巴豆 Badou
【别名】巴菽(《神农本草经》),刚子(《雷公炮炙论》),江子(《瑞竹堂经验方》),老阳子(《本草纲目》),双眼(《岭南采药录》),猛子仁(《中国药植志》),巴果(《中药形性经验鉴别法》),巴米(《药材资料汇编》),双眼虾、红子仁、豆贡(《南宁市药物志》),毒鱼子、銮豆、贡仔(《中药志》),八百力(《广西中药志》),大叶双眼龙、巴仁、芒子(广州部队《常用中草药手册》),毒点子(福建)等。
【来源】巴豆,始载于《神农本草经》,列为下品,历代本草均有收载。李时珍谓:“此物出巴蜀,形如菽豆,故以名之。”为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的成熟果实。主产于四川宜宾、江安、长宁、兴文、合川、江津、万县,福建莆田、诏安、南安,广东从化、增城,广西横县等地。多为栽培。
【采收炮制】于秋季果实成熟时采收,堆置2~3天,摊开,干燥。用仁或制霜。巴豆仁,是将巴豆用米汤浸拌,置日光下曝晒或烘裂,去皮,取净仁,炒焦黑用;巴豆霜,是取净巴豆仁,碾碎,用多层吸油纸包裹,加热微烘,压榨去油后,碾细,过筛。
【商品规格】均为统货。本品以粒大、饱满、种仁色黄白者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定:本品含脂肪油不得少于22.0%。含巴豆苷(C10H13N5O5)不得少于0.80%。
【药性】辛,热;有大毒。归胃、大肠经。
【功效】峻下冷积,逐水退肿,豁痰利咽,外用蚀疮。
【应用】
1.寒积便秘,心腹冷痛 巴豆辛热,能峻下寒积,荡涤胃肠沉寒痼冷,宿食积滞,药力刚猛。张元素喻其有“斩关夺门之功”。可用于寒滞食积,阻结肠道,大便不通,心腹冷痛,痛如锥刺,起病急骤,气急口噤,暴厥者,可单用巴豆霜装入胶囊服;亦常与大黄、干姜等分为末,炼蜜为丸服,如《金匮要略》之三物备急丸。
2.腹水臌胀,二便不通 《神农本草经》曰本品能“开通闭塞,利水谷道”。其具有很强的峻下逐水退肿作用,可用于腹水臌胀,二便不通之水湿实证,如《补缺肘后方》以本品配杏仁,并熬令黄,捣和为丸服。近代用巴豆霜配绛矾、神曲为丸服,即巴绛矾丸,治晚期血吸虫病腹水;又巴豆霜配苍术、陈皮、干漆同用之巴漆丸,对血吸虫病及肝硬化腹水均有效。
3.寒实结胸 本品能祛痰利咽以利呼吸,可用于痰涎壅塞,胸膈窒闷,肢冷汗出之寒实结证,常与贝母、桔梗同用,如《伤寒论》之白散。本品与胆星同用,可用于小儿痰壅咽喉,气逆喘促。
4.喉痹痰阻 取本品劫痰利咽喉作用,可用于喉痹痰涎壅塞气道,呼吸困难,甚则窒息欲死者,可单用巴豆,去皮,线穿纳入喉中,牵出即苏;近代用于白喉及喉炎引起喉梗阻,用巴豆霜吹入喉部,引起呕吐,排出痰涎,使梗阻症状得以缓解。此外,小儿痰壅、乳食停积甚则惊痫者,可用本品祛痰、消积,并常与胆星、朱砂、六神曲等同用,如《中国药典》(1977年版)之保赤散。
5.痈肿不溃,疥癣恶疮 本品外用有蚀腐肉、疗疮毒作用。治痈肿疮疡成脓未溃者,常与乳香、没药、木鳖子、蓖麻子同用,外敷患处,以蚀腐皮肤,促进破溃排脓。治疥癣恶疮,《普济方》以巴豆炸油,以油调雄黄、轻粉末,外涂疮面。
【用法用量】入丸散服,每次0.1~0.3g。制成巴豆霜用,可以减低毒性。外用适量。
【使用注意】孕妇及体弱者忌用。不宜与牵牛子同用。
【药论】
1.《汤液本草》:“巴豆,若急治为水谷道路之剂,去皮心膜油,生用;若缓治为消坚磨积之剂,炒去烟令紫黑,研用。可以通肠,可以止泄,世所不知也。”
