川楝子 Chuanlianzi
【别名】楝实(《神农本草经》)，练实(《本草经集注》)，金铃子、仁枣(《药谱》)，苦楝子(《本草图经》)。
【来源】川楝子，原名楝实，始载于《神农本草经》，列为下品，历代本草均有收载。李时珍谓楝叶可以练物，故谓之楝，其子如小铃，熟则黄色，故名金铃子，象形也。为楝科落叶植物川楝Melia toosendan Sieb．et Zucc．的干燥成熟果实。我国南方各地均产，主产于四川万县、云阳、邛崃、大邑、华阳、金堂，贵州安顺、平坝、镇宁，云南楚雄、元谋、宜良等地，以四川产量最大。多为野生。
【采收炮制】冬天果实呈黄色时采收，或收集霜后落下的黄色果实，晒干或烘干。用前捣碎，生用，或切厚片或碾碎后清炒至表面焦黄色。
【商品规格】商品一般不分等级，均为统货，以个大、肉厚而松软、外皮色金黄、果肉色黄白为佳。习惯以四川产者品质最优。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：药材含川楝素(C30H38O11)应为0．06％～0．20％；饮片应为0．04％～0．20％。
【药性】苦，寒。有小毒。归肝、胃、小肠、膀胱经。
【功效】疏肝泄热，行气止痛，杀虫。
【应用】
1．肝郁化火诸痛证 本品苦寒降泄，导热下行，主入肝经以清肝火，泄郁热而奏清肝行气止痛之效，故可治肝郁化火诸痛证。
(1)胸胁痛：常配延胡索同用，如《素问病机气宜保命集》金铃子散，或配柴胡、郁金、白芍等同用；若兼血瘀者，可配三棱、莪术、乳香、没药同用，如《医学衷中参西录》金铃泻肝汤。
(2)疝气痛：本品性寒，以治疗热疝为宜，可配延胡索同用，如金铃子散，或再配香附、橘核、芒果核等同用；因其疏肝理气作用较强，故又常配暖肝散寒药物用治寒疝腹痛，如《医方简义》导气汤以本品配小茴香、木香、吴茱萸等同用，或如《证治准绳》金铃散以本品配青皮、木香、槟榔等同用；若寒甚痛剧，可配附子、小茴香、补骨脂等同用，如《太平惠民和剂局方》川楝散；若寒凝热郁，小腹疼痛，走无定处，或睾丸痛引少腹者，常与小茴香同用，二者一寒一热，以解错综之邪，如《医方类聚》抽刀散；若兼肾阳虚，可配益智仁、补骨脂、巴戟天等同用，如《太平惠民和剂局方》金铃子丸。
(3)肝胃气痛：常配延胡索同用，如金铃子散，或以金铃子散与四逆散合用。
2．虫积腹痛 本品苦寒有毒，能驱杀肠道寄生虫，味苦又能疏泄气机而行气止痛，故可用治蛔虫等引起的虫积腹痛，常配使君子、槟榔等同用；或如《摘元方》配川芎、猪胆汁同用，以治虫病疳积腹痛。
3．头癣、秃疮 本品苦寒有毒，能清热燥湿，杀虫而疗癣，可用本品焙黄研末，以油调膏，外涂。
4．脏毒下血 本品苦寒能清热而治脏毒下血，可单用，如《经验方》以本品炒黄为末，做成蜜丸，米汤送服。
【用法用量】煎服，5～10g。外用适量，研末调涂。
【使用注意】本品有毒，不宜过量或持续服用，以免中毒。又因性寒，脾胃虚寒者慎用。同科属不同种植物苦楝Melia azedarach L的果实，性状、成分及药效与本品略有不同，苦楝子毒性较川楝子为大，应分别入药，不能混淆。
【药论】
1．《本草纲目》：“楝实，导小肠膀胱之热，因引心包相火下行，故心腹痛及疝气为要药。”
2．《本草经疏》：“楝实，主温疾伤寒，大热狂烦者，邪在阳明也，苦寒能散阳明之邪热，则诸证自除。膀胱为州都之官，小肠为受盛之官，二经热结，则小便不利，此药味苦气寒，走二经而导热结，则水道利矣。”
