益母草 Yimucao
【别名】益母、茺蔚、益明(《神农本草经》)，郁臭草(《本草拾遗》)，益母艾(《生草药性备要》)，坤草(《青海药材》)，益母蒿(《东北药用植物志》)，四棱草(《中药志》)，月母草(《四川中药志》)，鸡母草(《湖南药物志》)，三角胡麻(《全国中草药汇编》)。
【来源】益母草，始载于《神农本草经》，原附茺蔚子条，名茺蔚茎，列为上品。《本草纲目》条曰：“此草及子皆充盛密蔚，故名茺蔚。其功宜于妇人及明目益精，故有益母、益明之称。”为唇形科植物益母草Leonurus heterophyllus Sweet的新鲜或干燥地上部分。全国大部分地区均产。多为栽培。
【采收炮制】鲜品春季幼苗期至初夏花前期采割；干品夏季茎叶茂盛、花未开或初开时采割，除去杂质，洗净，润透，切段后干燥，生用或熬膏用。
【商品规格】商品均为统装。以质嫩、叶多、色灰绿者为佳；质老者不宜药用。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品按干燥品计算，水分不得过13．0％，总灰分不得过11％，含盐酸水苏碱(C7H13NO2·HCl)不得少于0．50％，含盐酸益母草碱(C14H21O5 N3·HCl)不得少于0．050％。
【药性】苦、辛，微寒。归肝、心包、膀胱经。
【功效】活血调经，利水消肿，清热解毒。
【应用】
1．月经不调，产后瘀痛 本品苦泄辛散，善入血分，善能活血祛瘀而通经，为妇人经产血瘀之要药。故有益母之名。《本草求真》云：“行血，祛瘀生新，调经解毒，为胎前、产后要剂。”对于因血瘀所致之经闭、痛经、月经不调，益母草有活血通经之效。皆可以其单味熬膏冲服，如《上海市药品标准·上册》(1980年版)益母流浸膏、益母草膏。亦可配伍当归、芍药等同用，如《医学心悟》益母胜金丹、《集验良方》益母丸。对于产后恶露不尽，瘀滞腹痛，或妇人难产、胎死腹中，因本品有祛瘀生新、通经复旧之功，可单味煎汤或熬膏服用。或配川芎、麝香、乳香等药，如《傅青主女科》送胞汤。本品能祛瘀生新，对于妇女瘀阻胞宫，久不受孕，可加红糖或蜜枣，或鸡蛋、鸡炖服。本品能化瘀、凉血、止血，对于气血瘀阻之崩漏下血，常与当归、熟地黄、白芍等同用，如《成方切用》益母四物汤。
2．癥瘕积聚 本品能通行血脉，散瘀消肿，对于妇人腹有癥瘕，可配伍牡丹皮、丹参、莪术等药。
3．跌打损伤、瘀血肿痛 本品能活血散瘀而止痛，对于跌损瘀痛，可配伍川芎、当归等药内服。
4．水肿、小便不利 本品有利尿消肿之功。又因其有活血化瘀作用，对水瘀互阻之水肿尤为适宜。对于一般水肿，可单用，亦可与白茅根、泽兰等同用。对于血热及瘀滞之血淋尿血，可与车前子、石韦、木通同用。
5．疮痈肿毒、皮肤痒疹 本品苦寒能清热解毒，对疮痈肿毒、皮肤痒疹，可单用外敷或外洗，亦可配伍黄柏、蒲公英、苦参等煎水内服。
【用法用量】煎服，10～30g。或熬膏用。外用适量捣敷或煎汤外洗。
【使用注意】孕妇及血虚无瘀者慎用。
【药论】
1．《神农本草经》：“茎主瘾疹痒，可做浴汤。”
2．《新修本草》：“敷丁肿，服汁使肿毒内消，又下子死腹中，主产后胀闷。”
3．《本草拾遗》：“主浮肿下水，兼恶毒肿。”
4．《本草纲目》：“活血、破血、调经、解毒。治胎漏难产，胎衣不下，血晕，血风，血痛，崩中漏下，尿血，泻血，疳、痢、痔疾，打扑内损瘀血，大便小便不通。”
【现代研究】
(一)化学成分
本品主含益母草碱，还含水苏碱、益母草定、亚麻酸、β-亚麻酸、油酸、月桂酸、苯甲酸、芸香苷及延胡索酸等。另据报道，全草尚含有4-胍基丁酸、精氨酸、香树精豆固醇、谷固醇等。最近又分离出一种新的二萜化合物Prehiopanolone。
(二)药理作用
