桔梗 Jiegeng
【别名】荠苨、房图(《名医别录》)，梗草、白药、卢如(《吴普本草》)，苦梗(《丹溪心法》)，苦桔梗(《本草纲目》)，大药(《江苏省植物药材志》)，和尚头花根(东北)，苦菜根(河北)，包袱花(山东)，土人参(福建)。
【来源】桔梗，始载于《神农本草经》，列为下品。因此草之根结实而梗直，故名。为桔梗科多年生草本植物桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq．)A．DC．的干燥根。全国大部分地区均有生产。以东北、华北产量较大，称为“北桔梗”；以华东地区产品质量较好，称为“南桔梗”。原为野生，近年来各地已引种栽培，但性状略有差异。
【采收炮制】春、秋二季采挖，洗净，除去须根，趁鲜剥去外皮或不去外皮，切片，晒干。生用。
【商品规格】药材一般分为四个等级。以身干、条长肥大、质坚实、色白、味苦者为佳。北桔梗较轻泡，心肉之间多间隙，皱缩较甚，质较差；南桔梗粗细均匀，多为长条形(长条板)，质较坚实，心肉贴结，表皮白净，品质较好。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品按干燥品计算，含桔梗皂苷D(C57H92O28)不得少于0．10％。
【药性】苦、辛，平。归肺经。
【功效】宣肺，利咽，祛痰，排脓。
【应用】
1．咳嗽痰多、胸闷不畅 本品辛宣苦泄，功善开宣肺气，祛痰宽胸，且性平不燥，故咳嗽痰多，无论外感内伤、属寒属热皆可应用。用于风寒咳嗽，痰白清稀，常与苏叶、杏仁、陈皮等同用，如《温病条辨》杏苏散；或与百部、紫菀、白前等配伍，如《医学心悟》止嗽散。用于风热咳嗽，痰黄而稠，多与桑叶、菊花、杏仁等配用，如《温病条辨》桑菊饮；若痰热壅肺，咳喘胸闷，可与半夏、栀子、枳壳等配伍，如《杂病源流犀烛》桔梗二陈汤。用于肺失宣降，气滞痰阻，胸闷痞满，又常与枳壳配伍，如《类证活人书》桔梗枳壳汤。
2．咽痛音哑 本品能宣肺利咽开音。用于肺气不宣，咽痛音哑，可与甘草同用，如《伤寒论》桔梗汤；或与硼砂、诃子、冰片等配用，如《统旨方》清音丸。用于风热犯肺，咽喉肿痛，多与荆芥、薄荷、牛蒡子等配伍，如《医学心悟》加味甘桔汤；若痰热闭肺，声哑失音，又与桑白皮、贝母、前胡等同用，如《统旨方》清咽宁肺汤；若肺肾阴亏，虚火上炎，咽燥口干，咳嗽失音，常与生地、玄参、麦冬等配伍，如《慎斋遗书》百合固金汤。
3．肺痈胸痛、咳吐脓痰 本品辛开上行，善宣肺利气以排壅滞于肺之脓痰。用于热毒壅肺，肺痈胸痛，咳吐脓痰，气味腥臭者，常与金银花、连翘、红藤等同用，如《景岳全书》桔梗杏仁煎；或与栝楼仁、贝母、薏苡仁等配伍，如《济生方》桔梗汤；亦可配鱼腥草、冬瓜仁等以加强清肺排脓之效。
4．胸中气陷、下痢后重 本品功能载药上浮，故医胸中气陷；又可开提肺气而行大肠气滞，故疗下痢后重。用于胸中大气下陷，气短不足以吸，常与黄芪、升麻、柴胡等同用，如《医学衷中参西录》升陷汤；用于大肠气滞，下痢后重，多与羌活、枳壳、陈仓米等配伍，如《普济方》仓廪散。
【用法用量】煎服，3～10g。
【使用注意】本品药性升散，凡气机上逆，呕吐眩晕，或阴虚久咳及有咳血倾向者均不宜用。本品用量过大易致恶心呕吐。