3．《本经逢原》：“川楝，苦寒性降，能导湿热下走渗道，人但知其治疝之功，而不知其荡热止痛之用。《本经》主温疾烦狂，取以引火毒下泄，而烦乱自除。其杀虫利水道，总取以苦化热之义。古方金铃子散，治心包火郁作痛，即妇人产后血结心痛，亦宜用之。以金铃子能降火逆，延胡索能散结血，功胜失笑散而无腥秽伤中之患。”
【现代研究】
(一)化学成分
本品含川楝素、异川楝素、川楝紫罗兰酮苷甲和乙、脂川楝子醇、苦楝子萜酮、苦楝子内酯、苦楝子萜醇、印苦楝子素等。
(二)药理作用
1．对神经肌肉接头作用 川楝素使小白鼠神经、肌肉接头的突触隙宽度增加和突触小泡数目减少，作用方式是抑制刺激神经诱发的乙酰胆碱释放，阻断神经肌肉接头间正常传递功能，并属于强累积性药物[1，2]。川楝素浓度依赖性地使豚鼠快反应电位复极至90％时程(APD90)延长，用BaCl2后可取消川楝素的上述作用，但延长APD的作用存在[3]。
2．对呼吸中枢的作用 大剂量川楝素静脉注射或肌内注射，会引起大鼠呼吸衰竭。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素对呼吸中枢有抑制作用[4]。
3．对消化系统的作用 服川楝子煎剂半小时后，健康人的胆囊面积较空腹时缩小，表现出松弛奥狄括约肌、收缩胆囊、促进胆汁排泄的作用。给兔灌服胃川楝素，可使其离体肠肌张力和收缩力增强[5]。
4．对心血管系统的作用 川楝素作用于豚鼠心室肌细胞的电压依赖Ca2+通道，川楝素不可逆性地增大Ca2+电流，对L型钙通道的易化效应是通过改变通道电压敏感性和延长通道开放时间实现的[6]。
5．驱虫作用 低浓度川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，一定浓度下在体外使猪蛔虫自发运动加强，出现间歇性剧烈收缩，使虫体失去附着肠壁功能而被排出体外，对蛲虫、鞭虫也有一定作用[5]。
6．抗菌消炎及抗病毒作用 川楝子的水溶剂对堇色毛菌、奥杜盎氏小芽孢癣菌、白念珠菌有抑制作用。川楝子水提物有抗病毒作用[7]。
7．抗生育作用 川楝子油在体外和体内可杀死SD大鼠附睾尾精子，对生精细胞具明显抑制作用，同时可使非生精细胞合成代谢增加，影响精子的生成[8．9]。
8．抗肿瘤作用 川楝子对人体宫颈癌有明显抑制作用，川楝素对人癌细胞株有强细胞毒性，可引起小鼠神经母细胞瘤、大鼠神经胶质细胞和人神经母细胞瘤细胞形态学变化，高浓度川楝素能直接引发NGl08-15细胞和SK-N-SH细胞死亡。川楝素提取物对人白血病 K562细胞有抑制增殖及诱导凋亡作用，是最有效的抗肉毒化合物[10]。
9．抗氧化作用 川楝子总黄酮和总多糖均有较强的消除自由基能力，具抗氧化活性[11]。
(三)临床报道
1．治疗胃痛 以天台乌药15g，广木香10g，川楝子10g等，辨证加减，治疗胃痛84例，总有效率为91．7％[12]。
2．治疗乳腺疾病 将苦楝子皮和仁捣碎晒干，炒微黄研细末，每服9g，红糖100g，用黄酒或开水100～200ml冲服，治急性乳腺炎未化脓者34例，均在3天内治愈[13]。690例乳腺增生患者服用乳增宁片两个疗程以上，有效率达90％以上。复诊的患者发现乳增宁片不但治乳腺增生病，还有美容作用，是皮肤黄褐斑等内分泌失调疾病较理想的药物[14]。
