山豆根 Shandougen
(附：北豆根)
【别名】山大豆根(《经验方》)，苦豆根(《中药材手册》)，广豆根(广东、广西)，豆根、岩黄连(贵州)。
【来源】山豆根，始载于《开宝本草》。为豆科小灌木植物越南槐Sophora tonkinensis Gapnep．的干燥根及根茎。主产于广西百色、田阳、凌乐、大新、龙津等地，此外，广东、贵州、云南亦产。多野生。
【采收炮制】秋季采挖，除去杂质，洗净，晒干。切片，生用。
【商品规格】以条粗、质坚、味苦者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：本品按干燥品计算，含苦参碱(C15H24N2O)和氧化苦参碱(C15H24N2O2)的总量不得少于0．7％。
【药性】苦，寒；有毒。归肺、胃经。
【功效】清热解毒，消肿利咽。
【应用】
1．咽喉肿痛 本品大苦大寒，主清肺火，泄热毒，利咽消肿，为治疗咽喉肿痛的要药。故凡肺火上攻或热毒蕴结而致的咽喉肿痛均可应用。轻者可单用本品，如《永类钤方》单用本品磨醋噙服；重者常与栀子、连翘、桔梗等同用，如《增补万病回春》清凉散；若咽喉闭塞肿痛，多与升麻、大黄、朴硝配伍，如《仁斋直指方》山豆根丸；若虚火上炎或热毒壅遏，喉痹肿痛，可与玄参、麦冬、射干等配用，如《喉科紫珍集》山豆根汤及《慈幼新书》山豆根汤。
2．牙龈肿痛 本品大苦大寒，入胃经，又清胃火。用于胃火上炎，牙龈肿痛，常与石膏、升麻、黄连等同用；《肘后备急方》取本品1片，含于痛处，可止齿痛；亦可单用煎汤漱口。
3．痈肿疮毒 本品苦寒，清热解毒，消肿散结。用于热毒蕴结，疮疡痈肿，多与金银花、连翘、黄连等配伍；《肘后备急方》单用本品水研浓汁，外涂患处，以消疮痈之红肿热痛。
【用法用量】煎服，3～6g。外用适量。
【使用注意】本品大苦大寒，过量服用易引起呕吐、腹泻、胸闷、心悸等副作用，故用量不宜过大。脾胃虚寒，食少便溏者不宜用。
【鉴别用药】马勃、山豆根及射干，皆为清热解毒治咽喉肿痛之品。其不同点为：马勃质轻宣散，善于清宣利咽，而治外感风热的咽喉肿痛；山豆根大苦大寒，善于解毒利咽，而治热毒炽盛的咽喉肿痛；然射干苦寒，除清热解毒功效外，尚能消痰散结，故善治痰火互结的咽喉肿痛。
【药论】
1．《开宝本草》：“主解诸药毒，止痛，消疮肿毒，急黄发热，咳嗽，杀小虫。”
2．《本草经疏》：“山豆根，甘所以和毒，寒所以除热，凡毒必热必辛，得清寒之气，甘苦之味，则诸毒自解，故为解毒清热之上药。凡痛必因于热，毒解热散，则痛自止，疮肿自消。急黄，乃血热极所发，故必发热，热气上熏则发咳嗽。诸虫亦湿热所化，故悉主之，而多获奇效也。”“入散乳毒药中，能消乳癌。”
3．《本草汇言》：“山豆根，苦寒清肃，得降下之令，善除肺胃郁热，凡一切暴感热疾，凉而解毒，表里上下，无不宜之。”
4．《本草求真》：“山豆根，功专泻心保肺，及降阴经火逆，解咽喉肿痛第一要药。缘少阴之脉，上循咽喉，咽喉虽处肺上，而肺逼近于心，故凡咽喉肿痛，多因心火挟其相火交炽，以致逼迫不宁耳。治常用此以降上逆之邪，俾火自上达下，而心气因尔以除。”
5．《本草正义》：“盖苦寒泄降，其味甚厚，故能解毒而疗疮疡之肿痛，兼能杀虫治黄，皆惟大热之实症为宜。又治发热咳嗽，则以肺胃热咳言之，非不问虚实寒热，可为咳嗽之通用品也。今人专以治咽喉肿痛，则直折火毒之上炎，亦惟实热闭塞者，始为合宜。而风邪外束之喉痛，尚须辛凉开泄者，则必不可早投，反恐遏抑不宣，重增其困。”
【现代研究】
(一)化学成分
山豆根主要含有生物碱及黄酮类化合物。生物碱有苦参碱、氧化苦参碱以及少量的臭豆碱、甲基金雀花碱、金雀花碱、氧化槐果碱、槐胺、槐醇、槐果碱山豆根碱等。黄酮类化合物包括柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、柔枝槐素色烯、染料木素、紫檀素、山槐素、红车轴草根苷、谷甾醇、蛇麻脂醇、芦丁、槲皮素等。此外，尚含有皂苷、多糖和微量元素等多种成分。
(二)药理作用
