桃仁 Taoren
【别名】桃核仁(《神农本草经》)，山桃仁(《中药材手册》)，大仁、毛桃仁(《中药正别名》)，单桃仁(《中药处方名辨义》)。
【来源】桃仁，始载于《神农本草经》，列为下品。历代本草均有收载。李时珍谓：“桃性早花，易植而子实，故字从木、兆。十亿日兆，言其多也。或云从兆谐声也。”为蔷薇科植物桃 Prunus persica(L．)Batsch或山桃Prunus davidiana(Carr．)Franch．的干燥成熟种子。果实成熟后采收，除去果肉和核壳，取出种子，晒干。主产于四川、云南、陕西、山东、河北、山西、河南等地。野生或栽培。
【采收炮制】果实成熟时采收，除去果肉及核壳，取出种子，去皮，晒干，生用，■005用或炒用。
【商品规格】商品分桃仁和山桃仁两种，以粒饱满、完整、外皮红棕色、内仁白色者为佳。以山东产品为优。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：酸值不得过10．0％；羰基值不得过11．0％；本品每1000g含黄曲霉素B1不得过5μg，含黄曲霉素G1、黄曲霉素G2、黄曲霉素B1和黄曲霉素 B2的总量不得过10μg；本品按干燥品计算，含苦杏仁苷(C20H27NO11)不得少于2．0％。
【药性】苦、甘，平。有小毒。归心、肝、大肠经。
【功效】活血祛瘀，润肠通便，消痈排脓，止咳平喘。
【应用】
1．经闭癥瘕，产后瘀痛 本品味苦，善入心肝血分，能活血通经，祛瘀止痛，常用于瘀血阻滞，血行不畅所致之经闭、痛经，产后瘀滞腹痛，癥瘕痞块及跌打瘀肿等症。治血瘀经闭、痛经，常配红花、当归、川芎等同用，如《医宗金鉴》桃红四物汤；若用治瘀血蓄积、癥瘕痞块，可配桂枝、牡丹皮、赤芍等同用，如《金匮要略》桂枝茯苓丸，亦可配三棱、莪术等药；若体内瘀血较重，需破血逐瘀者，可配伍大黄、芒硝、桂枝等同用，如《伤寒论》桃核承气汤；治产后瘀滞腹痛，常配炮姜、川芎、当归等同用，如《傅青主女科》生化汤。
2．跌打损伤，瘀血肿痛 本品祛瘀作用较强，亦为跌打损伤之常用药物，临床常与当归、红花、大黄等药同用，如《医学发明》复元活血汤；治从高坠下，腹中瘀血满痛者，可与䗪虫、蒲黄、大黄等同用，如《备急千金要方》桃仁汤。
3．肠燥便秘 本品体润多脂，有润燥滑肠之功。治脾胃伏火，大便秘涩，不思饮食，可与当归、火麻仁、大黄等药配伍，如《兰室秘藏》润肠丸；治津枯肠燥便秘，可与杏仁、郁李仁、柏子仁等同用，如《世医得效方》五仁丸。
4．肺痈、肠痈 本品善泄血分之壅滞，对于热毒壅聚，气血凝滞之内痈者，用之能活血祛瘀，消痈排脓。治肺痈，可与苇茎、薏苡仁、冬瓜仁等同用，如《备急千金要方》苇茎汤；治肠痈，可配大黄、芒硝、牡丹皮等药，如《金匮要略》大黄牡丹皮汤。
5．咳嗽气喘 本品苦降肺气，能止咳平喘，治疗咳嗽气喘，可单用煮粥食；亦常与杏仁同用，如《圣济总录》双仁丸。
【用法用量】煎服，5～10g，捣碎用。
【使用方法】孕妇忌用，便溏者慎用。有毒，不可过量。
【鉴别用药】桃仁、红花均能活血调经，祛瘀止痛，均可用治血瘀经闭、痛经、产后瘀滞腹痛、癥瘕痞块及跌损瘀肿等瘀血阻滞之证，二者同为妇科、伤科常用之品，且常相须为用。然红花辛散温通，长于化瘀故又可治寒凝血瘀，斑疹色黯之症。桃仁苦泄，长于破瘀，故血瘀重症多用桃仁，且又能消痈排脓、润肠通便、止咳平喘，还可用治肺痈、肠痈、肠燥便秘及咳嗽气喘等症。
【药论】
1．《神农本草经》：“主瘀血，血闭癥瘕，邪气，杀小虫。”
