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旋覆花 Xuanfuhua

(附:金沸草)

【别名】盛椹(《神农本草经》),戴椹(《别录》),金钱花(《本草图经》),滴滴金、夏菊(《本草纲目》),满天星(《岭南采药录》),复花(《新疆药材》),小黄花(《河北药材》),金沸花、伏花、全福花(《上海常用中草药》),水葵花、金盏花(《贵州民间方药集》)。

【来源】旋覆花,始载于《神农本草经》,列为下品。为菊科多年生草本植物旋覆花 Inula japonica Thunb.或欧亚旋覆花Inula britannica L.的干燥头状花序。全国大部分地区均有生产,主产于河南、河北、江苏、浙江等地。均为野生。

【采收炮制】夏、秋二季花开放时采收,除去杂质,阴干或晒干。生用或蜜炙用。

【商品规格】均为统装。以朵大、色浅黄、花丝长、毛多、不散碎、无枝梗者为佳。

按《中国药典》(2010年版一部)规定:照醇溶性浸出物测定法的热浸法测定。饮片浸出物:用乙醇作溶剂,不得少于16.0%。

【药性】苦、辛、咸,微温。归肺、脾、胃、大肠经。

【功效】降气,消痰,行水,止呕。

【应用】

1.痰多喘咳、胸膈痞闷 本品辛开苦降,咸软温通,入肺而消痰除痞,降逆行水、止咳平喘。凡痰壅气逆,胸膈痞闷,喘咳痰多,无论寒热,皆可应用。用于寒痰咳喘而兼表寒者,常与半夏、麻黄、甘草等同用,如《博济方》金沸草散;若痰热咳喘,胸闷气促,多与桑白皮、桔梗、大黄等配伍,如《圣济总录》旋覆花汤;若悬饮,喘咳胁痛,可与皂荚、枳壳、杏仁等配用,如《太平圣惠方》旋覆花丸;若肝着,胸胁痞闷不舒,甚则痛胀,常欲蹈其胸,则与葱、新绛配伍,如《金匮要略》旋覆花汤,以散痰结、通阳气、活血脉。

2.呕吐噫气 本品苦降入胃,善降胃气而止呕、止噫。用于胃气虚弱,痰饮内停,胃气上逆,噫气不止,心下痞硬者,常与赭石、人参、半夏等同用,如《伤寒论》旋覆代赭汤;若痰饮停滞中脘,而致呕吐眩晕者,多与半夏、白术、橘红等配伍,如《严氏济生方》旋覆花汤;若妊娠恶阻,心下痞闷,呕吐不食者,又与半夏、生姜、当归等配用,如《严氏济生方》旋覆半夏汤。

【用法用量】煎服,宜布包,3~9g。

【使用注意】本品温散降逆,阴虚燥咳及气虚便溏者不宜用。又因本品有绒毛,易刺激咽喉作痒,而致呛咳呕吐,故须布包入煎。

【鉴别用药】旋覆花与半夏,均能消痰散结、和胃止呕,常相须用于痰饮咳喘、呕逆噫气之症。然旋覆花下气开结行水,痰多黏稠难咯、胃虚湿蕴呕噫、胸胁脘痛者投之;而半夏化痰降逆止呕,配伍适当可疗各种喘咳呕恶,尤以痰白清稀者为宜。

【药论】

1.《神农本草经》:“主结气,胁下满,惊悸。除水,去五脏间寒热,补中,下气。”

2.《本草纲目》:“旋覆所治诸病,其功只在行水、下气、通血脉尔。”

3.《本草汇言》:“旋覆花,消痰逐水,利气下行之药也。主心肺结气,胁下虚满,胸中结痰,痞坚噫气,或心脾伏饮,膀胱留饮,宿水等症。大抵此剂微咸以软坚散痞鞭,性利以下气行痰水,实消伐之药也。《本草》有定惊悸、补中气之说,窃思痰闭心包脾络之间,往往令人病惊,旋覆破痰逐饮,痰饮去则胞络清净而无碍,五志自宁,惊悸安矣。又饮消则脾健,脾健则能运行饮食,中气自受其益而补养矣。”