2.《本草纲目》:“巴豆,生猛熟缓,能吐能下,能止能行,是可升可降药也。盖此物不去膜则伤胃,不去心则作呕,以沉香水浸则能升能降,与大黄同用泻人反缓,为其性相畏也。”“巴豆,峻用则有劫病之功,微有亦有调中之妙。王海藏言其可以通肠,可以止泻,此发千古之秘也。”
3.《本草汇言》:“巴豆,推荡脏腑,开通闭塞之药也。左氏曰,此剂味甚辛敛,气甚热烈,性甚刚猛,攻关拔固,功过牵、黄,推滞逐实,力浮硝、戟,追逐一切有形留着、久顽不逊之疾,如留饮痰癖、死血败脓、休息结痢、寒痰哮喘,及一切生冷、鱼、面、油腻、水果、积聚、虫积,或水肿大腹、寒疝、死胎、痞结、癥瘕诸证,下咽即行。苟非气壮力强之人,不可轻用。”
4.《本草通玄》:“巴豆,禀阳刚雄猛之性,有斩关夺门之功,气血未衰,积邪坚固者,诚有神功,老羸衰弱之人,轻妄投之,祸不旋踵。巴豆、大黄,同为攻下之剂,但大黄性冷,腑病多热者宜之;巴豆性热,脏病多寒者宜之。故仲景治伤寒传里恶热者,多用大黄,东垣治五积属脏者,多用巴豆,世俗未明此义,往往以大黄为王道之药,以巴豆为劫霸之剂,不亦谬乎?”
5.《本经逢原》:“巴豆,能荡练五脏六腑,不特破癥瘕结聚之坚积,并可治伤寒湿疟之寒热,如仲景之治寒实结胸用白散,深得《本经》之旨。世本作温疟,当是湿疟,亥豕之谬也。其性峻利,有破血排脓、攻痰逐水之力,宜随证轻重而施,生用则峻攻,熟用则温利,去油用霜,则推陈致新,随证之缓急,而施反正之治。”
【现代研究】
(一)化学成分
巴豆含有机酸及甘油酯、生物碱、植物蛋白及β-谷甾醇、氨基酸及酶等。
种子含巴豆油34%~57%,其中含巴豆油酸、巴豆酸,以及由棕榈酸、硬脂酸、油酸、巴豆油酸、巴豆酸、亚麻酸、肉豆蔻酸、花生酸、月桂酸等组成的甘油酯;巴豆醇-12,13-二酯(其含量约占巴豆油的4%);巴豆醇三酯(含量约占巴豆油的4%)。巴豆油中的巴豆醇二酯有十多种。从巴豆油中曾分离出佛波醇(即巴豆醇)。巴豆种子中含有生物碱,其中有巴豆苷,即2-羟基-6-氨基嘌呤核糖苷。种子中含有巴豆毒素,为一种毒性球蛋白,结构类似蓖麻子毒蛋白,含有两种外源凝集素。
(二)药理作用
1.对消化系统的作用 口服少量巴豆油可致口腔、咽及胃部灼热感及呕吐,至肠内水解释放出巴豆酸,刺激肠黏膜使之促进蠕动,增加分泌,随之出现胃肠炎症状[1]。巴豆煎剂对离体兔肠肌具有明显的兴奋作用,并不被阿托品所拮抗。巴豆油乳对兔及犬肠亦表现兴奋作用,而大剂量则表现抑制作用,且不被乙酰胆碱、毛果芸香碱或氯化钡所解除,故巴豆油系直接作用于肠肌。此外,巴豆油酸给动物灌胃可促进肠蠕动,使肠黏膜出血,甚至引起肠坏疽。胆瘘兔实验表明,巴豆水剂能增加胆汁和胰液的分泌[2]。
2.对病原微生物的作用 巴豆酒浸后的水煎剂对实验性鼠疟有抑制作用。巴豆煎剂对流感杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌及白喉杆菌均有一定抗菌作用,巴豆油制剂能降低感染流行性乙型脑炎的小鼠死亡率并延长存活时间[2]。
3.抗炎、镇痛及对免疫功能的影响 巴豆制剂1.5g/kg灌胃,对小鼠耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性及大鼠白细胞游走、对热疼痛反应均有显著的抑制作用,能明显减少小鼠胸腺和脾指数及腹腔巨噬细胞的吞噬功能[3]。
