川乌 Chuanwu
【别名】川乌头(侯宁极《药谱》)，鸡毒(《淮南子》)，毒公、耿子(《吴普本草》)。
【来源】川乌，始载于侯宁极《药谱》，为毛茛科植物乌头(栽培品)Aconitum carmichaeli Debx的干燥母根，因形如乌之头，故名乌头，主产于四川、陕西等地。
【采收炮制】6月下旬至8月上旬间挖出全株，除去地上部茎叶，然后将子根摘下，与母根分开，去净泥土，晒干为生川乌。将生川乌用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4～6小时(或蒸6～8小时)，取大个及实心者切开，内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切片，干燥，即为制川乌。为野生，也有栽培品种。
【商品规格】商品有个川乌、川乌片之分。个货以身干、个匀、肥满坚实、无空心者为佳。片货以厚薄均匀、内粉质洁白为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：川乌总灰分不得过9．0％，酸不溶性灰分不得过2．0％。制川乌含双酯型生物碱以乌头碱(C34H47NO11)、次乌头碱(C33H45NO10)及新乌头碱(C33H45NO11)的总量计，不得过0．040％。
【药性】辛、苦，热；有大毒。归心、肝、肾、脾经。
【功效】祛风除湿，温经止痛。
【应用】
1．关节疼痛，屈伸不利 本品性热温通，擅逐风寒湿邪，且止痛作用明显，故多用治风寒湿痹寒胜痛著者。取制川乌配麻黄、白芍、黄芪、甘草，方如《金匮要略》乌头汤。川乌配五灵脂、苍术、自然铜制成丸药，如《普济方》乌术丸。再如《本事方》单用川乌煮粥，与姜汁、蜂蜜调之。空腹嗫下。如果湿重，可加薏仁米同煮。还有《太平圣惠方》用生川乌研粉，用醋调敷于痛处，治疗腰脚冷痹疼痛。
2．手足不仁，筋脉挛痛 瘀血湿痰或风寒湿邪留阻经络，致使气血不得宣通，营卫失其流畅而见中风手足不仁，肢体筋脉挛痛，屈伸不利等症。用川乌配草乌、地龙、天南星、乳香、没药制成丸药，如《太平惠民和剂局方》小活络丹。
3．胸阳不振，胸腹冷痛 阴寒内盛所致的心痛彻背，背痛彻心，以乌头1份(炮)，赤石脂2份，干姜1份，附子2份，蜀椒2份，研细粉，做蜜丸如桐子大。先含服1丸，日3丸，可酌情加服，即为《金匮要略》乌头赤石脂丸。
4．寒疝 寒邪中腹，阳气受损，气血凝滞不通而见绕脐腹痛，冷汗出，手足厥冷，脉沉紧，取制川乌煎汁加蜜调服，每日1剂，方如《金匮要略》大乌头煎。
5．头风疼痛、偏头痛 等本品祛风止痛力强，配伍细辛、茶叶，能增强止痛力而无需较大剂量，如《备急灸法》乌辛茶。也可用川乌、天南星等份为末，葱汁调涂太阳穴(《经验方》)。
6．牙痛 本品辛散走窜，善祛风止痛，可治疗风虫牙痛，以生川乌、生附子等份研粉，面糊为丸，如小豆大，以绵裹一丸，于痛处咬之，以瘥为度，如《太平圣惠方》乌头丸。
7．阴疽肿毒 本品辛热，通行经脉，温经散寒活血，消肿止痛。对于阴寒凝结肌肤所致的阴疽流注，可以川乌头、黄柏等份为末，调敷患处。方见于《僧深集方》。
8．麻醉止痛 古时外伤科麻醉药多以生川乌同生草乌并用，配伍姜黄、羊踯躅等内服，如整骨麻药方；或配生草乌、生南星、蟾酥等制成散剂外敷，用于局部麻醉止痛，如外敷麻药方，如今已少用。
【用法用量】入煎剂1．5～3g，应先煎30～60分钟。
【使用注意】阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇忌用。用量不宜过大也不宜久服，内服宜用制川乌，生川乌只供外用，皮肤破损处勿用。
不宜与半夏、瓜蒌、瓜蒌子、瓜蒌皮、天花粉、川贝母、浙贝母、平贝母、伊贝母、湖北贝母、白及、白蔹同用。