4.《本草正》:“旋覆花,开结气,降痰涎,通水道,消肿满,凡气壅湿热者宜之。但其性在走散,故凡见大肠不实及气虚阳衰之人,皆所忌用。”

5.《本草求真》:“凡阴虚劳嗽,风寒燥咳,不可误用,用之其嗽必甚,究之味苦咸性主下降。凡心脾伏饮,胁下胀满,胸上痰结,唾如胶漆,风气湿痹,皮间死肉,服之即能有效,又能疏筋敷伤。”

【现代研究】

(一)化学成分

大花旋覆花开花时期的地上部分含倍半萜内酯化合物大花旋覆花素和旋覆花素,花含槲皮素、异槲皮素、咖啡酸、绿原酸、菊糖及蒲公英固醇等多种固醇。从欧亚旋覆花中分得芦丁、小檗碱、万寿菊苷、异槲皮苷、槲皮苷、山柰酚、菠叶素、6-甲氧基-木犀草素、木犀草素、异鼠李素[1,2]。

(二)药理作用

1.抗菌作用 旋覆花中的咖啡酸及绿原酸有较广泛的抑菌作用,但在体内能被蛋白质灭活[3]。

2.抗炎作用 旋覆花内酯对Aβ25-35海马内注射所致阿尔茨海默病(AD)模型大鼠的学习记忆能力下降具有改善作用。这一作用可能是旋覆花内酯的抗炎效应引起的[4]。旋覆花素对Alzheimer病(AD)模型组海马iNOS、NF-κB基因表达升高,给药组iNOS、NF-κB基因表达下降,两组比较统计学差异显著。AD大鼠在定位航行实验中。逃避潜伏期延长,单位时间内跨越原平台次数减少,空间记忆力受损,与对照组及给药组大鼠比较有统计学差异。结论旋覆花素的抗炎作用可能是改善AD大鼠学习记忆能力的作用机制之一[5]。12.5、25和50μmol/L的旋覆花内酯分别使脂多糖诱导的环加氧酶2mRNA表达水平降低35.85%、42.46%和53.46%;使细胞间黏附分子1的表达分别降低9.77%、40.87%和46.83%。旋覆花内酯能够拮抗脂多糖诱导的核因子κB亚单位P65核移位,用该化合物预处理细胞后再用脂多糖诱导时,细胞核内的P65水平不再升高。提示旋覆花内酯通过抑制核因子κB的活化而抑制促炎基因环加氧酶2和细胞间黏附分子1在血管内皮细胞中的表达[6]。大花旋覆花内酯(ABL)能抑制脂多糖(LPS)诱导的IKK磷酸化活化和由此引发的 IkBa的磷酸化降解,降低NF-κB水平,进而抑制NF-κB依赖的炎症因子iNOS、COX-2、 ICAM-1和VCAM-1的表达。提示ABL是一种调节NF-κB活性的制剂,具有抑制致炎因子表达,上调抑炎因子水平,维持二者平衡的作用,可消除LPS诱导的血管炎症反应[7]。

3.对呼吸系统的作用 小鼠腹腔注射旋覆花水煎剂有显著镇咳与抗炎作用,可抑制小鼠SO2引起的咳嗽,消除巴豆油涂擦耳部诱发的急性炎症,灌胃有明显祛痰作用,促进气管排泌酚红[8]。

