大蒜 Dasuan
【别名】胡蒜(崔豹《古今注》)，葫(《名医别录》)，独蒜(《普济方》)，独头蒜(《补缺肘后方》)。
【来源】大蒜，始载于《名医别录》，历代本草均有收载，《本草纲目》引孙俪唐韵云：“张骞使西域，始得大蒜……而大蒜出胡地，故有胡名。”《名医别录》始称之为葫。为百合科多年生草本植物大蒜Allium sativum L．的鳞茎。全国各地均有栽培。
【采收炮制】于5月间叶枯时采挖，晾干。生用。
【商品规格】不分等级。以个大、肥厚、味辛辣者为佳。
按《中国药典》(2010版一部)规定：本品含大蒜素不得少于0．15％。
【药性】辛，温。归脾、胃、肺经。
【功效】解毒消肿，杀虫，止痢。
【应用】
1．痈肿疮毒 大蒜辛散温通，具有散痈消肿解毒功效，《名医别录》谓：“大蒜散痈䘌疮，除风邪，杀毒气。”为外科内外痈疡之要药。单用大蒜捣烂外敷，治疗痈肿初起有消散作用，《食物本草会纂》以大蒜三四枚，捣烂，入麻油合研，厚贴肿处，可消一切痈肿疮毒。
2．癣疮瘙痒 大蒜辛散走表，解毒杀虫，《食疗本草》曰其能“除风，杀虫”。《本草拾遗》曰能“疗疮癣”。治头癣、体癣等，可单用大蒜切片外擦或捣烂外敷，或制成外用制剂外用。
3．痢疾，泄泻 大蒜辛散温通，气熏烈，入中焦，能温胃健脾，行气消滞，解毒止泻痢。治暑湿疫毒与饮食搏结于大肠所致之痢疾、泄泻者，可单用大蒜生食或用10～15g大蒜捣烂，用白糖冲服；若湿热偏盛者，可与黄连配伍同用，如《本事方》之蒜连丸；若寒气客于肠胃之腹冷痛、泄泻者，如《濒湖集简方》以本品浸醋常食。
4．肺痨，顿咳 大蒜具有杀痨虫、止顿咳作用，治痨虫犯肺，骨蒸潮热之肺痨咳嗽者，可单用紫皮大蒜捣泥，吸入蒜气，或每餐饭后嚼食2～3粒大蒜，亦可以大蒜煮粥送服白及粉治之。治顿咳(百日咳)，可用紫皮大蒜30g，捣烂，加冷水，浸泡5～6小时，取液加白糖调服；《贵州中医验方》以大蒜加生姜、红糖水煎服，每日数次。
5．钩虫、蛲虫病 大蒜有杀虫作用，可用于钩虫、蛲虫病，并常与槟榔、鹤虱、苦楝皮等驱虫药同用，以增强驱虫疗效。下田前将大蒜捣烂涂于四肢，有预防钩虫病的作用；又用5％～10％大蒜浸液做保留灌肠或用大蒜捣烂，加少许菜油于睡前涂于肛门周围，治蛲虫病有效。
此外，本品生食或切片口含或制成10％大蒜汁滴鼻，有治疗及预防流行性感冒、麻疹及白喉的作用；《简要济众方》以大蒜摊贴两足心，具有引热下行作用，用治鼻衄、咯血、呕吐等上部出血证；《稗史》以大蒜加田螺、车前子各等分，熬膏，敷脐，能使水湿下走而治水气肿满及鼓胀等病。
【用法用量】煎服，9～15g，或生食、或制成糖浆内服。外用适量，捣敷，切片外擦，或隔蒜灸。
【使用注意】阴虚火旺及有目、舌、喉、口齿诸疾者，均不宜服用。外敷能引起皮肤发红、灼热，甚则起疱，故不可敷之过久。
【药论】
1．《本草衍义补遗》：“大蒜，性热善散，善化肉，故人喜食，多用于暑月。其仍伤脾伤气之祸，积久自见，化肉之功，不足言也。”
2．《本草纲目》：“葫蒜入太阴、阳明，其气熏烈，能通五脏，达诸窍，去寒湿，辟邪恶，消痈肿，化癥结肉食，此其功也。故王祯称之云：味久不变，可以资生，可以致远，化臭腐为神奇，调鼎俎，代醯酱。携之旅涂，则类风瘴再不能加，食餲腊毒不能害。夏月食之解暑气。北方食肉面尤不可无，化臭腐之上品，日用之多助者也。盖不知其辛能散气，热能助火，伤肺损目，昏神伐性之害，荏苒受之而不悟也。”又曰：“久服伤损眼。”
3．《本草经疏》：“葫，大蒜也。辛温能辟恶散邪，故主除风邪，杀毒气，及外治散痈肿䘌疮也。辛温走窜，无处不到，故主归五脏。脾胃之气最喜芳香，熏臭损神耗气，故久食则伤人。肝开窍于目，目得血而能视，辛温太过，则血耗而目损矣。总之，其功长于通达走窍，去寒湿，辟邪恶，散痈肿，化积聚，暖脾胃，行诸气。”
【现代研究】
