昆明山海棠 Kunmingshanhaitang

【别名】紫金皮《滇南本草》，大方藤、火把花、掉毛草、胖关藤(《云南中草药》)，紫金藤，红毛山藤，粉背雷公藤，金刚藤，黄藤根，洋道藤，九团花，过山彪，山砒霜，杀虫药，断肠草，莫啊宰呢(哈尼语)，车油根(苗族语)，姑妹班(彝族语)，火把草、断肠草(《本草纲目》)。

【来源】始载于《植物名实图考》。为卫矛科植物昆明山海棠Tripterygium hypoglau- cum(Levl．)Hutch．的全株或根皮。产于云南、四川、贵州、广西、湖南、浙江、江西等地。为野生品种。

【采收炮制】全年可采，净制晒干用。

【药性】苦、涩，温；有剧毒。归脾、肾经。

【功效】续筋接骨，祛风除湿，祛瘀通络。

【应用】

1．跌打损伤，瘀肿骨折 本品苦温，苦以消炎解毒、消肿止痛，温可活血通络、祛瘀；入肾经，可补骨续断生筋。故用治跌打损伤、瘀血肿痛、骨折筋伤等病症，可单用或配入复方使用。如《证治准绳·疡医》之紫金皮散，与天南星、半夏、川芎等同用；紫金膏方以芙蓉花叶及紫金皮生用，加入生地同捣贴敷或研末，以鸡子清入蜜少许和匀外敷，治诸伤损之赤肿焮热者。

2．风湿痹痛 本品苦温燥湿，祛风通络，活血止痛，可疗风湿日久之关节肿痛麻痹，单味即效。

另《世医得效方》以本品配干姜、香附、青木香等，治水气肿满之证。

【用法用量】内服：根9g或全草30g，泡酒500g，每服5ml，每日2次。外用：捣敷。因其对胃有刺激性，故以饭后服为宜。

【使用注意】孕妇及体弱者忌服。

【药论】

1．《云南中草药选》：“续筋接骨，祛瘀通络。治骨折、风湿疼痛、跌打损伤。”

2．《云南中草药》：“治骨折，掉毛草根皮三钱。泡酒500g，日服2次，每次5ml。”“掉毛草，有剧毒，不可多服。中毒可用茶叶煎水服解救。”

【现代研究】

(一)化学成分

昆明山海棠主要含生物碱和萜类成分。根中含雷公藤素甲、雷公藤素丙、雷公藤酮、雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤吉碱、山海棠素等。近年从根中还分离到雷公藤内酯甲、乙、雷酚萜醇、山海棠萜酸及雷公藤三萜酸等成分；进一步分离得到3个乌索烷型五环三萜化合物、7个齐墩果烷型三萜化合物及3个松香烷型二萜化合物。从其茎中分离得到雷酚二萜酸、雷公藤内酯甲、富马酸、雷酚萜醇(L-表儿茶素)[L-epicate-chin]。

(二)药理作用

1．免疫抑制、抗炎作用 昆明山海棠可抑制单核巨噬细胞分泌IL-8、TNF-α因子，干预血管内皮细胞表达细胞间黏附分子-1(ICAM-1)等多个环节来拮抗白细胞游走及浸润，减轻炎症病理反应。又能抑制血管内皮细胞表达ICAM-1，干预白细胞与内皮细胞黏附，从而实现其抗炎作用[1，2]。TH胶囊能显著降低佐剂型关节炎大鼠血清中IL-1、TNF-α、IL-6、IL-8水平，使腹腔巨噬细胞分泌细胞因子(IL-1、TNF-α、IL-6、IL-8)的能力和脾淋巴细胞分泌IL-6、IL-8的能力显著受到抑制，关节液内炎症细胞因子水平明显下降[3]。昆明山海棠甲素能促进外周血CD+4T细胞凋亡，也能诱导CD+8T细胞凋亡[4]。采用免疫组织生化法对大鼠外周血及关节滑膜T细胞亚群CD+4和CD+8进行检测，发现经TH胶囊治疗后，可明显减少 CD+4细胞数，降低CD+4／CD+8比值[5]。

2．对细胞增殖及凋亡的作用 根部提取的单体成分THW-4能有效抑制体外培养的 VSMC增殖，并具有浓度和时间依赖性；透镜及原位凋亡标记发现其具有诱导VSMC凋亡的作用，并使细胞周期阻滞在G2／M期[6]。TH总生物碱可快速、有效抑制Jurkat T淋巴瘤细胞的生长，降低细胞活力，并可显著诱导各期相细胞发生凋亡[7]。

(三)临床报道

1．治疗类风湿关节炎 治疗组昆明山海棠3片口服，每日3次，甲氨蝶呤7．5mg口服，每周1次。对照组口服甲氨蝶呤15mg，每周1次。疗程均24周。结果：治疗组40例，在6周、12周、24周时有效率分别为32．5％、62．5％和82．5％。而对照组32例分别为34．38％、65．63％和78．13％，两组疗效比较P＞0．05，但治疗组在日常生活能力、关节肿胀指数、关节肿胀数、关节压痛数和双手平均握力等指标的改善优于对照组(P＜0．05)，不良反应发生率较对照组少(P＜0．05)[8]。