3．治疗皮肤病 以川楝子10～20g、白鲜皮15g等，加水煎后温洗面部，用于治疗毛囊虫皮炎、痤疮。以川楝子30g，明矾20g等，加水煎煮，先熏后洗，治疗手足癣和甲沟炎，均有良效[15]引。以川楝子为主药治疗带状疱疹及其引起的各种疼痛，属肝气郁滞者川楝子用至10g左右，湿热内蕴者用至20g左右，而治疗带状疱疹后遗神经痛用量需小于6g，如疱疹前神经痛，以四逆散加川楝子10g；疱疹期神经痛，以龙胆泻肝汤加川楝子20g；疱疹后遗神经痛，小瓜蒌散佐以川楝子6g；水煎服，均收到良好疗效[16]。
(四)不良反应
1．毒性 目前已知本品的主要毒性成分是川楝素、苦楝萜酮内酯等。给小鼠静脉注射、腹腔注射、皮下注射、口服川楝素的LD50分别为14．6mg／kg、13．8mg／kg、14．3mg／kg、244．2mg／kg；猴累积致死的最低静脉注射量为每日0．2mg／kg，连续5天，累积到1．0mg／ kg以上便可致死。大鼠皮下注射和家兔静脉注射的LD50分别为9．8mg／kg、4．2mg／kg。小鼠的累积毒性LD50为18．7mg／kg。川楝素在肝脏的含量比其他组织高，肝脏病理形态学的变化也比其他脏器明显[5]。
毒性的其他报道，以川楝子90g／kg灌胃1～2小时后多数大鼠出现活动减少，ALT、 AST水平显著升高，在2小时时达到高峰。光镜下，给药组部分大鼠有肝细胞水肿或轻度脂肪变性。川楝子以62．6g／kg、127．5g／kg大鼠灌胃2小时后，ALT水平显著升高，并出现不同程度的肝细胞水肿、轻度脂肪变性、肝细胞坏死，随着剂量增大，病理损伤更严重，结果表明大鼠一次灌胃给予大剂量川楝子后，对肝脏产生急性毒性，并显示毒性呈时效、量效关系[17]。
临床研究证明川楝子有较强的毒性，多在服药1～2小时内出现胃肠道刺激症状如腹痛、恶心、呕吐、腹泻。可发生急性中毒性肝炎，出现转氨酶升高，黄疸，肝大叩痛。对神经系统有抑制作用，神昏、嗜睡、烦躁，甚至呼吸中枢麻痹而死亡，并可引起内脏出血，造成循环衰竭，肾脏亦可能造成损害，出现蛋白尿等，严重可致死亡[18]。
曾有报道，患者为驱虫而口服自采自煎的川楝子原药液约300ml(原药材约200g，未炮制)后约30分钟出现恶心、呕吐、听力障碍、视物模糊、口干、心慌、燥热、小便不畅等。考虑为抗胆碱类药物中毒，给予洗胃、导泻、静脉输液，并给予新斯的明0．5mg肌注等处理而愈[19]。
2．中毒机理及症状 川楝子对胃肠道有刺激作用，对肝脏有损害，会阻断神经肌肉接头的正常传递功能，还会造成急性循环衰竭和中枢性呼吸衰竭而死亡。中毒较轻时，可见头晕、头痛、思睡、恶心呕吐、腹痛等，严重时会出现呼吸中枢麻痹，中毒性肝炎、内脏出血、精神失常等症状。
3．中毒原因及预防 川楝子临床应用一般无严重反应，但过量应用则容易出现中毒；有些地方以苦楝子代用，苦楝子因误食或用量过大引起中毒则较多见。预防：①一般内服用量3～10g，不可过量或持续使用；②虚寒者、贫血、肝功能不全者、消化道溃疡者忌用；③注意品种，苦楝子毒性比川楝子大，内服时尽量避免使用或减少剂量使用；④防止小儿误食。
4．中毒救治 ①催吐或洗胃，服用泻药如番泻叶或硫酸镁等；②服蛋清或活性炭，吸附毒素，以保护胃黏膜；③中药解毒可用甘草、白糖煎服；④对症治疗。
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