1．对子宫的作用 益母草煎剂、酒精浸膏及所含益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。益母草煎剂对兔离体子宫，无论未孕、早孕、晚期妊娠或产后子宫、子宫瘘等，均呈兴奋作用。益母草总碱对豚鼠离体子宫有兴奋作用。益母草水浸膏及乙醇浸膏对离体及在位子宫均有显著的兴奋作用。但对在位子宫，兴奋前先有一短时间的抑制作用。经乙醚提取后之水溶液，则无此抑制作用[1，2]。益母草碱对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇的大鼠离体子宫亦有先抑制后兴奋作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。益母草兴奋子宫的有效成分主要存在于叶部，根部作用很弱，基部无效。口服益母草煎剂对小鼠有一定的抗着床和抗早孕作用。
2．对肠平滑肌的作用 小剂量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓；振幅扩大，大剂量则振幅变小，而频率增加。
3．对心血管系统和血液系统的作用
(1)对心脏和冠脉流量的作用：小剂量益母草碱对离体蛙心有增强收缩作用，但大剂量则反呈抑制现象。离体豚鼠心脏循环灌注和麻醉狗静注益母草呈增加冠脉流量和减慢心率作用[3，4]。离体心肌细胞培养亦显示益母草提取物能减慢心肌细胞簇搏动频率，并能减慢去氧肾上腺素(新福林)及异丙肾上腺素引起的心率加快。
(2)对心肌保护作用：益母草注射液可显著降低心肌组织丙二醛含量，增强超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性，改善心电图的缺血表现[5]。益母草注射液可通过增加心肌组织中Ca2＋-ATP酶、Na＋-K＋-ATP酶、Mg2－-ATP酶活性，减少心肌细胞内Ca2＋含量[6]。
(3)降低血黏度，扩张微小血管，改善微循环：静脉注射益母草，可显著改善冰水冰浴制作大鼠血瘀模型血瘀状态[7]。体外实验证明较低浓度益母草注射液(100～200mg／ml)能使猪冠脉螺旋条轻微扩张[8]。益母草在体内能降低血管阻力，直接扩张血管壁，增加麻醉犬股动脉血流量[9]。益母草治疗异丙肾上腺素诱导的微循环障碍后，可使血液流速、流态都有明显改善，闭锁的毛细血管重新开放，局部血流恢复正常[10]。益母草治疗的犬心肌梗死范围明显小于对照组，病变程度亦较轻。电镜观察也表明益母草对心肌亚微结构，特别是线粒体具有一定保护作用[11]。益母草通过扩张输入支管径及增加输入及输出支流速，缩短袢顶直径，增加管袢数，使缺血及缺血边缘区形成侧支循环[12]。
(4)抑制血小板聚集、抗凝，抗血栓形成：益母草能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正常范围，而对照组比值明显减低；冰敷应激实验中预注益母草，大鼠心肌小血管血小板聚集物出现率明显减少[13]。益母草中所含的前益母草素能竞争性地抑制血小板上PAF受体产生抗凝作用[14]。益母草制剂能降低纤溶作用，从而抑制血栓形成[14]。益母草煎剂喂饲大鼠，可通过抑制血小板功能，降低内、外凝血功能，促进纤溶活性3个环节抑制体外血栓的形成[15]。通过观察20余味常用活血化瘀中药对纤溶的影响，结果显示益母草的纤溶活性最强。体外试验直接观察到益母草能抗血栓形成，缩短血栓栓子长度，减少血栓干湿重量[16，17]。家兔双侧膝内侧动脉切断后吻合，制作微小血管血栓动脉模型。在益母草组肉眼观察血管内壁损伤部位未见明显血栓形成。扫描电镜观察益母草组仅有少量红细胞和血小板聚集[18，19]。
(5)降脂与抗动脉粥样硬化作用：益母草使实验性家兔动脉粥样硬化斑块模型血胆固醇水平明显降低，斑块明显减轻[20]。益母合剂(益母草∶山楂为1∶1)具有抗实验性鸡动脉粥样硬化形成作用[21]。益母草注射液治疗无症状心肌缺血患者，治疗后除血液流变学各项指标均有明显改善外，血胆固醇、甘油三酯水平也明显下降[22]。
