枳实 Zhishi
(附：枳壳)
【别名】钩头橙、皮头橙、酸橙枳实、鹅眼枳实、绿衣枳实(《中药志》)，川枳实、江枳实(《中药材商品知识》)。
【来源】枳实，始载于《神农本草经》，列为上品，历代本草均有收载。因枳乃木名，实乃其子，故名。为芸香科常绿小乔木植物酸橙Citru5 aurantium L．及其栽培变种或甜橙 Citrus sinensis Osbeck的干燥幼果。主产于四川綦江、江津，江西清江、新淦、新喻，江苏苏州虎丘，福建闽侯、永泰等地。以四川、江西产量最大。野生与栽培均有。
【采收炮制】5～6月收集自落的未成熟果实，除去杂质，自中部横切为两半，晒干或低温干燥，较小者直接晒干或低温干燥。用前洗净，闷透，切薄片，生用或取枳实片用麸炒至色变深。
【商品规格】商品按产地有绿衣枳实、江枳实、川枳实之分，均分为一、二等，以皮青黑、肉厚色白、瓤小、体坚实、香气浓者为佳。以圆球形、个小者称“鹅眼枳实”，产于江西者为最著名。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品含辛弗林(C9H13O2)不得少于0．30％。
【药性】苦、辛、酸，微寒。归脾、胃、大肠经。
【功效】破气消积，化痰除痞。
【应用】
1．胃肠积滞脘腹痞满、腹痛便秘，或湿热泻痢、里急后重 本品辛行苦降，主入脾胃和大肠经，作用较强烈，善破气除痞，消积导滞而治胃肠积滞诸症。
(1)脘腹胀满疼痛：若实热积滞者，可配大黄、芒硝、黄连等同用；若脾胃受寒者，可配半夏、白术同用，如《兰室秘藏》半夏枳实丸；若脾胃不和者，可配赤芍、陈皮、白术等同用，如《景岳全书》芍药枳实丸；若胃下垂、胃扩张所致者，可大剂量使用本品单用，或配白术、黄芪等补中益气药物同用；若脾虚者，常配白术同用，如《内外伤辨惑论》枳术丸。
(2)胃肠积滞、热结便秘：常配大黄、厚朴等同用，如《伤寒论》大承气汤、小承气汤；若气滞便秘，可配皂荚同用，如《世医得效方》所载方，或配槟榔、郁李仁等同用。
(3)湿热泻痢、里急后重：多配大黄、黄芩、黄连等同用，如《内外伤辨惑论》枳实导滞丸；若热毒炽盛，下痢脓血，可配水牛角(原方用犀角)、石榴皮同用，如《外台秘要》引《广济方》生犀角散，或配白头翁、金银花、黄连等同用。
(4)饮食积滞、胸脘闷满胀痛：可配麦芽、神曲等同用，如《医学正传》曲麦枳术丸；若中寒食滞，可配木香、干姜等同用，如《兰室秘藏》木香干姜枳实丸；若脾虚食积气滞，可配木香、白术同用，如《医学入门》木香枳术丸。
2．产后腹痛 本品味辛能行气以助活血而止痛，用治产后瘀滞腹痛、烦躁、失眠等，可与芍药等分为末服用，如《金匮要略》枳实芍药散，或配当归、益母草等同用。
3．痰滞胸脘痞满、胸痹结胸 本品辛行苦泄，行气化痰以消痞，破气除满而止痛。用治胸阳不振，痰阻结胸，常配薤白、桂枝、瓜蒌等同用，如《金匮要略》枳实薤白桂枝汤；用治痰热结胸，常配瓜蒌、黄连等同用，如《温病条辨》小陷胸加枳实汤；若治水饮停聚，心下坚痞，可配白术同用，如《金匮要略》枳术汤，《圣济总录》于上方加桂皮，以温阳化饮，效果更佳；如治心下痞满，食欲不振，可配半夏曲、厚朴等同用，如《兰室秘藏》枳实消痞丸；若治病后劳复，身热，心下痞闷者，可配栀子、淡豆豉同用，如《伤寒论》枳实栀子豉汤；若治痰饮咳喘、胸中痞闷，可配半夏、陈皮等同用，如《济生方》导痰汤、涤痰汤。
4．气滞胸胁疼痛 本品善破气行滞而止痛，可用治气血阻滞之胸胁疼痛，每与川芎同用，如《济生方》枳芎散；若属寒凝气滞，则可配桂枝同用，如《普济本事方》桂枳散，或与姜黄、桂心、甘草同用，如《济生方》推气散；若气虚肝旺，可配人参、白芍、川芎等同用，如《普济本事方》枳实散。
另外，子宫脱垂、脱肛等脏器下垂证，可单用本品治疗，如《备急千金要方》单用本品治疗冷痢脱肛，或可大剂量使用本品，并配伍补中益气药物同用。