2．《本草纲目》：“主血滞风痹，骨蒸，肝疟寒热，产后血病。”“桃仁行血，宜连皮尖生用；润燥活血，宜汤浸去皮尖炒黄用，或麸同炒，或烧存性，各随本方。”
3．《本草经疏》：“桃仁性善破血，散而不收，泻而无补，过用之，及用之不得其当，能使血下不止，损伤真阴。”
4．《药品化义》：“桃仁，味苦能泻血热，体润能滋肠燥。若连皮研碎多用，走肝经，主破蓄血，逐月水，及遍身疼痛，四肢木痹，左半身不遂，左足痛甚者，以其舒经活血行血，有去瘀生新之功。若去皮捣烂少用，入大肠，治血枯便闭，血燥便难，以其濡润凉血和血，有开结通滞之力。”
【现代研究】
(一)化学成分
桃仁中主含脂质体、甾体、氨基酸、黄酮及其糖苷类化合物等。桃仁中含有中性脂质体：三脂酰基甘油，1，2-二脂酰基甘油醇，1，3-二脂酰基甘油醇，单脂酰基甘油醇，游离脂肪酸，固醇酯等。另尚含多种磷脂，如磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸等。甾体及其糖苷主要有：24-亚甲基环水龙骨醇，柠檬甾二烯醇，β-谷固醇和菜油固醇25∶1的混合物等，桃仁中含有天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸、缬氨酸等多种氨基酸及γ-氨基丁酸等，并含有由上述多种氨基酸组成的蛋白质。桃仁内含有的黄酮及其糖苷有儿茶酚、洋李苷、橙皮素5-O-葡萄糖苷、柚皮素、山柰酚，及其葡萄糖苷、二氢山柰酚、山柰素葡萄苷、槲皮素葡萄糖苷。此外，桃仁中尚含葡萄糖、蔗糖、果糖、甲基-β-D-呋喃果糖苷、甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷、野黑樱苷、苦杏仁苷等。
(二)药理作用
1．对心血管系统和血液系统的作用 50％桃仁提取液静脉注射可立即增加麻醉家兔脑血流量，降低脑血管阻力。桃仁能明显增加犬股动脉血流量并降低血管阻力，明显增加离体兔耳血管灌流量，改善动物的血流动力学状况[1]。桃仁提取物能改善雄性大鼠肝脏表面微循环并促进胆汁分泌[2]。此外，桃仁可使小鼠出血及凝血时间显著延长[1]。桃仁煎剂给公鸡口服，对实验性体外血栓的形成有明显的抑制作用。桃仁水煎液具有纤溶促进作用。从桃仁中分得的三油酸甘油酯具有抗凝血活性，烟酸可扩张小动脉，cAMP具有抑制血小板聚集作用，但其所含的维生素K参与体内凝血酶原的合成以供正常凝血需要[1]。桃仁水提物、苦杏仁苷、桃仁脂肪油对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集都有不同程度的抑制作用[3]。桃仁石油醚提取物能降低急性心肌梗死大鼠心电图ST段的抬高，抑制血清中肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶的升高，减少心肌梗死面积[4]。
2．对酪氨酸酶的作用 50％桃仁乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用最好且不影响酶促反应的平衡[5]。桃仁的乙醇提取物能够促进黑色素瘤细胞酪氨酸酶蛋白的成熟、稳定及运输[6]。
3．兴奋子宫平滑肌作用 桃仁能促进初产妇子宫收缩及出血，其作用比槐角生物碱更好。桃仁提取物对豚鼠子宫有收缩作用。
4．通便作用 桃仁中的脂肪油可润滑肠道，利于排便。但研究未发现桃仁提取物刺激肠壁增加蠕动而促进排便的现象[1]。
5．镇咳作用 桃仁中苦杏仁苷口服后水解产生HCN能抑制颈动脉体和主动脉体的氧化代谢而反射性使呼吸加深，使痰易于咳出，从而使呼吸运动趋于安静，起到镇咳平喘的作用[1]。
