白附子 Baifuzi
【别名】禹白附、牛奶白附(《中药志》),鸡心白附(《中药材品种论述》),疗毒豆(东北),野半夏(《江西民间草药》),野慈菇(《泉州本草》),红南星、麻芋子(陕西、甘肃)。
【来源】白附子,始载于《中国药用植物志》。为天南星科多年生草本植物独角莲Ty- phonium giganteum Engl.的干燥块茎。主产于河南禹县、长葛,甘肃天水、武都,湖北等地;此外,山西、河北、四川、陕西亦产。野生与栽培均有。
【采收炮制】秋季采挖,除去残茎、须根及外皮,用硫黄熏1~2次,晒干,为生白附子;经白矾、生姜制者,称制白附子。
【商品规格】以身干、个匀、肥壮饱满、色白、质坚、体重、粉性足者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定:照醇溶性浸出物测定法的热浸法测定。饮片浸出物:用稀乙醇作溶剂,不得少于15.0%;药材浸出物:用70%乙醇作溶剂,不得少于7.0%。
【药性】辛,温;有毒。归胃、肝经。
【功效】祛风痰,定惊慉,解毒散结,止痛。
【应用】
1.中风痰壅、口眼斜、破伤风 本品辛温燥烈,既能燥湿化痰,更善祛风止痉,为治风痰之要药。用于中风痰壅,口眼斜,半身不遂,常与天南星、半夏、川乌同用,如《太平惠民和剂局方》青州白丸子;若风痰阻滞经络,口眼斜,多与全蝎、僵蚕配伍,如《杨氏家藏方》牵正散;若破伤风,口撮唇紧,身体强直,可与天麻、防风、天南星等配伍,如《外科正宗》玉真散。
2.风痰眩晕、偏正头痛 本品辛温升散,功善燥湿痰、祛风痰、散风寒,尤善上行头面,而治头面之疾。用于风痰上犯,眩晕头痛,常与天南星、天麻、僵蚕等同用,如《丹溪心法附余》白附子丸;若风寒客于头中,偏正头痛,牵引两目,多与麻黄、川乌、全蝎等配伍,如《普济本事方》白附子散。
3.痈疽肿毒、瘰疬痰核、毒蛇咬伤 本品有解毒散结之功。用于痈疽肿毒,或跌打损伤,可与生天南星、生川乌、生草乌相配,如《中国药物大全》四虎散,用于毒蛇咬伤,《江西民间草药》将本品与雄黄共研细末,用水或烧酒调涂伤处;《中草药学》将本品与生南星共研细粉,水酒调涂伤处。用于瘰疬痰核,可鲜品捣烂外敷。
【用法用量】煎服,用制白附子,3~6g。外用生品适量,捣烂熬膏或研末以酒调敷患处。
【使用注意】本品辛温燥烈有毒,阴虚燥热动风之疾及孕妇忌用。生品一般不作内服。
【鉴别用药】白附子,最早见于《名医别录》。但据考证,历代本草所载者为毛茛科植物黄花乌头Aconitum coreanum(Levl)Raip的块根,称关白附。李时珍对白附子的形态描述道:“根如草乌头之小者,长寸许,干者多皱纹,有节。”由此可知,历代本草之白附子,应是关白附。然近代多数地区均以天南星科植物独角莲的块茎,作白附子使用,《中华人民共和国药典》(1995年版一部)以白附子(禹白附)之名收载。
禹白附与关白附,均能祛风止痉。但禹白附毒性较小,又能解毒散结,现已作为白附子的正品广泛应用;而关白附毒性较大,功效偏于散寒湿、止痹痛,可用于风湿痹痛,现已较少应用。二药不应混淆。
【药论】
1.《中国药用植物志》:“治淋巴结结核。”
2.《江西民间草药》:“治毒蛇咬伤。”
3.《四川中药志》:“镇痉止痛,祛风痰,治面部病,中风失音,心痛血痹,偏正头痛,喉痹肿痛,破伤风。”
【现代研究】
(一)化学成分