(一)化学成分
大蒜挥发油中含多种硫醚类化合物，包括甲基烯丙基硫醚，二烯丙基硫醚，6-甲基-1-硫杂-2，4-环己二烯，二甲基硫醚，二乙烯基硫醚，二甲基二硫醚，甲基烯丙基二硫醚，二硫杂环戊烯，5-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯，丙烯基丙基二硫醚，4-甲基-1，2-二硫杂-3-环戊烯，3-乙烯基-1，2-二硫杂-4-环己烯，3-乙烯基-1，2-二硫杂-5-环己烯，二甲基三硫醚，甲基烯丙基三硫醚，4-乙烯基-1，2，3-三硫杂-5-环己烯，二烯丙基三硫醚，烯丙基丙基三硫醚，二烯丙基四硫醚，二丙基二硫醚，甲基丙基三硫醚，甲基烯丙基四硫醚，甲基烯丙基五硫醚。
另外，挥发性成分中还包括蒜辣素、二氧化硫、2-羟基丙烯、聚伞花烯(cymen)、反式大蒜烯、顺式大蒜烯、2-乙烯基-4-氢-1，3-二噻烯-、3-乙烯基-4-氢-1，2-二噻烯。还含葡萄糖、果糖、半乳糖、蔗糖、棉子糖、淀粉、大蒜糊精、大蒜糖。含4种多聚糖：D-半乳聚糖，D-果聚糖， D-葡聚糖，D-阿聚糖。分离出5种多糖：分别为GF-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳa、Ⅳ。还含多种氨基酸，其中胱氨酸、组氨酸和赖氨酸含量较高。分离出含硫氨基酸蒜氨酸，酶解后生成蒜辣素。还分离出A、B、C、D、E、F6种多肽。大蒜中含多种酶，主要有蒜酶，在它作用下蒜氨酸很容易转变为蒜辣素；还含有过氧化酶、水解酶、多元酚氧化酶、己糖激酶以及聚果糖苷酶、转化酶、磷酸酯酶、果胶酯酶、胰蛋白酶等。还分离到胡蒜素A1、A2、A3、B1、B2、B3等多种硫苷化合物。还含有甾体苷类R1、R2等。
(二)药理作用
1．降血脂作用 观测其对胆固醇合成的影响。结果显示：大蒜水溶性成分烷(烯)基半胱氨酸类如SAC，SEC(乙基半脱氨酸)和SPC(丙基半脱氨酸)对胆固醇合成的最大抑制率为40％～60％；烷基半胱氨酸谷氨酸盐衍生物如GSAC(谷氨酞氨烯丙基半脱氨酸)，GSMC(谷氨酞氨甲基半胱氨酸)和GSPC(谷氨酞氨丙基半脱氨酸)抑制率为20％～35％；蒜氮酸、 SAAC(烯丙基乙酞半胱氨酸)和SASA(烯丙基硫酞丙氨酸)则无作用。脂溶性成分DAS、 DADS、DATS、DPS和DPDS对胆固醇合成的抑制率为10％～15％。[1]大蒜中皂苷类成分能抑制胆固醇在小肠的吸收，降低胆固醇的血浆水平，而且能显著降低高胆固醇血症动物模型血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量(40％～57％)，一般对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)则无影响(极少数能增高HDL-C)。[2]大蒜素可明显降低喂以高脂饲料小鼠的血清TC、TG和LDL-C水平及提高HDL-C含量，其作用与剂量呈正相关。[3]中华大蒜油可明显降低高脂血症模型大鼠血清TG、TC、LDL-C、VLDL-C，并能明显降低AI。[4]以大蒜和生姜为主要原料加工制成姜蒜片，能明显降低高脂血症大鼠血清总TC、TG含量。[5]
2．抗血栓形成 大蒜素表现出抗血小板聚集的活性。[6]蒜烯能抑制由AA，ADP和肾上腺素、胶原、腺苷、钙离子导入剂A23187诱导的血小板聚集。[7]此外，烯丙基三硫化物、杂苯类也有良好的抗血栓形成的作用。[8]大蒜素抑制SIPA不仅直接作用于血小板，同时影响血管内皮细胞分泌血管性血友病因子。[9]