1．抗菌作用 0．3％的苦参碱溶液对乙型链球菌有抑制作用，当其浓度增大到1％时，对痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均出现较强的抑菌效果，对铜绿假单胞菌也有较强的抑菌效果；7．5％～10％的氧化苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用；另外，苦参碱对结核杆菌、霍乱弧菌、麻风杆菌、皮肤致病真菌及钩端螺旋体也有一定抑制作用[1]。另有报道，山豆根总碱对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌等均有明显抑制作用[2]。红车轴草根苷还有抗真菌作用[3]。
2．抗病毒作用 山豆根总碱对咽喉部常见病毒CB、Adv、RSV的最小抑病毒浓度为24．41μg·ml-1，对流感、副流感病毒也有抑制作用[2]。山豆根水煎剂还有较强的抗柯萨奇 B5病毒的作用[4]。通过对山豆根中生物碱成分进行抗乙肝病毒活性筛选，苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、槐果碱、氧化槐果碱、莱蔓碱、13，14-去氢槐定碱、9α-羟基苦参碱、12α-羟基槐果碱和金雀花碱在0．2μmol／ml时，臭豆碱在0．4μmol／ml时，对HBsAg的抑制率高于阳性对照拉米夫定，并以13，14-去氢槐定碱、槐果碱和莱蔓碱的抑制作用较明显。槐果碱、氧化槐果碱、莱蔓碱和13，14-去氢槐定碱对HBsAg和HBeAg的抑制率均较目前用于临床治疗乙肝的苦参碱和氧化苦参碱的抑制率为高[5]。
3．抗肿瘤作用 山豆根水提取物及其所含有的多种生物碱对体内外多种实验性肿瘤均有不同程度的抑制作用。山豆根总生物碱对小鼠肉瘤S180、小鼠H22肝癌实体型肿瘤、小鼠艾氏腹水癌(ESC)实体型肿瘤均具有一定的抑制作用，但抑瘤率低，毒性大[6]。复方山豆根注射液对B16黑色素瘤、lewis肝癌荷瘤均有较好的抑瘤作用，可显著延长小鼠的生存期[7]。分析山豆根水提取物对体外培养的人食管癌细胞株(Eca-109)作用的研究发现，100mg／ml、200mg／ml浓度对细胞的杀伤能力随药物作用时间延长而增强，在加药第3天对细胞分裂指数抑制率接近或达到100％；50mg／ml浓度维持在3％左右，山豆根同时使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢酶活性下降，直至阴性反应[8]。山豆根水提物能抑制体外培养的人肝癌细胞增殖，降低线粒体代谢活性[9]。研究还显示，山豆根提取物按LD50剂量的1／10腹腔注射，连续给药10天，能使移植腹水型肉瘤180小鼠生存期延长、腹水量减少、肿瘤细胞的酸性磷酸酶活性增加、癌细胞破坏增多和血中白细胞数增加[10]。另外，用不同方法所得的山豆根提取物及其成分苦参碱对小鼠肉瘤180、小鼠艾氏腹水癌实体型和腹水型及大鼠瓦克癌、肉瘤256均有抑制作用[11]。槐果碱也是抗癌的活性成分之一，其在体外对艾氏腹水癌细胞有直接杀伤作用，对小鼠移植瘤如子宫颈癌(U14)、肉瘤180、淋巴肉瘤1号等均有抑制作用[10，12]。
4．对心血管系统的作用 大鼠静脉注射苦参碱能显著拮抗乌头碱、氯化钡、结扎冠脉前降支诱发的心律失常和氯化钙-乙酰胆碱混合液诱发的小鼠心房颤动或扑动，且抗心律失常作用随剂量的增加而加强[13]。广豆根总碱(100～150mg／100g体重)静脉注射，对由乌头碱、洋地黄毒苷、氯仿-肾上腺素、氯化钾所诱发的心律失常动物(家兔、大鼠、豚鼠)模型均有良好的对抗作用，能有效地逆转由异位心律或传导障碍所致的多种类型的心律失常，其抗心律失常的有效成分可能是金雀花碱与苦参碱及其衍生物[14]。氧化苦参碱能显著增强心肌收缩力和心排出量，对心率无明显影响，而对衰竭心脏的作用较正常心脏强，其强心作用具有一定的种属差异，并在强心的同时能显著降低其收缩频率，这种能把变时变力作用分开是氧化苦参碱强心作用的特点[15]。此外，氧化苦参碱还具有降低血压的作用，且随着给药剂量的增加，降压作用逐渐增强，呈剂量依赖性[16]。