块茎含β-谷固醇、β-谷固醇-D-葡萄糖苷、内消旋肌醇、胆碱、尿嘧啶、琥珀酸、酪氨酸、缬氨酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、三亚油酸甘油酯、二棕榈酸甘油酯,白附子凝集素[1],天师酸,桂皮酸[2]。不同采收期白附子中桂皮酸含量呈现出一定规律的变化;不同产地白附子中桂皮酸的含量范围为0.74~51.80μg/g;不同农户禹白附子中桂皮酸的含量范围为0.29~84.06μg/g[3]。皂苷、肌醇、蛋白质、黏液质、草酸钙、蔗糖、生物碱以及相应的甘油酯。
(二)药理作用
1.镇静、抗惊厥作用 禹白附具有镇静、抗惊厥和安定作用,能显著降低戊四氮所致小鼠惊厥的死亡率,对士的宁所致惊厥死亡也有保护效果[4]。禹白附水溶性部位有明显的减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数及协同戊巴比妥钠阈下剂量致小鼠睡眠的作用,禹白附醇溶性部位和脂溶性部位未显示出明显的药理作用[5]。
2.抗菌作用 实验证明白附子对结核杆菌有抑制作用;动物试验对结核病有良好疗效[6]。
3.免疫作用 关白附子提取物对人的T细胞和单核细胞有免疫增强作用,并通过刺激机体的免疫系统杀伤或吞噬肿瘤细胞和外来抗原,这些活性可应用于临床调节免疫功能和治疗肿瘤等疾病[7]。
4.抗癌作用 体外筛选法表明,禹白附有抗癌活性[8]。禹白附用95%乙醇回流提取3次,合并乙醇提取液、过滤,减压回收乙醇至含醇量为30%,脱色、柱层析分为样品Ⅰ及Ⅱ,高压灭菌后装瓶备用。采用昆明系小鼠皮下接种S180腹水肉瘤细胞为实验肿瘤模型,观察给药后10天的肿瘤生长百分数及脾淋巴细胞转化率,结果表明样品Ⅱ具有明显的抑瘤作用,可能为禹白附抗肿瘤的活性部位[9]。
(三)临床报道
1.治疗癫痫 用五生丸:生白附子、生半夏、生天南星、生川乌、生黑大豆各30g,共研极细末,水泛为丸。每临睡前生姜茶送服3g。服药1~1.5年,治疗54例。结果治愈3例,好转39例,无效10例,中断治疗2例[10]。
2.治疗面神经麻痹 制白附子、炙全蝎、焙僵蚕、双钩藤、香白芷各6g,川蜈蚣8条。共研成极细药末,此为成人二天量,每日早晚各服1次,饭后服,每次服时另用防风3~4g煎汁送服药末。孕妇及阴虚体弱者忌服。治疗2例,均获痊愈[11]。僵蚕、白附子、天麻、桔梗各10g,蜈蚣二条,全蝎5g。将以上药物净选、烘干、粉碎,过100目筛,每次冲服5g,每日2次,黄酒为引,如不胜酒者,白开水冲服。治疗单纯性面神经麻痹21例,治愈18例,好转2例,无效1例,总有效率95%[12]。
3.治疗三叉神经痛 白附子100g,川芎、白芷、僵蚕各200g,全蝎150g,分别研细末,拌匀成愈痛散。每日2次,每服2g,以热酒调服。10天为1个疗程,一般治疗2~3个疗程。共治疗50例,近期治愈33例,显效13例,有效2例,无效2例。治愈后随访1年以上者29例,未见复发者23例,复发者6例[13]。
4.治疗颈淋巴结核 用外敷法:取鲜白附子20~60g,洗净置瓷器内,捣成泥状。据疮口大小均匀敷于患处,包扎。早晚各换药1次,5天为1个疗程,用于淋巴结核瘘患者。内服法:鲜白附子10~30g,洗净,水煎服,每日1剂,5天为一疗程,此法用于淋巴结核患者。结果45例中,35例淋巴结核治愈31例,好转4例;10例淋巴结核瘘患者,痊愈8例,无效2例。对治愈病例随访数年,均未见复发[6]。