6．镇痛作用 口服桃仁水煎剂能抑制小鼠扭体反应。苦杏仁苷对实验性炎症的镇痛作用为氨基比林的1／2。
7．抗过敏作用 桃仁能抑制抗体的产生，抑制溶血空斑形成细胞的产生。桃仁水提物能抑制小鼠血清中皮肤过敏抗体及鼷鼠脾溶血性细胞的产生。其乙醇提取物口服能抑制小鼠含有皮肤过敏性抗体的抗血清引起的PCA反应的色素渗出量[7]。
8．抗炎作用 桃仁水溶性组分中分离到的蛋白质PR-A、PR-B有强烈抑制浮肿的作用，其蛋白质F、G、PR-B对小鼠耳部急性炎症有显著抑制作用。其抗炎机理是对炎症化学介质缓激肽的抑制，即蛋白酶抑制作用[8]。桃仁煎剂对大鼠fett-pellet诱发内芽肉芽肿形成有显著抑制作用，其提取物能抑制大鼠背部注入角叉菜胶形成肉芽肿内的渗出液量及渗出液中PGE2的含量[1]，桃仁可明显抑制鸡蛋清所致的大鼠足爪肿胀[9]。
9．抗菌作用 100％和50％桃仁甲醇提取物在1000mg／ml时有抑制鸟结核分枝杆菌发育生长的作用[10]。
10．驱虫作用 桃仁中的脂肪油(扁桃油)有驱虫作用，对蛲虫的驱虫效果为80．8％，对蛔虫为70％[7]。
11．抗癌作用 对移植入人的腺上皮瘤小鼠，苦杏仁苷能延长其存活时间。研究还表明苦杏仁苷的水解产物HCN和苯甲醛对癌细胞有协同破坏作用。苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白，使白细胞能接近癌细胞，吞噬癌细胞。此外，苦杏仁苷对肿瘤细胞有一定的选择性[1]。
12．抗氧化作用 桃仁水溶性组分中分离到蛋白质PR-B有相当强的SOD样活性， PR-B对豚鼠腹腔巨噬细胞中过氧阴离子的产生有抑制作用，并随剂量的加大而增强[1]。
13．护肝作用 桃仁能使血吸虫病性肝硬化家兔的肝胶原量减少，纤维细胞融合，汇管区纤维化减少，肝内小血管，尤其是门脉分支明显持续性扩张[1]。同时对大鼠实验性肝纤维化有防治作用。桃仁所含苦杏仁苷是主要抗肝纤维化成分，能提高肝脏血流量和提高肝组织胶原酶活性，促进肝内的胶原分解代谢，减少肝内的胶原含量。桃仁提取物结合虫草菌丝可抑制肝炎后肝硬化病人肝窦毛细血管化，使肝内微循环阻力下降，门静脉压力下降，增加肝细胞的血液供应，有利于受损细胞的修复[11]。山桃仁水煎提取物能有效地阻止血清中Ⅰ、Ⅱ型前胶原的沉积，从而预防肝纤维化的形成[12]。桃仁提取物和虫草菌丝具有抗血吸虫病肝纤维化作用，可有效地促进肝纤维化逆转，改善门脉高压，调整机体异常的免疫状态[13]。
14．抗硅沉着病作用 桃仁提取物能显著抑制硅沉着病大鼠胶原蛋白合成和减少血清铜蓝蛋白，有延缓硅沉着病纤维化的作用[14]。
15．免疫调节作用 桃仁提取液合人工虫草菌丝对肝炎后肝硬化异常患者细胞免疫和体液免疫均获得较明显的改善和调整[15]。
16．其他作用 桃仁能缩短戊巴比妥钠所致的睡眠潜伏期，又能使戊四氮的毒性大大增加[1]。将桃仁提取液滴入实验性小梁切除术的家兔眼内具有抑制炎症细胞及成纤维细胞(纤维母细胞)增生的作用[16]。
(三)临床报道
1．治疗脑血管意外 以桃仁、栀子仁各7枚，麝香0．3g，研细末，白酒适量调糊敷于手心(劳宫穴，男左女右)，外以胶布固定。7日换药1次。治疗1例脑血管意外中西医治疗效果不显著者，1剂症平[17]。
2．治疗高血压
(1)桃仁、杏仁各12g，栀子8g，胡椒7粒，糯米14粒，与药共捣，加鸡蛋清1个调糊分3次用。每晚临睡时敷贴于涌泉穴，日1次，每次敷1足，两足交替敷贴，6次为1个疗程。共治10例，结果7例血压降至正常，诸症均消失[18]。