【鉴别用药】附子、乌头的性味相近，都长于散寒止痛，性热燥烈，应用时症见脉象微细或沉迟，舌苔薄白或白腻而后淡胖，口淡不渴，肢冷畏寒，腰膝酸冷，大便溏泄，小便清长等寒象为使用指征。临床上温阳、回阳多用附子，而寒痛证多用乌头，因为乌头毒性较强，所以使用时要注意。
【药论】
1．《医学启源》：“川乌，疗风痹半身不遂，引经药也。《主治秘要》云，其用有六：除寒一也；去心下坚痞二也；温养脏腑三也；治诸风四也；破聚滞气五也；感寒腹痛六也。”
2．《长沙药解》：“乌头，温燥下行，其性疏利迅速，开通关腠，驱逐寒湿之力甚捷，凡历节、脚气、寒疝、冷积、心腹冷痛之类并有良功。制同附子，蜜煎取汁用。”
【现代研究】
(一)化学成分
主含生物碱：次乌头碱、乌头碱、新乌头碱、川乌碱甲、川乌碱乙和塔拉胺等。
(二)药理作用
1．镇痛抗炎作用 川乌能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，显著对抗蛋清所致大鼠足肿胀，能抑制巴豆油所致大鼠炎性肉芽肿增生，减少炎性渗出，能显著减少醋酸所致小鼠扭体次数，延长小鼠扭体潜伏期，明显提高小鼠热板痛阈值，药效对应其最佳煎煮时间和给药剂量为6小时，214g／kg[1]。川乌与白芍不同比例配伍后使镇痛时间明显延长[2]。川乌与防己配伍组和川乌组镇痛作用较强；24小时，阳性药物组和防己组已无镇痛作用，而川乌与防己配伍组镇痛作用继续增强，并持续较高水平[3]。乌芍配伍能明显降低单味川乌造成的 LPO含量增加，又能明显增强SOD活性，因此抗炎作用明显增强[4]。
2．对免疫系统的影响 中剂量蜜煮川乌能促进H22荷瘤小鼠T细胞增殖、抑制B细胞增殖、增强腹腔巨噬细胞的吞噬活性[5]。乌芍配伍既可显著抑制正常和免疫增高小鼠 DTH，明显抑制大鼠佐剂继发性关节炎，又能明显提高免疫低下的小鼠单核M■022的吞噬功能[6]。川乌与防己配伍后对3种正常耳廓皮肤迟发型超敏反应DTH模型均有明显的抑制作用[7]。
3．抗肿瘤作用 生川乌水煎液高、中、低剂量灌胃可显著抑制小鼠S180实体瘤的生长，生川乌水煎液在体外对肿瘤细胞LoVo、MGC-803的生长有明显的抑制作用[8]。采用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核(MN)实验，小鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换(SCE)实验及染色畸变(CA)实验，结果显示，川乌的不同炮制品均无致突变性；各药对环磷酰胺(CP)引起的昆明种小鼠骨髓嗜多染红细胞(MN)、骨髓细胞SCE和CA有显著的抑制作用，其中蜜炙川乌醇提取物和蜜炙川乌提取物的抗突变作用优于药典法制川乌提取物[9]。
(三)临床报道
1．治疗骨质增生症 川乌头50g、草乌头50g、甘松50g、干姜25g、肉桂35g、细辛30g、杜仲20g，上药混匀，共研细末，过筛备用。取药粉30g，加入热水，搅拌均匀成糊状，趁热贴敷于骨质增生部位与明显疼痛处。每天治疗1次，20天为1个疗程，共治疗76例骨质增生症，经1～3个疗程治疗，临床治愈25例，占32．89％；好转50例，占65．79％；无效1例，占1．32％[10]。
2．抑制癌痛 川乌不痛贴由制川乌、制马钱子、蟾酥、延胡索等中药组成，有通络止痛，养血活血之功效，治疗组50名癌痛患者，总有效率为85％[11]。
3．治疗青春期原发性痛经 用制川乌6g，炒当归、炒白芍各12g，炒党参、阿胶、醋制延胡索、鹿角片(先煎)各15g，川芎、五灵脂、制香附各10g，炒小茴香5g，肉桂2g，益母草24g。水煎2次，取汁300ml，分2次服。月经前3天开始服用，6天为1个疗程，连用3个月经周期。治疗原发性痛经患者45例，有效率为91．1％[12]。