【鉴别用药】《神农本草经》载桔梗一名荠苨，为一物。《名医别录》把桔梗与荠苨分为二物，称荠苨为甜桔梗；《本草纲目》也说荠苨即甜桔梗。因此曾一度将荠苨与桔梗混用。现认为桔梗与荠苨虽为同科植物，但实属二药，荠苨为疏花沙参Adenophora remotiflora Miq的根，不可与桔梗相混。
【药论】
1．《本草通玄》：“桔梗之用，惟其上入肺经，肺为主气之脏，故能使诸气下降，世俗泥为上升之剂不能下行，失其用矣。”
2．《本草崇原》：“桔梗，治少阳之胁痛，上焦之胸痹，中焦之肠鸣，下焦之腹满。又惊则气上，恐则气下，悸则动中，是桔梗为气分之药，上中下皆可治也。”
3．《本草求真》：“桔梗系开提肺气之药，可为诸药舟楫，载之上浮，能引苦泄峻下之剂，至于至高之分成功，俾清气既得上升，则浊气自克下降，降气之说理根于是。”
4．《重庆堂随笔》：“桔梗，开肺气之结，宣心气之郁，上焦药也。肺气开则腑气通，故亦治腹痛下利，昔人谓其升中有降者是矣。然毕竟升药，病属上焦实证而下焦无病者，固可用也；若下焦阴虚而浮火易动者，即当慎之。其病虽见于上焦，而来源于下焦者，尤为禁剂。昔人舟楫之说，最易误人。夫气味轻清之药，皆治上焦，载以舟楫，已觉多事。质重味厚之药，皆治下焦，载以上行，更属无谓。故不但下焦病不可用，即上焦病，亦惟邪痹于肺、气郁于心，结在阳分者，始可用之。如咽喉痰嗽等症，惟风寒外闭者宜之。不但阴虚内伤为禁药，即火毒上升之宜清降者，亦不可用也。”
【现代研究】
(一)化学成分
根主要含桔梗皂苷。水解产生皂苷元为三萜酸的混合物，其中一种为远志酸，另一种为桔梗皂苷元尚含桔梗酸A、B及C，菊糖，桔梗聚糖，葡萄糖及植物固醇，如菠菜固醇、α-菠菜固醇-β-D-葡萄糖苷等。另含蜜桔素，桔梗酸A内酯-3-O-β-3-D-葡萄糖苷[1]。桔梗中含有 K、Ca、Fe、Mg、Zn、Mn等多种微量元素[2]。用热水浸提、乙醇沉淀、DEAE-纤维素柱层析的方法从桔梗中提取并纯化桔梗多糖，用苯酚-硫酸比色法测定多糖含量，实验所得桔梗中多糖的含量为26．6％[3]。从桔梗脂肪油中分离鉴定出34种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸15种，主要有亚油酸(42．79％)、棕桐油酸(0．30％)、11-二十碳烯酸(1．53％)、亚麻酸(14．02％)等；饱和脂肪酸19种，主要有棕榈酸(13．71％)、硬脂酸(1．36％)、花生酸(0．79％)、山愈酸(1．78％)、木蜡酸(1．38％)、二十六烷酸(3．14％)、二十八烷酸(3．51％)等[4]。
(二)药理作用
1．祛痰作用 桔梗煎剂给麻醉犬口服1g／kg后，能使呼吸道黏液分泌量显著增加，作用强度与氯化铵相似。对麻醉猫亦有促进呼吸道黏液分泌的作用。其机理是由于桔梗中所含皂苷，能刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性地引起呼吸道分泌亢进，从而使痰液稀释，易于排出。桔梗的根、根皮、须根、茎、叶、花果均有非常显著的祛痰作用[5]。
2．镇咳作用 桔梗根提取物给大鼠腹腔给药有明显镇咳作用。桔梗水提物750mg／kg腹腔注射，在机械刺激豚鼠气管黏膜实验中，可使镇咳效果达60％[6]。