5．抗炎作用 山豆根水提物对二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性以及组胺所致的大鼠皮肤毛细血管通透性均具有抑制作用，同时对急性炎症、免疫性炎症也有抗炎作用，其强度弱于氢化可的松[17]。山豆根碱不但对急性炎症的毛细血管通透性增高炎性渗出和组织水肿有抑制作用，而且对炎症后期肉芽组织的增生也有抑制作用，使用后大鼠肾上腺内抗坏血酸含量显著降低，说明山豆根碱既具有直接抗炎作用，又具有通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥抗炎作用[18]。另有报道，以醋酸所致扭体反应为镇痛指标，二甲苯所致耳廓肿胀为消炎指标，研究复方山豆根口服液治疗咽炎的药效学作用，结果表明复方山豆根口服液有明显的消炎镇痛作用[19]。
6．对免疫系统的影响 以地塞米松(Dex)为免疫抑制剂建立小鼠免疫抑制模型，分别以50mg·kg-、100mg·kg-1和200mg·kg-1剂量的山豆根多糖(SSP)腹腔注射，测定胸腺和脾脏的器官指数和组织匀浆中髓过氧化物酶、黄嘌呤氧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶的活性，结果表明SSP能够通过改变机体内自由基相关酶的活性来影响体内自由基的产生和清除能力，使机体免疫器官免受过氧化损伤，拮抗Dex所致免疫抑制，增强机体的免疫功能[20]。从多个免疫学指标探讨山豆根对小白鼠免疫功能影响的研究显示，山豆根能激活小白鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并对提高淋巴细胞的E2玫瑰花环形成率具有明显的促进作用，提示山豆根具有较好的免疫作用[21]。山豆根多糖不仅刺激淋巴细胞增殖、促进PWM诱导的抗体产生，而且有刺激小鼠淋巴细胞分泌IgG的作用。淋巴细胞若先用PWM刺激2日，再加多糖刺激，产生IgG的能力降低，若先或(与PWM)同时用山豆根多糖刺激，则可增高IgG的产生[22]。另有研究表明，苦参碱可抑制小鼠脾淋巴细胞增殖和IL-22释放，亦可抑制腹腔巨噬细胞释放IL-21，从而抑制免疫[23]。此外，用碳清除率法和离体碳吞噬试验证明，山豆根对网状内皮系统功能具有兴奋作用[10]。
7．其他作用 有研究表明，山豆根中的苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等还有镇静、镇痛及降低体温的作用[24]。
(三)临床报道
1．治疗肿瘤 有报道，用山豆根注射液，每次2～4ml，日1～2次，肌注；或山豆根片(每片0．25g，含山豆根总生物碱0．1g)，每次3～6片，日服3次，治疗滋养叶细胞肿瘤。其中恶性葡萄胎90例，临床治愈79例，进步2例，总有效率为90％；绒毛膜上皮癌10例，临床治愈4例，进步1例，总有效率为50％[25]。
2．治疗鼻咽癌放疗后毒副反应 山豆根、半枝莲、白花蛇舌草、麦冬、石上柏等九味药物，研粉制丸(鼻咽灵)，每次5丸，每日口服4次，15天为1个疗程，治疗226例，总有效率87．38％[26]。
3．治疗乙型肝炎 肌注山豆根注射液，每次2ml，日1～2次，2个月为1个疗程，治疗乙肝402例，有效369例(其中显效218例)，SALT多在2～4周恢复正常，可升高血清白蛋白，降低球蛋白，对HBsAg和HBeAg也有一定转阴作用[27]。另有用山豆根片，每次5片(2．5g)，日服2次，3个月为1个疗程，治疗无症状HBsAg携带者40例，1个疗程后，阴转15例，滴度下降50％以上者12例，总有效率67．5％[28]。
4．治疗心律失常 山豆根煎剂(山豆根40g，龟甲胶20g，桂枝尖、五味子各12g)随证加减，水煎服，日1剂，治疗11例，痊愈7例，好转3例，无效1例[29]。
5．治疗咽炎 山豆根口服液(山豆根、黄芩、金银花、连翘、玄参、竹叶、桔梗、甘草)每次口服30～50ml，每日4次，儿童减半，服药时含口中缓缓咽下，治疗70例急性咽炎，临床治愈36例，显效24例，进步8例。无效2例，总有效率为97．1％[30]。
6．治疗急性扁桃体炎 山豆根、芦根、板蓝根、生地、连翘各10g，黄芩、栀子各8g，玄参15g，大黄(后下)、薄荷、竹叶、甘草各5g，水煎服，日1剂，治疗35例，痊愈30例，显效5例[31]。
7．治疗宫颈糜烂 将广豆根粉高压消毒备用，先以1∶1000新洁尔灭消毒宫颈，再用棉球蘸广豆根粉涂宫颈糜烂处，1～3天1次，10次为1个疗程，治疗320例，1个疗程后痊愈者156例，好转94例，无效70例，总有效率78．1％[32]。