【用法用量】煎服，3～10g。炒用性较平和。
【使用注意】孕妇慎用。
【药论】
1．《神农本草经》：“主大风在皮肤中，如麻豆苦痒，除寒热结，止痢，长肌肉，利五脏，益气轻身。”
2．《名医别录》：“除胸胁痰癖，逐停水，破结实，消胀满，心下急痞痛，逆气，胁风痛，安胃气，止溏泄，明目。”
3．《本草衍义补遗》：“枳实泻痰，能冲墙倒壁，滑窍泻气之药也。”
【现代研究】
(一)化学成分
含橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、忍冬苷、野漆树苷、N-甲基酪胺、川陈皮素、蜜桔黄素、柑桔黄酮、辛弗林(对羟福林)、去甲肾上腺素、色胺诺林、色胺、酪胺等。另外，还含脂肪、蛋白质、碳水化合物、胡萝卜素、核黄素、钙、磷等。
(二)药理作用
1．对胃肠道影响 枳实对胃肠平滑肌呈现兴奋或抑制的双向调节作用。枳实水煎液灌胃，对胃、肠瘘犬的胃肠有兴奋作用，能增加收缩频率；枳实水煎剂灌胃能使家兔胃平滑肌兴奋，收缩频率增加；但对离体小鼠、家兔、豚鼠的肠平滑肌呈抑制效应，明显降低其张力，抑制其收缩[1]。枳实能明显提高食积小鼠的酚红排空率，改善小鼠胃肠运动功能减弱的状态[2]。枳实有推进小鼠小肠碳末作用[3]。浓缩枳实液灌入犬胃后，小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短，Ⅱ相时程延长，有增强小肠平滑肌紧张度和位相性收缩功能[4]。枳实能使大鼠移行性综合肌电(MMC)活动时相延长，增强绵羊小肠电活动，增强绵羊空肠、回肠平滑肌的电活动，缩短移行性综合肌电的周期[5]。浓缩枳实液可使大鼠胃肠MMC活动相时程与周期比值增大，胃肠肌间神经丛内P物质增多[6]。枳实水煎剂对大鼠胃底、胃体、胃幽门、胃窦等各部位的离体肌条均起抑制作用[7]，枳实明显减小大鼠小肠纵行肌条的收缩波平均振幅，酚妥拉明可部分拮抗枳实的抑制作用[8]。枳实中的黄酮苷对大鼠离体肠平滑肌收缩呈抑制作用，挥发油则呈先兴奋后抑制作用[9]。枳实挥发油能使大鼠空肠正常收缩频率和幅度显著减慢和降低，对CaCl2、Ach及磷酸组胺引起的痉挛性收缩有明显松弛作用，抑制肠道推进，且能减少胃酸量，可对抗大鼠幽门结扎性溃疡的形成[10]。研究证实，枳实对幽门螺杆菌有显著的杀灭作用，且随着浓度的增加，杀菌作用增强[11]。
在作用机理方面，研究认为枳实对胃平滑肌的作用是通过NO、肾上腺素能a受体的途径实现的，枳实抑制小肠收缩的作用是通过a受体介导的。还有认为枳实对整体胃肠道的作用是通过兴奋胆碱能神经、增加钙离子通透性及胃肠激素等途径发挥作用的，而对离体动物器官的作用则主要是由NO及肾上腺素能系统发挥作用[12]。
2．对心血管系统的作用 枳实及其有效成分具有增强心肌收缩力、增加心脏搏出量，提高外周总阻力，从而导致左室压力和动脉血压上升而起到抗休克作用。枳实对心血管作用的有效成分会收缩胃肠黏膜血管，使胃肠吸收很少，或易被碱性肠水解，故用于休克必须注射给药[1]。由枳实组方的救心复脉注射液，对内毒素休克犬、失血性休克犬、戊巴比妥钠所诱发的心源性休克及心力衰竭犬均能升高血压，加强心肌收缩力和心泵功能，能增加冠脉、脑、肾血流量和尿量，并能改善内毒素休克大鼠微循环状态[13，14]。枳实可浓度依赖性地提高主动脉条张力，去除内皮细胞后，阿托品可部分阻断枳实的作用[15]。
3．对子宫平滑肌的作用 枳实煎剂对小鼠未孕或已孕离体子宫均呈抑制作用；对未孕及已孕的兔离体或在位子宫均有明显兴奋作用，能使子宫收缩节律增加，甚至出现强直性收缩。枳实中的一种生物碱样物质，对家兔离体子宫有收缩作用，在用缩宫素兴奋子宫后作用更强[1，16]。水提醇沉物能兴奋家兔离体环行阴道平滑肌，诱发肌条发生节律性收缩，或加强原有自发性收缩肌条的收缩力及收缩频率，对家兔离体阴道平滑肌有收缩作用[17]。