4.对循环和呼吸系统的作用 在动物离体但连有神经的后肢和肠实验中观察到,巴豆油能通过对化学感受器的作用,反射性升高血压。巴豆油乳剂给兔静脉注射能引起呼吸商(RQ)轻度增加,血中二氧化碳浓度稍有降低;若皮下注射可加快呼吸频率,降低呼吸交换量。虽然血红蛋白增加,但仍轻度降低动脉血氧含量[2]。
5.对血液的作用 巴豆毒素能溶解兔、猬、猪、蛇、鸡的红细胞。对牛、羊、猪、蛙血细胞有凝集作用。巴豆油中的活性成分PMA(Phorbol myristate acetate)可使血小板中环磷鸟苷(cGMP)浓度增加,是一种有力的血小板凝集剂[2]。
6.抗肿瘤及促肿瘤发生作用 巴豆水提液4mg/ml或在0.5~8g/L范围处理白血病 HL-60细胞,HL-60细胞均向正常方向分化[4]。巴豆总生物碱0.4ml给接种腹水型肝癌小鼠灌胃,给药的第5天抽取腹水,发现总生物碱可使腹水型肝癌细胞质膜刀豆球蛋白(ConA)受体侧向扩散速度明显增加,ConA受体流动性增加,胞浆基质结构程度有所改变,这可能与总生物碱破坏癌细胞微管有关[5]。巴豆油每次0.1ml,每周3次,连续4周接种于小鼠宫颈部,对人巨细胞病毒接种(每次0.1ml,每周3次,连续8周)诱发小鼠宫颈癌的作用有促进效果[6]。巴豆提取物体外20~40mg/L使正常人肠上皮细胞株生长延缓或死亡,长期使用巴豆提取物4~40mg/L,连续6周,可诱导细胞增殖加快,异倍体DNA含量增加,促使细胞发生恶性转化[7]。
7.其他作用 巴豆油能使大鼠与皮肤局部释放组胺及引起肾上腺皮质激素分泌增加,巴豆毒素能抑制蛋白质的合成[2]。
(三)临床报道
1.治疗肠梗阻 以秘方化滞丸(巴豆霜0.3g吞服,三棱10g、莪术10g、青皮10g、陈皮10g、法半夏10g、木香10g、丁香5g煎汤送服)治疗不完全肠梗阻34例,结果痊愈25例,好转8例,无效1例,总有效率97%[8]。
2.治疗术后肠粘连 将巴豆皮3g干燥后碾成碎屑掺入烟丝中,白纸卷成烟柱形,于术后8小时及12小时各吸“巴豆皮”烟1支,如果效果不显著,可再加吸1支,对照组不予任何肠蠕动剂,防治术后肠粘连200例。结果吸烟组比对照组术后肠蠕动的恢复时间及肛门排气时间明显提前[9]。
3.治疗泻痢 以巴豆仁6g(炒焦研泥),蜂蜡等量熔化约制80丸,每丸重0.15g(内含巴豆0.075g),成人每次4丸,日3次,空腹服用;8~15岁每服2丸;5~7岁每服1丸;1~4岁每服半丸;6月龄以上每服1/3丸;6月龄以下每服1/4丸;未满1月龄忌服。治疗急性腹泻13例,慢性腹泻4例,慢性下痢4例,均获痊愈[10]。
4.治疗急性梗阻性化脓性胆管炎 将巴豆仁切成米粒的1/2~1/3大小颗粒,不去油,备用。每次用温开水送服150~200mg,可在12小时内给药3~4次,次日酌情用1~2次,同时配合补充血容量,纠正酸中毒,稳定细胞膜,抗感染及对症治疗。治疗17例患者,治愈15例,中转手术治疗2例[11]。
5.治疗胆绞痛 巴豆仁切碎置胶囊内每次服100mg,小儿酌减,每3~4小时用药1次,至畅泻为度,每24小时不超过400mg。以服巴豆通下后,胆绞痛减轻为有效。治疗胆绞痛100例(其中胆系感染82例,胆石症18例)均获满意疗效[12]。
6.治疗急性乳腺炎乳腺增生 经验方巴砂丸(巴豆、砂仁、红枣)治疗早期急性乳腺炎27例,均治愈。对已脓者勿用[13]。以巴豆仁120g于熔化的黄蜡120g内炸成深黄色后,滤出黄蜡液,备用。治疗乳腺增生,5粒/次,每日3次(必须囫囵吞下),温开水冲服,1个月为1个疗程,停药10日再服第2个疗程,以愈为度。共治本病458例,除3例癌变外,余皆痊愈或基本痊愈[14]。
