小时,使用免疫组化技术检测家兔全脑缺血再灌注损伤模型双侧海马CAl区HSP70的表达,结果显示秦艽可以通过对HSP70表达的上调,达到对脑损伤的保护作用[11]。

5.免疫抑制作用 秦艽醇提物可抑制小鼠脾脏淋巴细胞和胸腺淋巴细胞增殖,且对脾脏淋巴细胞增殖的抑制作用存在一定的量效关系,秦艽醇提物还可抑制COX-1和COX-2,且呈量效关系[12]。大叶秦艽石油醚部位(QS)、正丁醇部位(QZ)、水溶部位(QW)对福氏完全佐剂引起的局部炎症和免疫性炎症有抗感染作用,但作用强度不如雷公藤多苷;QZ体内对ConA诱导的大鼠脾T淋巴细胞增殖有抑制作用,而体外四种提取物对ConA诱导的脾 T淋巴细胞增殖均呈现出抑制作用。表明正丁醇提取物有调节免疫作用[13]。

6.对消化系统作用 给大鼠连续灌胃龙胆总苷,6日后禁食不禁水,12小时再灌胃给药1次,40分钟后灌胃给予半固体营养黑糊,20分钟后处死,计算小肠推进率,结果显示秦艽中龙胆总苷能显著提高半固体营养黑糊胃内排空率和小肠推进率。方法类似,将胃内容物倒入试管离心,取上清液计算每小时胃液量并测定胃液pH值、胃蛋白酶活性和胃蛋白酶排出量,结果表明龙胆总苷可促进胃液分泌、提高胃蛋白酶活性及增加胃蛋白酶排出量[14]。

7.抗胃溃疡 藏药大叶秦艽乙醇提取物(石油醚脱脂)组分能明显缩小两种胃溃疡模型的溃疡面积,大、小剂量均有减少胃液总量分泌和胃蛋白总量分泌作用、减少胃液H+分泌作用趋势,但作用不强,说明其作用是增加保护因子与减少攻击因子共同作用的结果[15]。

8.抗流感病毒作用 秦艽水提物和醇提物均可显著延长甲型流感病毒感染小鼠存活天数和存活率,可明显抑制甲型流感病毒感染小鼠的肺病变[16]。

9.抗肿瘤作用 一定浓度的秦艽总苷对人肝癌细胞SMMC-7721有抑制增殖和诱导凋亡的作用[17],对淋巴癌细胞U937有抑制增殖和诱导凋亡的作用[18]。长梗秦艽酮能够显著抑制人肝癌BEL-7402细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人原位胰腺癌BXPC-3细胞和人胰腺导管上皮癌PANC-1细胞4种肿瘤细胞的生长,对肝癌BEL-7402细胞最敏感[19]。

(三)临床报道

1.治疗肩周炎 采用自拟方秦艽木瓜酒[秦艽10g,木瓜20g,全蝎2g,川草乌(各)10g,红花8g,郁金、羌活、川芎各10g,透骨草、鸡血藤各30g]。苔黄,脉数者,郁金可加至20g,同时可选加徐长卿30g、忍冬藤20g。以上药物浸入60℃左右的粮食白酒1000g中,半月后即可服用。服法:每晚服用10~30g。20日为1个疗程,2个疗程后,73例患者总有效率达90.41%[20]。

2.治疗急性缺血性中风 大秦艽汤加减:秦艽20g,川芎、当归、赤芍各15g,桃仁、红花、郁金、菖蒲各10g,防风、生地各9g,羌活、黄芩各8g。水煎服,每日1剂,15日为1个疗程。两组均用西药治疗静滴曲克芦丁(维脑路通)注射液400mg,各治疗急性缺血性中风30例,观察组总有效率87%;对照组总有效率57%,两组对照有显著性差异(P<0.05)[21]。

3.治疗面神经炎 大秦艽汤合牵正散化裁:秦艽3~15g、川芎3~20g、当归3~15g、防风3~15g、羌活3~10g、细辛1~3g、白芷3~15g、僵蚕1~8g、独活3~10g、全蝎1~10g、白附子2~15g、生甘草2~10g,随证加减。服用方法:每日1剂,水煎,早晚分服,空腹。配合针灸,10次为一疗程,治疗两个疗程后,56例患者中,治愈49例,显效3例,有效2例,无效2例[22]。

4.治疗阴虚型咳嗽 用秦艽鳖甲汤:秦艽、青蒿、当归、柴胡、百部各10g,知母、地骨皮各15g,鳖甲(先煎)20g。随证加减,每日1剂,分早晚2次温服。7剂为1个疗程,2个疗程后,50例中痊愈39例,好转9例,无效2例[23]。

5.治疗湿热内蕴型湿疹 复方秦艽丸(秦艽、苦参、乌蛇肉、防风、大黄、黄柏、白鲜皮)。每日2次,每次1丸(9g),早、晚水送服。对照组:盐酸西替利嗪每日1次,每次10mg,睡前服用。两组患者皮损处均外涂丁酸氢化可的松软膏(尤卓尔),每日2次。两组均以14天为1个疗程,共观察2个疗程。治疗组145例,总有效率82.1%,对照组122例,总有效率78.7%,两组治疗效果相近,疗效无显著性差异(P<0.005)[24]。

(四)不良反应

秦艽碱甲小鼠灌胃及腹腔注射的LD50分别为486mg/kg及300mg/kg;大鼠一次灌服420~520mg/kg、犬一次灌服240mg/kg或静脉注射80mg/kg;猴、猫每日灌服100mg/kg连续3日,均无明显不良反应。以50mg/kg、90mg/kg、120mg/kg秦艽碱甲给大鼠腹腔注射,每日1次,连续14日,各组动物外观无改变,病理切片发现肾小球及肾小管内均有蛋白出现,部分动物有肺水肿现象。有报道4例风湿性关节炎患者口服秦艽碱甲100mg,日3次,先后均出现恶心、呕吐等反应。1例出现心悸及心率减慢,但很快恢复。

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