3．抗炎与免疫增强作用 口服桔梗粗皂苷200mg／kg，可对大鼠足跖部注射角叉菜胶引起的足肿胀有明显抑制作用。对醋酸引起的肿胀和棉球肉芽肿的形成也有显著的抑制作用。其抗炎强度与阿司匹林相似。口服给予大鼠，还可抑制佐剂性关节炎，降低小鼠的毛细血管通透性。腹腔注射桔梗粗皂苷，30分钟后可使血ACTH和皮质酮含量明显增加，提示其抗炎作用与兴奋垂体-肾上腺皮质功能有关。此外，桔梗浸出物能抑制白细胞游走，增强中性粒细胞的杀菌力，提高溶菌酶活性，粗皂苷部位能促进巨噬细胞的吞噬作用[6]。
4．抗溃疡作用 粗制桔梗皂苷在低于1／5LD50的剂量时，能抑制大鼠胃液分泌且抗消化溃疡。100mg／kg剂量时，几乎能完全抑制大鼠幽门结扎所致的分泌。十二指肠注入25mg／kg粗桔梗皂苷可防止大鼠消化溃疡的形成，作用与皮下注射10mg／kg阿托品相当。大鼠口服桔梗提取物或桔梗粗皂苷对应激性溃疡有预防作用，其抑制率90％以上，可使溃疡指数明显降低[6]。
5．对心血管作用 将桔梗皂苷给大鼠静注，可引起血压下降，心率减慢，呼吸抑制，其作用不能被阿托品及H1、α、β受体阻断剂所拮抗，提示其可能通过直接地、非特异地作用于血管，引起血管扩张所致。对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用，还可增加麻醉犬的冠脉流量和后肢血流量，其强度与罂粟碱相似[6]。
6．镇静、镇痛、解热作用 桔梗粗皂苷对正常小鼠和致热小鼠均有显著的降温作用，作用可维持3～4小时。可抑制小鼠用腹腔注射醋酸引起的扭体反应，作用强度相当于阿司匹林。还可抑制小鼠的自发活动，延长环己巴比妥钠的睡眠时间；通过爬梯、穿穴、转棒和斜面运动试验表明，它有中枢抑制作用，但对骨骼肌作用似乎不大[6]。
7．降血脂作用 桔梗总皂苷高剂量组(200mg／kg)能显著降低高脂血症大鼠的TG、 TC水平(P＜0．01)，同时增加高脂血症大鼠HDL-C水平，对LDL-C水平也有降低作用[7，8]。
8．抗肥胖作用 用含有5％桔梗水提取物的高脂肪饲料饲喂小鼠，与对照组比较。小鼠体重和子宫周围脂肪质量均明显下降；同时肝脏中三酰基甘油的水平也有所降低。研究认为：桔梗总皂苷能抑制胰脂肪酶活性，可以使胰脂肪酶的活性抑制在41．7％水平上；桔梗皂苷D、A和C可分别使其活性抑制在34．8％、3．3％和5．2％的水平上。而菊糖对胰脂肪酶活性没有抑制作用，也不能抑制高脂肪饲料引起的小鼠肥胖和脂肪肝。因此。桔梗抗肥胖作用可能是由于桔梗皂苷类成分抑制胰脂肪酶活性，从而抑制对食物脂肪的吸收[9]。
9．抗肿瘤作用 桔梗菊粉给ICR系雄性小鼠于1周中间日灌胃，然后接种艾氏腹水癌细胞，接种于腹股沟后30日，每日口服或腹腔给予菊粉，测定当时肿瘤重量与对照组比较其抑制效果达30％～40％。对腹水型肿瘤小鼠也有相同作用[10]。
10．保肝作用 桔梗提取物能够减轻D-氨基半乳糖／内毒素诱导的小鼠暴发性肝衰竭，对肝脏起到保护作用[11]。桔梗能降低异烟肼(INH)和利福平(RFP)合用致小鼠肝损伤的肝脏指数、降低小鼠血清ALT含量、降低小鼠肝匀浆中的MDA、增加肝匀浆中SOD值，减轻肝组织变性、坏死程度，缓解肝组织的病理改变。提示桔梗对INH和RFP合用所致的小鼠肝损伤具有保护作用，其作用机制可能与桔梗的抗脂质过氧化作用有关[12]。
11．溶血作用 桔梗皂苷具有显著溶血作用，并受采集时间与栽培年限影响等[13]。