8．治疗带状疱疹 山豆根、黄连、雄黄、密陀僧各30g，煅龙骨、煅炉甘石各20g，蟾酥2g，冰片5g，呋喃西林粉10g，先将山豆根、黄连烘干研极细末，再将雄黄、密陀僧、龙骨、炉甘石、蟾酥、冰片分别用乳钵研为细末，诸药和匀过筛，高压灭菌，患处先以碘酊消毒，再用针头刺破水疱，取药末少许加75％酒精调匀外涂，日3次，必要时可包扎，治疗14例，均于3～5天内痊愈[33]。
9．治疗跖疣 山豆根、板蓝根各60g，加水3000ml，煮沸10分钟，待稍凉浸泡足部半小时，日1次，对较大之疣体且疼痛显著者可加用艾灸，每次10分钟，治疗54例，治愈43例，无效11例[34]。
10．治疗痈肿 山豆根、白芷各9g，大黄15g，甘草5g，各为细末，混匀，外用治疗痈肿、跌打损伤及水火烫伤均有效[35]。
11．治疗银屑病 山豆根、夏枯草各280g，白花蛇舌草、三棱、莪术各140g，制成片剂，成人每次服6～8片，日服3次，小孩酌情减量，1个月为1个疗程，治疗两个疗程，50例患者，治愈25例，显效12例，减轻6例，无效7例，有效率86％[36]。
(四)不良反应
1．毒性 山豆根的水提物小鼠腹腔注射的LD50为15．58g／kg。氧化苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为(572．2±48．8)mg／kg，皮下注射的LD50为(952．6±11．6)mg／kg。苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为(652±47．3)mg／kg。人的中毒量为30～90g[37]。
2．中毒机理及症状 广豆根的中毒成分可能是苦参碱和氧化苦参碱，槐果碱亦不能除外。毒性试验表明，大剂量广豆根煎液灌胃可使小鼠呼吸抑制、震颤和痉挛，最后部分死亡[38]。山豆根主含苦参碱、金雀花碱等生物碱，有较强毒性，苦参碱有烟碱样作用，能使胆碱能自主神经系统兴奋，中枢神经系统麻痹，呼吸肌麻痹，从而出现头昏呕吐、汗出、步态不稳、惊厥、呼吸停止等症状；金雀花碱能够反射性兴奋呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸急促，心跳加快，血压升高[39]。其毒性主要累及神经系统、消化系统和呼吸系统，且呼吸衰竭是其直接致死原因[40]。大剂量广豆根总碱对心脏呈负性频率、负性传导作用和心肌复极化障碍，对呼吸中枢先兴奋后抑制[14]。中毒时主要症状为不同程度的头痛、头晕、恶心、呕吐、腹痛(或腹泻)、四肢无力、心悸、胸闷；重者表现为面色苍白，四肢颤抖、麻木，大汗淋漓，心跳加快，血压升高，步态不稳等；继则呼吸急促、浅表，四肢抽搐，面唇青紫，瞳孔散大，最终因呼吸衰竭而死亡[37]。
3．中毒原因及预防 山豆根中毒的主要原因是超剂量用药(大于10g)。所以在应用时应严格掌握剂量，一般宜3～6g，煎煮时后下，即可避免中毒的发生。
4．中毒救治
(1)一般疗法：早期用高锰酸钾液洗胃，服药超过4小时，可服硫酸镁导泻，并服药用炭末60g。轻度中毒一般对症治疗均可痊愈；对重度中毒者用葡萄糖盐水加维生素C和654-2静脉滴注，或用50％的葡萄糖加维生素B6静脉注射。若抽搐痉挛者用氯丙嗪；腹痛剧烈者皮下注射阿托品1mg；昏迷者给甲氯芬酯(氯酯醒)，每2小时肌注0．25g，吸氧；合并血压下降、肺水肿、呼吸衰竭者则用升压、利尿和呼吸兴奋药，同时加用抗生素预防感染。
(2)中医疗法：甘草、绿豆各30g，急煎口服；或生姜、大枣、红糖(或白糖)各20g煎汤服。针灸治疗可采用灸百会、中脘，针内关、足三里(用泻法)。
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附：北豆根
始载于《中国药植志》。原名蝙蝠葛根。为防己科多年生藤本植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC．的干燥根茎。切片生用，为北方地区所习用。性味苦寒，功能清热解毒、祛风止痛。用于热毒壅盛，咽喉肿痛，泄泻痢疾，及风湿痹痛。煎服，3～10g。脾胃虚寒者不宜用。