4．治疗痛性糖尿病神经病变 用生川乌、细辛、薄荷油制成外用涂抹剂型。在肚脐凹陷内一次用0．3ml的药物局部涂抹，用贴膜覆盖，1日1～2次，连续使用1个疗程(3日)，严重者可连续使用2个疗程。治疗30例痛性糖尿病神经病变，总有效率为86．36％[13]。
5．治疗面瘫 将制川乌、制草乌研成粉末状，按一定比例配伍后，取0．5～0．8g以气性良好的纱布包裹成球形，大小以可以塞入鼻孔而不脱出为宜。将其塞入患者患侧鼻孔内，每6～8小时更换1次，直至面瘫完全治愈为止。治疗结果：治疗5天至2个月，痊愈318例，好转8例，无效0例。痊愈率97．5％，有效率100％[14]。
(四)不良反应
1．毒性 乌头碱类生物碱为醚溶性，易被水解，而苯甲酰乌头胺及乌头胺类则系醚不溶或难溶，因此常以醚溶性生物碱含量多少来表示乌头的毒性。乌头碱小鼠皮下注射致死量为0．2～0．5mg／kg。口服0．2mg乌头碱或乌头酊5ml即可发生中毒反应，3．5mg乌头碱或乌头酊20ml可致死亡。川乌LD50为163．757g／kg[15]。
2．中毒原因及预防 因川乌品种、采集时间、炮制、煎煮时间等的不同，毒性差别也很大。其原因有以下几种：超量、服药期间饮酒、房室传导阻滞患者使用、煎煮时间太短等[15]。预防措施有：①掌握好禁忌证；②禁用生品；③严防超量用药，药量应从小剂量开始，逐渐加量为妥；④采用少量多次服法，若需久服，可用间断服药方法；⑤切忌与酒同服。⑥适当添加解毒药品，如甘草、生姜、绿豆、蜂蜜等药。⑦不与半夏、贝母、白及、白蔹、天花粉、瓜蒌、犀角等同用。亦不宜与麻黄配伍。此外，还应掌握适应证，防止滥用。并加强乌头类毒性中药的宣传教育[16]。
3．中毒机理及症状 双酯二萜类生物碱的毒性概括为箭毒样作用，即阻断神经-肌肉接头传导；乌头碱样作用，表现为心律紊乱、血压下降、体温降低、呼吸抑制、肌肉麻痹和中枢神经功能紊乱等。乌头碱可直接毒害心肌细胞，故其心脏中毒的致命性最为严重。生川乌水煎液的长期毒性实验结果显示，动物胃壁内分泌细胞线粒体肿胀，胃平滑肌细胞的线粒体嵴减少、肿胀明显，肠上皮细胞线粒体嵴部分消失，线粒体轻度肿胀。可见，生川乌可能是通过影响细胞骨架来影响细胞的正常结构和功能，出现细胞功能紊乱而产生毒性反应[17]。
中毒时间，短者在服药30分钟以内，长者在1～2小时左右，一般开始先觉口唇、舌及肢体发麻，继之恶心、呕吐、烦躁不安，进而心律不齐，心电图示多发性室性期前收缩，血压下降，面色发白，瞳孔散大，甚则突然死亡。
4．中毒救治
(1)催吐、洗胃：用1∶2000高锰酸钾溶液，2％食盐溶液或浓茶洗胃，洗后从胃管中灌入硫酸钠20g导泻，或用2％盐水高位灌肠。但催吐、洗胃必须在无惊厥、无呼吸困难及严重心律失常情况下进行。
(2)用阿托品0．5～2mg，每10分钟至4小时皮下或肌内注射1次。若用药后未见症状改善可改用利多卡因，每次50～100mg，静脉注射，每次5～10分钟。
(3)输液：5％葡萄糖盐水和10％葡萄糖，24小时总量1500～2500ml，加用利尿剂以及大量维生素C[18]。
(4)呼吸困难者，给予吸氧，同时酌用呼吸兴奋剂及地塞米松。
(5)严重者，可采用颈内静脉置管建立通路进行血液灌流联合血液透析治疗[18]。
(6)配合服用中草药：①用生白蜜120g加凉开水搅匀，徐徐咽下或绿豆汤代茶频服。②生姜、生甘草各15g，金银花18g，水煎服。③以绿豆60g、黄连6g、甘草15g、生姜15g、红糖适量，水煎后鼻饲或口服。
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