12．抗菌作用 桔梗不影响口腔致病菌的生长，甘草仅对致龋菌有抑制作用，对 S．mutans MT8148和S．sobrinus 6715的MIC为3．91mg／ml；而桔梗和甘草组成的复方明显抑制4种实验菌株的生长，对S．mutans MT8148和S．sobrinus 6715的MIC为1．96mg／ ml，对P．gingivalis 381的MIC为3．91mg／ml，B．forsythus 43037的MIC为7．81／ml[14]。
13．抗氧化酶活性 观察桔梗皂苷胶囊对改良烟熏法复制慢支小鼠动物模型肺组织抗氧化酶活性和自由基浓度的影响，从抗氧化-氧化系统平衡失调的角度探讨其治疗慢性支气管炎的作用机制。结果：模型组小鼠肺组织中SOD活力均比正常组明显偏低；LPO、NO及 iNOS合成量均比正常组明显升高。与模型组相比，药物干预各组肺组织中SOD活力均明显升高；LPO、NO及iNOS浓度均明显降低。提示桔梗皂苷对机体氧化损伤有明显改善作用[15]。
(三)临床报道
1．治疗肺炎 桔梗15g，鱼腥草36g，煎至200ml，1次口服30ml，每日3～4次。治疗肺炎28例，均为细菌感染。26例治愈，X线阴影5～22天内吸收，平均9．4天，白细胞恢复正常3．9天。如与抗生素同用可起协同作用[16]。
2．治疗慢性支气管炎 由桔梗、鱼腥草、七叶一枝花、清半夏、罂粟壳为主，配合氨茶碱、苯海拉明压片，每片含生药0．3g，每次3片，每日3次。治疗慢性支气管炎316例，临床控制60例，显效83例，好转107例，无效61例[17]。
3．治疗肺痈 用《济生方》桔梗汤(桔梗、贝母、当归、瓜蒌仁、枳壳、薏苡仁、桑白皮、防己各30g，甘草、杏仁、百合各15g，黄芪45g)治疗肺痈2例获得良好效果[18]。
4．治疗硅沉着病 将112例硅沉着病患者随机分为治疗组(56例)和对照组(56例)，对照组采用常规治疗矽肺宁片4片、每日3次口服，舒喘灵片4．8mg、每日3次口服，溴己新(必嗽平片)16mg、每日3次口服，蛇胆口服液10ml、每日3次口服，氨茶碱片0．1g、每日3次口服，疗程24周；治疗组在常规治疗基础上每日加用桔梗10g加水煎汤，每日3次温服，疗程24周。结果治疗组的治疗效果明显优于对照组。可见桔梗是一种对硅沉着病患者的治疗起到一定积极作用的安全、有效药物[19]。
5．治疗小儿喘息性肺炎 桔梗、半夏、枳壳、陈皮各4g，神曲、茯苓各5g，甘草1．5g，为3岁小儿量，每日可服1～2剂，治疗小儿急性痰湿型哮喘63例，总有效率88．9％[20]。
6．治疗急性扁桃体炎 桔梗10g，生地30g，麦冬12g，甘草5g，水煎服，每日1剂。治疗急性扁桃体炎50例，结果45例全身情况恢复正常，局部炎症消失[21]。
7．治疗急性咽炎 以桔梗、山豆根、金银花、麦冬以5∶10∶3∶4比例，制成片剂，每片0．3g，每次3～4片，每日3次。治疗急性咽炎26例，临床治愈18例，显效6例，有效2例[22]。
8．治疗声带小结 生炒桔梗、生煨诃子各5g，生炙甘草2g，生熟地6g，水煎服，每日1剂，治疗声带小结36例，显效18例，有效14例，无效4例[23]。
9．治疗失音 桔梗、甘草、当归、赤芍、枳壳各9g，柴胡、玄参、生地各12g，桃仁、红花各15g。治疗30例，结果痊愈14例，好转13例，无效3例[24]。
参考文献
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