(2)以桃仁、川芎、生蒲黄、延胡索组方，治疗妊娠高血压27例，有效率92．5％[19]。
3．治疗流行性出血热 以泻下通瘀合剂(大黄、桃仁、芒硝、枳实、生地、麦冬)水煎服，每日1剂，呕吐剧烈不能进药者，保留灌肠，每日2～3次。治疗流行性出血热少尿期86例，总有效率96．5％。
4．治疗关节扭伤 以桃仁、栀子按1∶3比例研细末，70％酒精或白酒调糊，外敷患处包扎，日换药1～2次。治疗32例，一般敷药2～4天肿胀与疼痛消失。
5．治疗血吸虫病性肝硬化 用苦扁桃仁苷注射液500mg静脉滴注，隔日1次，总剂量22．5g，总疗程90天。结果桃仁组肝脏缩小3mm以上者11／20例。
6．治疗脉管炎 丹桃红注射液(丹参、桃仁、红花)治疗脉管炎50例，临床上取得良好疗效。
7．治疗急性肾衰竭 以桃仁、益母草、大腹皮、大黄组成肾福宝，每剂100mg，轻症每日2剂，重症每日3剂，尿量增至正常后每日1剂，冲服。疗程1～3个月。共治疗61例，痊愈35例，显效21例，无效5例。
8．治疗慢性肾盂肾炎 以桃仁、大黄、桂枝、芒硝、甘草组方，便溏者去芒硝，尿急、尿频者加滑石，每日1剂水煎服。共治46例，治愈24例，好转15例，无效7例[20]。
9．治疗特发性血尿 桃仁、当归、芍药、牡丹皮、玄明粉、大黄组方，水煎服，每日1剂。共治22例，痊愈17例，无效5例。
10．治疗盆腔脓肿 以桃仁、牡丹皮、大黄、芒硝、冬瓜子随症加减，水煎，每日1剂，分3次服。共治20例，痊愈10例，显效8例。无效2例。
11．治疗慢性盆腔炎 以桃仁、大黄、牡丹皮、冬瓜子、芒硝为末，米醋拌匀，装入布袋趁热敷小腹，每袋药用2～3天，早晚各40分钟，6～9天为一疗程。治疗50例，结果痊愈42例，好转6例，无效2例。
12．治疗急性乳腺炎 以薄硫膏(桃红泥、硫酸镁、穿山甲粉、薄荷油、凡士林调匀)外敷患处，包扎并用胶布固定，每日1次，连敷1周。共治50例，治愈率100％。
13．治疗唇裂 以桃仁捣泥，加猪油和匀，以棉签蘸药膏外涂患处，每天2～3次。用此法治疗冬春之季风寒燥气所致之唇裂，效果满意，一般3～4日即愈[21]。
14．治疗蛲虫病 以桃仁、大黄、桂枝、甘草、芒硝(冲服)水煎服，每日1剂。共治482例，痊愈430例，显效52例。
15．治疗小儿疳积 以桃仁、杏仁、栀子仁、白胡椒研末，用蛋清、白酒调糊敷脐，2天换药1次，1周为一疗程。以此法治疗小儿疳积98例，痊愈93例，好转5例。
16．治疗狂犬咬伤 以桃仁、䗪虫、生大黄、蜂蜜(冲服)煎服，早、晚空腹服。一般5～10剂，重者20剂。共治疗45例，随访2～10年均未发病[22]。
17．治疗药物流产后淋漓不净 当归桃仁汤(当归、桃仁、川芎、炮姜、益母草、败酱草、灵芝、蒲黄、甘草)在孕囊排出后开始用水煎服，每日1剂，分早晚服用，5～7天为1个疗程，另配合抗生素口服。共治疗76例病人，其中显效率为77．63％，有效率为93．42％[23]。
18．治疗急性出血性中风 在常规对症支持治疗的基础上，并根据证类诊断进行辨证施治，方中加桃仁10g、红花10g、牛膝15g、丹参20g、田三七10g活血化瘀，2周为一疗程，共2个疗程。共治疗20例，总有效率为95％，其中显效率为56％[24]。
19．治疗单纯性胸腰椎体骨折后肠麻痹 桃仁承气汤加减，每天1剂，水煎服。3天为1个疗程，一般治疗1～2个疗程。共治疗30例，有效率为96．67[25]。