4．利尿作用 犬静脉注射枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量作用，同时血压和肾血管阻力明显增高[1]。有研究认为，其通过强心、收缩肾血管、增高滤过压而发挥排钠利尿作用[18]。
5．抗变态反应作用 枳实对被动皮肤过敏反应具有明显抑制作用，能显著降低肥大细胞组胺释放能量，所含蜜桔黄素、柑桔黄酮灌胃显示明显抑制作用[1，19]。
6．抗血小板聚集作用 枳实有抗血小板聚集作用，能明显降低红细胞聚集[20]。
(三)临床报道
1．治疗胆汁反流性胃炎 以枳实、葛根、制大黄、海螵蛸等加减水煎服；对照组服用硫糖铝1g和多潘立酮10mg，1日3次。治疗组治愈率22．85％、总有效率94．28％，对照组的治愈率8．57％、总有效率68．57％，两组比较有显著性差异[21]。
2．治疗胃和十二指肠球部溃疡 将枳实、白及两药各等份研末，每次3g，早上空腹服。治愈率为30％，总有效率为95％[22]。以枳实20g，白及15g，水煎服，治疗胃及十二指肠溃疡，尤其适用于胃酸过多、嗳气、胃纳不佳者，有良效[23]。
3．治疗便秘型肠激惹综合征 以枳实10g、白术20g为基本方进行加减，对照组莫沙比利口服。治疗组总有效率为89．7％，对照组总有效率为76．7％，两组总有效率比较差异显著[24]。用枳术汤加减，治疗组总有效率为79．2％，马来酸替加色罗对照组总有效率为75．0％，两组疗效无显著差别[25]。
4．治疗运动障碍样型功能性消化不良 以柴胡枳实合剂(柴胡15g、枳实6g)粉碎后煎煮2次，并回收挥发油，纱布过滤合并后浓缩，装袋封存。以温开水300ml，冲入黑芝麻糊80g，每天3次，餐前30分钟开水冲服，总有效率为83．3％，胃排空时间较用药前显著缩短[26]。
5．治疗手术后大便不畅 以枳实导滞汤加减治疗25例，服用5剂后，排便通畅，伤口疼痛、腹胀等不适均缓解。1例术后疼痛较甚者为肛周脓肿术后，但大便排解通畅，无腹胀、纳差等不适症状[27]。
6．调整胃肠功能 以枳术丸(枳实30g，白术60g)煎剂口服可以促进术后病人胃肠功能恢复，调整胃肠功能，显著改善腹痛、腹胀、腹泻等症状，使肠内营养支持更安全、可靠[28]。
7．治疗胸痹心痛 以枳实薤白桂枝汤加减，治疗冠心病术后心绞痛(因冠状动脉双支病变放入支架治疗，术后仍一直感觉心悸、胸闷憋气、时有胸痛发作)，室性早搏、窦性心动过缓等均有良效[29]。
8．治疗厥证(休克) 治疗组以复脉注射液(枳实制成)，对照组用多巴胺注射液，均为静脉推注或静脉滴注，两组总疗效相似，但对轻度厥脱和感染性休克的疗效优于对照组，在改善厥脱患者临床症状和血压情况方面起效较对照组更快[30]。治疗阳气暴脱证，用救心复脉注射液治疗40例，对照组用多巴胺注射液治疗27例，有效率均达100％。救心复脉注射液比多巴胺升压速度快，幅度高，且对心率具有双向调节作用[31]。
9．治疗高血脂 用枳实薤白桂枝汤加减，可明显降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量，升高高密度脂蛋白含量，对高血脂有较好的疗效[32]。
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附：枳壳
始载于《雷公炮炙论》，为芸香科植物酸橙及其栽培变种(参见枳实)的干燥未成熟的果实，7～8月间采收，从中部横切成两半，风干或阴于或微火烘干。其药性、功用与枳实相近。但枳实力强，偏于破气除痞，消积导滞；枳壳力缓，偏于行气开胸，宽中除胀。用法用量同枳实。