7.治疗癌肿 以肌注或口服巴豆制剂(由山东中医研究所提供),针剂予2~4ml/次,日1~2次,口服液予10~30ml/次,日2~3次,持续用药1个月以上,共治恶性肿瘤30例,结果:完全缓解1例,部分缓解4例,稳定17例,恶化8例[16]。
8.治疗骨髓炎 用巴豆汤加减内服外敷治疗急性骨髓炎54例。内服法:将诸药(巴豆2~3g,蒲公英、生黄芪、生地各30g,赤芍20g,生猪脚300~500g)炖至猪脚熟烂,每次喝汤30~60ml,1日2次。外敷法:将诸药(巴豆仁、野菊花根、地龙、生大黄各40g,露蜂房60g,蒲公英、生黄芪各30g,冰片1g)烘干研末后用生茶油调敷患处,隔天1次。结果痊愈34例,显效10例,有效8例,无效2例,总有效率96.3%[16]。
9.治疗癫痫 将巴豆霜5g、杏仁20g、赤石脂50g、赭石50g,共为细末,蜜丸如小豆粒大小。成人每服3粒,日3次,饭后服。如无不良反应可增至5粒。共治疗324例,247例症状完全消失,59例间歇时间延长;18例无效,总有效率为94.44%[17]。
10.治疗蜂窝组织炎 巴豆霜直接撒于溃疡面,一般隔日1次,重者1小时换药1次,药后患处有热辣感,2小时逐渐消失。治疗本病20例,收效满意[18]。
11.治疗阑尾炎 自拟方将军丸(巴豆霜2.5%、大黄25%、术香25%、乳香20%、没药20%、血竭7.5%、蜂蜜适量)治疗阑尾炎44例。结果痊愈35例,好转8例,无效1例,总有效率为97.72%[19]。
(四)不良反应
1.毒性 人服巴豆油20滴可致死。巴豆油主要含有毒性球蛋白,能溶解红细胞(红血球),使局部细胞坏死。内服使消化道腐蚀出血,并损坏肾脏,出现尿血。外用过量能引起急性皮炎[20]。10%巴豆霜给小鼠灌胃,其LD50为1535mg/kg;40%巴豆霜的LD50是540mg/ kg,巴豆油的LD50是506mg/kg[21]。
2.中毒机理及症状 巴豆含巴豆毒蛋白及巴豆油。巴豆毒蛋白是一种细胞原浆毒,能溶解红细胞,并使局部细胞坏死;巴豆油系一种峻泻剂,对胃肠黏膜具有强烈的刺激和腐蚀作用,可引起恶心、呕吐与腹痛,重则发生出血性胃肠炎,大便内可带血和黏膜。对肾亦有刺激作用。皮肤接触巴豆油后,能引起急性皮炎。中毒时的主要表现为咽喉肿痛,呕吐,肠绞痛,腹泻,甚则腐蚀肠壁,出现霍乱样米汤样大便,头痛,眩晕,皮肤冷湿,脱水,呼吸或循环衰竭而死亡。外用巴豆霜可产生接触性皮炎,局部烧灼或脓疱状红疹、水疱等[22]。
3.中毒原因及预防 巴豆的主要毒性在油,故巴豆中毒的原因多半是由于服用未经炮制的巴豆,或服用过量的巴豆、巴豆油和巴豆霜;皮肤损害常因手剥巴豆壳或接触巴豆油所致。所以为预防巴豆中毒的发生,需在炮制、剂量、服法及禁忌等方面予以注意。在炮制上宜采用先蒸(高温时巴豆毒蛋白可被破坏)后压去油的方法,再用神曲稀释至10%含油量,古代要求巴豆霜应用在0.15~0.3g(0.5~1分)剂量范围内,现入丸散剂,以每次0.1~0.3g为宜;在服法上采取蜡包裹,胶囊装或同他药混合服用,老年体衰及孕妇禁用。
4.中毒救治
(1)一般疗法:早期可洗胃,服蛋清及药用炭;补液纠正脱水、酸中毒和电解质紊乱。同时可给予解痉、止痛、吸氧、抗休克,抢救呼吸、循环衰竭等对症处理。
(2)中医疗法:用黄连、菖蒲、寒水石、绿豆煎汁服;或用黄连叶捣烂榨汁饮服。造成皮肤红肿灼痛者,用黄连1.5g泡水涂搽局部。
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