4．利尿作用 益母草中的水苏碱能显著增加大鼠尿量，其作用均在2小时内达到高峰。分析尿液中的离子表明，2种生物碱成分均能增加Na＋的排出量，减少K＋的排出量， Cl－排出量也有所增加，故益母草可作为一种作用缓和的保K＋利尿药使用[23]。
5．对免疫系统的作用 6．25、25．00g／kg益母草水煎剂可极显著提高小鼠淋巴因子活化杀伤细胞的活性，6．25g／kg益母草水煎剂还可显著提高自然杀伤细胞的活性[24]。益母草注射液能明显增强失血性休克大鼠肠系膜淋巴管自主收缩频率及收缩性，扩张微淋巴管口径，使微淋巴的活性增强，对失血性休克时的淋巴微循环障碍有非常好的改善作用[25]。益母草素对由刀豆素A引起活化的T淋巴细胞有明显地促进其增殖的作用，其作用是单独使用Con A的5～8倍[26]。
6．对呼吸中枢的作用 麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均显著增加，但大剂量时呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规则，其机理可能系对呼吸中枢的直接兴奋作用[27]。
7．抗微生物作用 水浸液试验稀释法1∶13～1∶10对许兰毛菌、羊毛状小孢子菌红色表皮菌、星状诺卡菌均有抑制作用；煎剂用平板稀释法，对大肠杆菌、志贺菌有抑制作用，益母草所含苯甲酸(安息香酸)对多种真菌和酵母菌有抑制作用，其最小抑菌浓度为0．05％～0．1％[28]。
8．其他作用 益母草治疗狗缺血型初发期急性肾衰竭具有显著效果[29]。兔静注益母草碱1mg／kg，可见尿量显著增加。益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒样作用。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。
(三)临床报道
1．治疗月经不调等 益母草煎服每日15～20g，流浸膏每日3次，每次2～3ml。治疗月经不调、产后子宫出血、子宫复旧不全、月经过多。结果益母草浸膏与麦角浸膏对子宫复旧作用相同。治疗恶露过多优于麦角。但收缩子宫作用发生缓慢，服药后1小时内加强者占16．4％，2小时加强者占25％，且作用强度不随剂量加大而增强。
2．治疗急性肾炎浮肿 益母草90～120g，小儿酌减，水煎服，日3次，利水消肿作用显著，对急性肾炎的近期疗效较佳[30]。
3．改善心肌供血，缓解心绞痛 益母草注射液治疗80例冠心病心绞痛患者，结果显示4周后患者心绞痛、胸闷、气短等症状及心电图缺血改变均得到不同程度改善[31]。临床研究也证实益母草可改善心肌供血，缓解冠心病心绞痛的症状，且未见任何毒副作用[32-36]。
4．治疗高黏血症
(1)益母草注射液15ml(含生药75g)加5％葡萄糖500ml静脉滴注，日1次，15次为一疗程，共观察14例，结果全血黏度、血浆黏度、全血还原黏度、血细胞比容(血球压积)在一疗程后与治疗前比较有显著差异[37]。
(2)益母草注射液12～15ml(每毫升含生药5g)加入25％葡萄糖250ml每日静脉滴注1次，15日为1个疗程，共治105例，结果有效率为94．5％[38]。
(3)益母草注射液治疗血瘀高血黏症患者105例。临床症状多数得到缓解。血液流变血指标如全血比黏度、全血还原比黏度指数、全血还原比黏度、红细胞变形能力TK值、血小板聚集率、纤维蛋白原含量及红细胞电泳时间均有明显改善[39]。
5．降血脂 益母草能有效地降低血胆固醇和甘油三酯水平[33-37]。冠心病患者用益母草注射液治疗15天后，血胆固醇水平和甘油三酯下降，治疗前后有显著差异[33]。用益母草配山楂肉等组成降脂方治疗高脂血症35例，降脂作用明显、快速。