2．治疗狼疮型肾炎 在肾上腺皮质激素及环磷酰胺冲击治疗，并用清热解毒、滋阴凉血的中药内服。在激素减量至每天30mg左右时，加用昆明山海棠片，每天3次，每次3～5片，根据患者情况适当增减，2个月为1个疗程，一般需用3～4个疗程。内服中药改为六味地黄丸，每日2次，每次9g。16例患者中完全缓解14例，2例明显好转[9]。

3．治疗溃疡性结肠炎 A组、B组均予美沙拉嗪4g·d-1，分4次口服，B组加服昆明山海棠0．9g·d-1，分3次口服，疗程均为8周，治疗20例，显著效9例，有效8例，无效3例，总有效率为85％；A组20例中，显效8例，有效5例，无效7例，总有效率为65％。两组比较差异有统计学意义(P＜0．05)[10]。

(四)不良反应

1．毒性及症状 雷公藤的LD50为21．61g／kg，而昆明山海棠口服LD50为70g(生药量)／kg，安全量为10g(生药量)／kg，说明昆明山海棠虽有一定毒性，但安全范围较大[11]。其毒副作用以消化道反应最常见，主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲不振；其次为皮肤黏膜出现皮疹以及色素沉着，此外对生殖系统也有影响，女性患者闭经、月经不调、不孕，男性患者精子少、精子活动率降低，对精原细胞分裂有抑制作用，从而导致各级生殖细胞减少或消失，停药半年以上可恢复，目前报道对后代不影响。其他副作用如白细胞下降，心、肝、肾、中枢神经系统损害。用药期间需注意性别、年龄、血常规和肝、肾功能。

2．中毒救治 早期催吐洗胃；输液排毒；使用地塞美松(氟美松)等肾上腺皮质激素，同时肌注654-2；用甘露醇扩容利尿；纠正酸中毒；以毒毛旋花苷纠正心衰；有出血倾向则用氨甲苯酸(抗血纤溶芳酸)、维生素K3，胃肠道出血，服云南白药或静滴西咪替丁(西咪替丁)等。并可用甘草绿豆汤(甘草15g、绿豆30g、茶叶30g、红糖15g)、清凉解毒饮(冰片3g、硼砂6g、甘草15g、绿豆30g)、疏风解毒饮(荆芥6g、防风9g、桔梗6g、连翘6g、羌活6g、棠木6g、甘草3g、薄荷6g)、杞木解毒饮(杞木树皮9g、红糖9g、茶叶6g)，煎服以解毒。

参考文献

[1]万屏，肖农，朱明华，等．昆明山海棠对人单核细胞TNF-α、IL-8及基因表达的影响[J]．临床试验及研究，2002，33(1)：3-5．

[2]万屏，王红兵，吕昭萍．昆明山海棠对血管内皮细胞ICAM-1表达的影响[J]．中国皮肤病学杂志，2001，15(4)：238-239．

[3]唐瑛，王伟莉，郑有顺．山海棠胶囊对大鼠佐剂性关节炎治疗作用的研究[J]．中国中医骨伤科杂志，2000，8(6)：1-4．

[4]林科雄，王长征，钱桂生．雷公藤甲素对诱导CD4、CD8 T细胞凋亡的影响[J]．第三军医大学学报，2000，22(2)：139-149．

[5]唐瑛，陈大军，郑有顺．昆明山海棠胶囊对大鼠佐剂性关节炎T淋巴细胞的影响[J]．中国中医骨伤科杂志，2004，12(1)：7-9．

[6]喻卓，孟磊，郭艳红，等．昆明山海棠提取物对血管平滑肌细胞增殖及凋亡的影响[J]．中国中西医结合杂志，2004，24(9)：827-830．

[7]杨录军，敖琳，曹佳，等．昆明山海棠碱诱导Jurkat淋巴瘤细胞株的细胞周期和凋亡时相的影响[J]．第三军医大学学报，2003，25(17)：1505-1507．

[8]范仰钢，李国华．昆明山海棠联合甲氨蝶呤治疗老年起病类风湿关节炎[J]．现代医药卫生，2006，22(4)：478-480．

[9]王树才，闫承菊．昆明山海棠与六味地黄丸合用治疗狼疮性肾炎的体会[J]．辽宁医学杂志，2004，18(3)：167．

[10]王龙，向永胜，蒋锐，等．美沙拉嗪联合昆明山海棠对溃疡性结肠炎临床疗效观察[J]．现代医学，2011，39(1)：79-81．

[11]王正文．大剂量口服昆明山海棠中毒死亡一例[J]．中国皮肤病性病杂志，1994，8(2)：105．