3．抗氧化 大蒜素为强效抗氧化剂，对肝细胞具有保护作用，并认为大蒜素可能是通过抑制TGF-β1和TNF-α，而抑制星状细胞转化成肌纤维细胞，从而拮抗肝纤维化的发生。[10]大蒜素能明显降低实验性肝纤维化大鼠的血清谷丙氨酸转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平，表明大蒜素对DMN所致肝损伤具有保护作用。[11]
4．降血糖作用 大蒜素能够降低糖尿病大鼠的血糖、尿量，降糖效果与给药剂量呈正相关。[12，13]
5．降血压与扩张血管 大蒜素可增加一氧化氮合酶(iNOS)活性，提高体内一氧化氮(NO)水平，并认为大蒜素舒张血管的效应正是通过激活iNOS及增加NO水平而实现。[14]体外研究发现，大蒜素可通过NO产生舒血管作用，并提高血小板内及胎盘绒毛膜组织和绒毛膜癌组织中iNOS和NO水平。[15，16]
6．抗肿瘤作用 大蒜的多种水溶性成分和脂溶性成分均具有一定抗肿瘤细胞增生的效应。[17]大蒜中的含硫有机化合物抗增生作用依赖于烯丙基和巯基团，硫原子数目增加，其抗肿瘤增生作用增强。[18]大蒜素对胃癌、结肠癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。[19]大蒜素能下调人早幼白血病HL-60细胞的端粒酶活性，且呈时间和浓度依赖性。[20]用不同浓度的大蒜素作用于端粒酶48小时，可抑制其活性，并呈时间和浓度依赖性。[21]大蒜素能诱导多种肿瘤细胞凋亡。[22]
7．抗微生物的作用 ①抗菌作用：大蒜素被誉为天然广谱抗生素药物，[22，24]能抑制多种细菌，其抗菌原理是分子中的巯基可抑制与微生物生长繁殖有关的含巯基酶。头孢唑林或苯唑西林与大蒜素联合作用于革兰阳性球菌，基本上表现为协同和相加的抗菌效应。[25]大蒜素对解脲脲原体有较强的抑杀作用。[26]紫皮蒜的抗菌作用较白皮蒜的作用强。[27]②抗病毒作用：大蒜素能明显抑制HCMV IE 72和IE 86的表达；[28]大蒜素还能明显降低肝组织中HCMV DNA负荷量。[29]③抗真菌作用：大蒜素对多种真菌，如白色念珠(酵母)菌、隐球菌、烟曲真菌、喉真菌、白色假丝酵母菌、热带假丝酵母菌及近平滑假丝酵母菌等具有明显的抑杀作用；[30]大大降低寄主生物体内谷氨酸的摄入量、甘氨酸的含量、氧气的消耗量及酸性和碱性磷酸酯酶的相对活性；[31]与真菌中含巯基的酶(如脱氢酶、硫氧还蛋白还原酶、聚合酶等)结合而抑制其活性。[32]
8．抗心律失常 大蒜素对大鼠心室肌细胞膜钙通道有明显的抑制作用，并呈浓度依赖性。[33]大蒜素能使心肌细胞钙通道电流-电压曲线明显上移和失活曲线明显左移。[34]大蒜素对心房肌细胞内钙荧光强度和光密度值无明显的直接影响，但可显著减轻血管紧张素Ⅱ诱导的人心房肌细胞内Ca2+超载，推测大蒜素可能是通过其抗氧化活性而抑制人心房肌细胞内Ca2+超载。[35]大蒜素在低浓度下，能增强心肌收缩力，但随着浓度的升高，当达0．05mg／ ml时，可使心肌收缩抑制，且在浓度高于0．05mg／ml时，它的心肌收缩抑制作用更加明显，表现出剂量依赖性。[36]
(三)临床报道
1．治疗痢疾 以10％大蒜悬浮液给病人口服和灌肠治疗细菌性痢疾，获良好效果。[37]静滴大蒜素液治疗成人急性细菌性腹泻有效，而且与抗生素联合应用可缩短治疗时间。[38]
2．治疗高血压 应用大蒜素治疗后收缩压、舒张压比治疗前明显下降。[39]
3．治疗真菌性感染 对20例老年肺部真菌感染患者使用大蒜素雾化治疗有效。[40]应用大蒜素治疗小儿真菌性肠炎有效。[41]用大蒜素治疗念珠菌性阴道炎有满意的临床疗效。[42]
4．治疗结核病 大蒜注射液联合抗结核药物治疗肺结核能显著降低肺结核患者血清中炎性因子水平。[43]
5．治疗期前收缩 大蒜素能治疗不同病因、不同类型的期前收缩。[44]