6．治疗高血压 益母草煎剂、酊剂或水浸出液均可用于治疗原发性高血压[33]。用益母草配臭梧桐、豨莶草、夏枯草制成复方臭梧桐片治疗高血压56例，服药1天血压就能下降，第10天作用达到高峰。
7．治疗中心性视网膜脉络膜炎 益母草(干品)120g，煎服。共治疗24例，一般15日左右见效[40]。
8．预防剖宫产术后出血 剖宫产术中胎儿娩出后，立即子宫壁注射益母草注射液2ml(40mg)，经200例临床观察，无1例出现不良反应，对血压无影响，对前置胎盘、妊娠高血压综合征等高危产妇安全有效[41]。
9．治疗月经期偏头痛 益母草注射液2ml(含益母草碱40mg)每日1次肌注，于每月行经前7～10天开始给药，至经期结束后停药。连续治疗3个月。共治疗68例，显效率为64．7％，总有效率为88．2％[42]。
10．用于药流及产后子宫复原 采用宫复合剂(炮姜、当归、川芎、益母草、桃仁、炒山楂、丹参、甘草)，能有效减少药流后的出血量和出血持续时间[43]。
此外，用益母草配炒地榆等制成消炎止带丸治疗慢性宫颈炎，各种阴道、子宫内膜炎及输卵管炎，经连续服药10天后，白带由稠变清，量由多变少，下腹胀痛及腰背酸痛亦见减轻。用益母草膏每日2次，每次30g，可治疗荨麻疹。益母草配合针灸治疗产后尿潴留3例，亦获满意疗效。
(四)不良反应
1．毒性 本品毒性较小。成年雄鼠喂以含50％益母草干粉的饲料80天，未显示毒性作用或生育能力改变。小鼠静脉注射益母草注射液LD50为30～60g／kg。慢性毒性试验，未见动物的心、肝、肺、肾的病理损伤[28]。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，连续4天，无明显不良反应。蛙皮下注射益母草碱的MLD为0．4～0．6g／kg。兔皮下注射益母草总碱，每日30mg／kg，连续2周，对进食、排便和体重均无影响。小鼠静注益母草总碱的LD50为(572．2±37．2)mg／kg。但有报道益母草能影响肾功能，造成肾组织损伤，严重者甚至可致人中毒死亡，从而限制了其临床广泛应用。益母草提取物连续灌胃大鼠15天，结果表明，益母草大剂量应用不仅对大鼠肾脏有毒性，而且对大鼠肝脏也表现出较明显的毒性作用，且其毒性影响短期内并非完全可逆，所以临床应用益母草要严格控制其剂量[44]。
2．中毒机理及症状 益母草碱对中枢神经系统有先兴奋后麻醉作用，特别能引起呼吸中枢兴奋；本品并能作用于末梢血管平滑肌，使小动脉扩张，血压下降。动物实验显示，益母草碱对蛙神经肌肉标本呈箭毒性样作用，可阻断运动终板的N-胆碱反应系统，使介质(ACh)对运动终板不再产生其原有的去极化作用，因而使肌肉不再收缩而松弛。另外，益母草碱有麦角样收缩子宫作用。一般在服药后4～6小时出现中毒症状，中毒量为90～150g。主要表现为突感全身乏力、疼痛酸麻，下肢呈瘫痪状态；重度中毒并有大汗，血压下降，甚或虚脱。呼吸增快、增强，重症可出现呼吸麻痹。此外，尚有腰痛、血尿。孕妇中毒可引起流产[45]。
3．中毒原因及预防 主要为超剂量用药和孕妇误用。因此，按规定剂量用药和孕妇慎用为预防益母草中毒的关键所在。
4．中毒救治
(1)一般疗法：早期催吐、洗胃，或静脉滴注5％葡萄糖盐水，促使毒素排泄。血压下降，可用去甲肾上腺素静脉滴注以维持血压达正常水平。另外，亦可应用B族维生素及维生素C或其他对症处理。
(2)中医疗法：可用赤小豆30g、绿豆30g、甘草15g，水煎服。脉沉肢冷者，以党参3g、附子9g、干姜6g、甘草9g，水煎两次，合并，早晚分服，连服3～6剂[44]。
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