4.对平滑肌的作用 绿原酸能显著增加大鼠、小鼠的小肠蠕动;绿原酸、咖啡酸、奎宁酸均可增加子宫的张力,但该作用能被罂粟碱所取消,而阿托品则对此无明显影响[3]。

5.对消化系统的作用 绿原酸和咖啡酸口服,可增加人胃中盐酸的分泌量;亦有增加大鼠胆汁分泌的作用[3]。

6.抗细胞凋亡 旋覆花素可通过调节Bax、Bcl-2及Bax/Bcl-2比值而起到抗过度训练大鼠肾组织细胞凋亡的作用[9]。

7.对血管的作用 旋覆花素能显著抑制内皮剥脱术后血管新生内膜的增生,降低内皮剥脱术引起的血清C-反应蛋白(CRP)、前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)水平的升高,同时增加总抗氧化能力(TAOC)。提示旋覆花素通过发挥抗氧化与抗炎作用,减缓了内皮剥脱后血管新生内膜的增厚[10]。模型组损伤处血管壁血管平滑肌细胞(VSMC)大量增生、新生内膜呈弥漫性增厚、I/M值增加,NF-κB p65、AP-1的表达均比对照组明显升高。旋覆花提取物组内膜增生程度显著减轻、I/M值减少,NF-κB p65、AP-1的表达均比模型组明显降低,细胞核NF-κB减少。提示旋覆花提取物可能是通过抑制NF-κB p65和AP-1的表达而发挥抗血管炎症反应和抑制内膜增生的作用[11]。旋覆花素能显著减轻血管损伤后内膜增生,抑制MMP-2的蛋白水解活性,降低MMP-2和TIMP-2的表达以及MMP-2/TIMP-2比值,并使其接近正常水平。提示旋覆花素对球囊血管损伤后内膜增生的抑制作用与其对 MMP-2/TIMP-2系统平衡调节有关[12]。

8.对脑缺血作用 欧亚旋覆花总黄酮(TFIB)(25,50,100mg/kg,ip)能明显改善脑缺血-再灌注后大鼠神经症状,明显减小梗死面积与全脑面积之比,提高缺血脑组织SOD活性,降低MDA含量。结论:TFIB对大鼠缺血-再灌注损伤大脑具有显著的保护作用,其作用机制可能与TFIB抗氧化作用有关[13]。

(三)临床报道

1.治疗顽固性呃逆 自拟降逆汤(党参、旋覆花、芍药、茯苓各15g,赭石、沉香、枳壳、甘草各10g。肝阳上亢加钩藤、石决明、天麻;瘀血阻络加桃仁、红花;痰浊内阻加法半夏、胆南星、苍术;胃阴虚加石斛、生地、麦冬。其中大便秘结者加大黄、枳实、白术)治疗卒中顽固性呃逆36例,全部治愈,其中服2剂愈者6例,3~5剂愈者15例,6~10剂愈者7例,10~15剂显效8例[14]。

2.治疗反流性食管炎 用加味旋覆代赭汤[旋覆花9g,人参(党参)6g,生姜9g,赭石15g,炙甘草6g,制半夏9g,黄芪15g,竹茹9g,三七6g]治疗反流性食管炎50例,对照组口服多潘立酮,10mg/次,每日3次。两组病人均连续用药8周。结果显示两组总有效率比较有极显著性差异(P<0.01),治疗组明显高于对照组[15]。将55例胃-食管反流病患者随机分为两组,治疗组采用和胃汤(旋覆花、赭石、陈皮、半夏、枳壳、厚朴等)治疗35例,西药常规治疗20例为对照组。结果:治疗组总有效率为94.29%,对照组总有效率为85%。治疗组疗效明显优于对照组(P<0.01)[16]。

3.治疗胆汁反流性胃炎 赭石30g,旋覆花、黄连各10g,法半夏12g,党参、生姜各9g,甘草6g,大枣4枚,吴茱萸3g。每日1剂,水煎饭后服,每日3次。治疗胆汁反流性胃炎42例。结果痊愈23例,占54.8%;有效16例,占38%;无效3例,占7.2%[17]。

4.治疗癔症 旋覆花、党参、法半夏、炙甘草、栀子仁各10g,赭石、大枣各30g,生姜3片,酸枣仁10g为基本方,随证加味。治疗45例,治愈34例,有效8例,无效3例。一般服药10~20剂后,症状消失,睡眠食欲正常[18]。