6．治疗高脂血症 总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和载脂蛋白B水平在治疗后均比治疗前降低。[45]
7．治疗脑梗死 大蒜素组优于川芎嗪组。[46]
8．治疗急性阑尾炎 及阑尾脓肿 大蒜、芒硝各150g，将大蒜捣碎与芒硝混合均匀后将其糊状置于6～8层纱布上备用，嘱患者排空大便后平卧于床上，暴露出右下腹麦氏区，在将准备好的油纱布置于右下腹，可加以TDP烤灯照射，以促进药物渗透吸收，30～40分／次，1次／日，3天为1个疗程。疗效满意。[47]
9．治疗慢性结肠炎 用米雅BM片(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗52例慢性结肠炎患者(腹泻型)，米雅BM片1g／次，3次／日，口服。大蒜素胶囊40mg／次，4次／日，口服，疗程20天。[48]
10．治疗牙菌斑 大蒜素对于大部分口腔兼性或专性厌氧菌包括9株链球菌、4株消化球菌、6株乳酸杆菌、3株放线菌、10株韦荣球菌、12株卟啉单胞菌、3株普氏菌和11株梭杆菌，大蒜素都表现出强大的抑菌作用。[49]大蒜油漱口液大蒜油浓度(有效大蒜素浓度)为100mg／L，每天2次，于早晚进食前各含漱1分钟，每次20ml，有明显的效果。[50]
11．治疗沙眼衣原体感染 大蒜素治疗沙眼衣原体感染的非淋菌性尿道炎有效。[51]
12．治疗复发性口腔溃疡 用0．1％大蒜素软膏涂于口腔溃疡处，总有效率达100％。[52]
13．治疗癌肿 检测30例肿瘤患者服用大蒜素前、后1、2、3个月的红细胞免疫功能和淋巴细胞免疫功能及30例正常对照组的红细胞免疫功能和淋巴细胞免疫功能，结果提示大蒜素能提高肿瘤者的细胞免疫功能。[53]
14．对重金属中毒的防治作用 给接触汞的工人口服大蒜素片，每次350mg，3次／日，共服4周，观察情绪和简单反应时变化。参加复查的服药者2g／m汞蒸气环境中的某金矿工人47例及无接触汞经历的45例工人采用WHO神经行为为核心检测8例，服药天数为(25．2±3．4)天。结果触汞工人情感状态、简单反应时、视觉持留及数字译码、手提转捷度、目标追击Ⅱ等项均有显著变化。服药后情绪状态及简单反应时各项得分均优于服药前。[54]
15．治疗脂肪肝 用大蒜素胶丸结合一般疗法治疗42例脂肪肝患者，结果显效28例，有效8例，总有效率85．7％，与仅予一般治疗的对照组42例比较，有显著性差异。[55]
(四)不良反应
大蒜油小鼠静脉注射的LD50为134．9mg／kg，天然或合成的大蒜素(三硫二丙烯)小鼠静脉注射的LD50为70mg／kg，口服为600mg／kg[56]，皮内注射为120mg／kg。大鼠口服大蒜素LD50为265．3mg／kg。用雄性白兔进行亚急性毒性试验表明1mg／kg、5mg／kg、10mg／kg不同剂量对实验动物未见有不良影响，心、脑、肝、肾、肺等病理检验，均无异常发现。小鼠腹腔注射大蒜硫苷CB，LD50为12．5g／kg，口服为15．1g／kg。大蒜汁局部应用有较强刺激性，[56]口服大蒜由于直接刺激胃黏膜，反射性地引起胃液中HCl量上升，使胃蠕动增强。大蒜注射液长期在某一部位静滴易导致静脉炎[56]。高浓度大蒜汁可引起红细胞溶解，给家兔静注大蒜的水溶性成分或挥发油，可使血中红细胞、血红蛋白减少。[57]多食大蒜会造成贫血，大蒜注射液可能引起冠状动脉收缩，加重心肌缺血。
在服用大蒜及大蒜制剂时，对于胃及十二指肠溃疡，急慢性胃炎要注意观察，当有胃肠道反应时应停用。对于冠心病患者用蒜或大蒜新素制剂时，要严格观察，如见心绞痛加重或频繁发作时应立即停药。
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