20．治疗粘连性肠梗阻 在一般性治疗的基础上使用中药。分为峻下法和缓下法两种。峻下法以复方大承气汤及桃仁承气汤为代表方，适用于体质较强壮，一般情况较好，麻痹性或单纯性肠梗阻早期的病例。结果，56例病人成功率为91．07％，平均住院时间2．8天[26]。
(四)不良反应
1．毒性 按寇氏法计算小鼠急性毒性，口服光核桃和山桃仁LD50分别为(42．81±0．02)g／kg、(25．42±0．03)g／kg。桃仁水煎剂小鼠腹腔注射的LD50为(222．5±7．5)g／kg。内服常用量为5～12g，超过此量易中毒[27]。桃仁中蛋白成分PR-B，小鼠静脉注射1600mg／ kg时有1例死亡(n＝5)。亚急性毒性实验以雄性大鼠0．25g／(kg·d)或0．5g／(kg·d)连服21日，结果均未发现毒性反应。长期毒性实验，对连续给药的大鼠做血象、生化及心、肝、肾、胃等病理学检查，结果均未见明显毒性反应[1]。
2．中毒机理及症状 桃仁毒性主要是大量的苦杏仁苷在体内分解出较多的氢氰酸(HCN)。HCN是剧毒物质，人的致死量大约0．05g。吸收人体内的HCN一部分经肺呼出，大部分自肾排泄。侵入体内的HCN离子作用于细胞，迅速与细胞色素氧化酶相结合，阻断了其中Fe2＋成铁的受逆电子作用，使细胞色素A和C进行的80％～90％生物氧化还原作用陷于停顿，致使组织细胞无法利用红细胞所携带的氧，引起组织窒息，产生细胞中毒性缺氧症，对于中枢神经系统的作用是先兴奋后麻痹。呼吸麻痹是HCN中毒致死的主要原因，据报告吸入HCN 1mg／kg体重即可迅速致死。此外，HCN对皮肤有局部麻醉作用和对黏膜有刺激作用。桃仁中毒症状首先是对中枢神经的损害，出现头晕、头痛、呕吐、心悸、烦躁不安，继则神志不清、抽搐，并能损害呼吸系统引起呼吸麻痹而危及生命。此外，尚有报道接触桃仁可引起过敏，表现为皮肤刺痒，出现红疹块等[28]。
3．中毒原因及预防 桃仁毒性以口服毒性最大，故其中毒原因多为口服剂量过大或使用不当。因此，为预防其产生毒副作用，临床用量不宜过大，并应加强宣传，禁止儿童食用。同时，孕妇忌服，血虚血燥及津液亏虚者慎服[28]。
4．中毒救治
(1)一般疗法：轻度中毒者，静脉注射10％～20％硫代硫酸钠2～5g。重症者先以1∶5000高锰酸钾或3％过氧化氢溶液洗胃。迅速吸入亚硝酸异戊酯3～4支，每隔2分钟吸入30秒，继续将3％亚硝酸钠注射液按6～12mg／kg静脉注射，随后再注射50％硫代硫酸钠25～50ml。必要时，半小时后可重复给药一次。重症患者亦可予细胞色素C，每次15～30mg，肌内注射或静脉注射，每日3～4次，有助于酶的功能恢复。近年认为依地酸二钴、组氨酸钴、谷氨酸钴等有机钴盐类，是治疗氰化物中毒的有效解毒剂。可用3％溶液，按剂量5～15mg／kg溶于50％葡萄糖中缓慢静脉注射。并可在其后静脉注射50％硫代硫酸钠溶液25～50ml以增加疗效。根据循环系统和呼吸功能情况，可给予吸氧、人工呼吸、呼吸兴奋剂、强心剂及升压药物等。对外用捣敷灼伤皮肤者，可用高锰酸钾溶液冲洗，然后再用硫化铵溶液洗涤[29，30]。
(2)中医疗法：可取杏树皮60g，削去外皮，煎汁温服，或生萝卜或白菜1000～1500g捣烂取汁，加红糖或白糖适量，频频饮服；或甘草、黑大枣各120g，水煎服；或绿豆60g，水煎，加砂糖内服；或桂枝、乌药、赤芍各9g，红花、生地各15g，朱砂1．5g(冲)，水煎，早晚分服[27，29]。
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