5.治疗偏头痛 用三生散外敷治疗偏头痛43例,24小时内痛止者40例,2~3天痛止者3例。随访2年无复发者31例。处方:生白附子、生天南星、生草乌各30g,葱白7根,生姜40g。将诸药研末调匀,包以纱布,隔水蒸熟敷患处[14]。
6.治疗白癜风 白癜风外用方:白附子、白芷各6g,雄黄3.5g,密陀僧10g。共研细末,用切平黄瓜尾蘸药末用力擦患处,每日2次。治疗34例,用药5~6次而愈者13例,8~10次而愈者16例,好转5例[15]。
7.治疗黄褐斑 白附子、白及、浙贝母各等分,研末调凡士林制成药膏。早晚各涂药1次。治疗137例,痊愈109例,好转24例,无效4例,最快见效用药10天[16]。另据报道,用五白膏:白附子、白及、白芷各6g,白蔹、白丁香各4.5g,密陀僧3g,上药共研极细末,每次用少许药末搅入鸡蛋清或白蜜内调成稀膏,睡前先用温水浴面,继而将此膏涂于斑处,晨起洗净。治疗青年面颊黄褐斑20余例,一般一个月内斑痕可退净[13]。
8.治疗花斑癣汗斑 生白附子、密陀僧各3g,硫黄6g。上药共研细末,用黄瓜蒂蘸药搽患处,日2次。治疗91例,均获痊愈[17]。
9.治疗脑血管病 白附子、僵蚕各50g,全蝎15g,蜈蚣30条。如偏于痰者加茯苓、白术、法半夏;偏于风者加天麻、防风、白芷。先将蜈蚣、全蝎酒洗消毒后,与诸药焙干研末,制成散剂,分成15包,每次服半包,早晚各1次,小儿用量酌减。15天为1个疗程。治疗328例脑出血、脑梗死、三叉神经痛、颜面神经麻痹、小儿麻痹后遗症等;痊愈288例,好转21例,无效19例,总有效率为94.2%[18]。又报道,生附子6~9g,半夏、陈皮、菖蒲、郁金、当归、赤芍各12g,红花10g,远志、川芎各6g,随证加减。水煎服,日1剂,治疗脑血管性痴呆多例,疗效满意[19]。
(四)不良反应
1.毒性 禹白附生品成人中毒量每日15~30g,致死量每日为45g,中毒潜伏期约0.5~3小时[20]。采用家兔眼刺激实验方法,发现生白附子中的草酸钙针晶具有强烈刺激性[21,22]。生白附子混悬液经口给药具有毒性作用。且随给药剂量的增大和给药时间的延长其毒性明显增大。其半数致死量为3430.0mg/kg。可信区间为:2695.3~4164.7mg/kg。主要致死原因初步认为是消化道毒副作用,以胃肠胀气为主要表现。这为临床安全合理用药提供了科学依据[23]。
2.中毒机理及症状 禹白附生用有毒,对口腔及消化道黏膜有刺激作用。其中毒症状可见:口舌发麻,四肢及全身紧束感,全身大汗,口渴舌干,心慌,躁动不安,后出现谵语,呕吐,腹泻,颜面青紫,终至呼吸、循环衰竭而死亡[24,25]。尸解发现,口腔及鼻腔周围大量黑色血痂,前胸及背后有大片水疱。内脏肝、脾、肾、胃肠均充血,肺充血水肿[24]。
3.中毒原因及预防 禹白附中毒多是由于生品内服或制品用量过大所致,尤其是生品毒性甚大。因此,为防止其中毒,生品一般外用敷贴,制品内服不宜过量。
4.中毒救治 参照“天南星”条。白附子经超微粉碎后,可基本祛除白附子麻辣刺激性,同时保持其原有的药效[26]。
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