5.治疗咯血 旋覆花9g,赭石30g,降香4.5g,半夏9g,丹参30g,生蒲黄15g,茜草根30g,水煎服。治疗13例,显效8例,有效3例,无效2例[19]。

6.治疗妇人半产漏下 旋覆花(包)12g,青葱管6支,茜草、丝棉(或蚕茧)各6g,熬砂糖(搅冲)15g,红酒(冲)1杯,童便(冲)1杯。前四味水煎去渣,冲入红酒、童便、砂糖,搅匀顿服。治疗30余人,均治愈[20]。

7.用于HBsAg转阴 用旋覆花汤治疗乙型肝炎,日1剂,服5日停1日,4周为1个疗程,疗程间隔5日,连服3个疗程,对HBsAg阳转阴有一定疗效[21]。

8.治疗百日咳 用旋磁百部汤治疗百日咳110例,可随证加减。服药3~5剂而愈者41例,服6~8剂而愈者33例,服9~11剂而愈者29例,服12剂以上而愈者7例。有8例因合并肺炎配合西药治愈[22]。

9.治疗风寒感冒 旋覆花(包煎)、半夏、赤芍各9g,前胡12g,麻黄、荆芥各10g,甘草、生姜各6g,大枣3枚。加减:胸闷痰多,加白芥子、紫苏子各10g;咽干痒不适或咽痛重者,加射干、蝉蜕各9g;头痛重,加白芷12g、川芎9g;鼻塞流清涕重,加苍耳子、辛夷花各10g;若全身酸痛、肢节酸楚重,加葛根15g,羌活12g。若咳嗽反复发作,属风寒表虚、卫外不固者,加玉屏风散(常规量);若外寒内热、咳嗽痰黄者,去半夏、荆芥,加石膏20g,川贝12g。水煎分早晚2次温服,每日1剂。小儿量酌减。服完3~6剂后评价疗效。结果:治愈33例,占71.7%;好转11例,未愈2例,总有效率为95.6%[23]。

10.治疗消化道肿瘤 以旋覆代赭汤合五汁饮加减治疗消化道肿瘤43例,20例症状消失1年未复发,12例症状消失,有时舌咽有异常感,7例症状基本消失,4例需间断服药[24]。

11.治疗肋间神经痛 旋覆花12g,豨莶草10g,桃仁15g,红花12g,当归15g,柴胡10g,郁金10g,川楝子10g,延胡索10g。日1剂,水煎早晚分服。治疗带状疱疹后遗顽固性肋间神经痛26例。治愈23例,有效3例。总有效率100%。最短5日治愈,最长14日治愈[25]。

12.治疗化疗后消化道反应 两组化疗方案均为胃癌FM方案,食管癌LFP方案,鼻咽癌FP方案,乳腺癌CAP方案,其中PDD每天20mg/m2,连用5天。治疗组同时服用中药旋覆花代赭汤(旋覆花、赭石各10g,生姜3片,半夏9g,人参、炙甘草各6g,大枣12枚。胃虚有热加陈皮、竹茹;胃气虚寒加丁香、柿蒂;呕吐酸腐食宿加神曲、鸡内金)。饭后半小时服用,每日3次。用至化疗结束后第5天。对照组用三九胃泰1包,其他服用情况同治疗组。结果治疗组显效31例(77.5%),有效7例(17.5%),无效2例(5.0%)。总有效率95.0%。对照组显效9例(22.5%),有效10例(25.0%),无效21例(52.5%),总有效率47.5%。两组总有效率比较有非常显著性差异(P<0.01)[26]。

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附:金沸草

始载于《神农本草经》,列为下品。又名旋覆梗。为旋覆花的地上部分。夏、秋二季采收,洗净,切段,晒干,生用。性味苦、辛、咸,温。归肺、大肠经。功效降气,消痰,行水。用于风寒咳嗽,痰饮蓄结,痰壅气逆,胸膈痞满,喘咳痰多;外治疔疮肿毒。煎服,5~10g;外用鲜品适量,捣汁涂患处。