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土荆皮 Tujingpi

【别名】土荆皮《药材资料汇编》,土槿皮[中药通报,1957,3(4):156],荆树皮《中国药植志》、金钱松皮《药材学》等。

【来源】土荆皮始载于《本草纲目拾遗》,其卷六·木部引“汪连仕采药录,罗汉松一名金钱松,又名经松,其皮治一切血,杀虫瘴癣,合芦荟香油调搽”。自赵学敏之后,诸本草鲜有记载,近代中药专著及药典均有收载。为松科落叶乔木植物金钱松Pseudolarix kaempferiGord.的根皮或近树根皮。主产于江苏、浙江、安徽、江西等地。多为栽培。

【采收炮制】于立夏前后采收根皮或近树根皮,除去杂质,晒干。切段生用或制成外用药使用。

【商品规格】均以统货。以皮片大、黄棕色、有纤维质、无栓皮者为佳。

【药性】辛,温。有毒。归肺、脾经。

【功效】杀虫止痒疗癣。

【应用】

用于各种癣症、湿疹、皮肤瘙痒:本品辛温有毒,具有较好的祛湿止痒、杀虫疗癣功效,一般只供外用。治各种癣症,可单用浸酒涂擦,或研末用醋调敷,现代多制成10%~50%土槿皮酊,或与水杨酸、苯甲酸等合制成复方土槿皮酊使用。《中国药物大全》之鹅掌风药水,即以本品与祛风燥湿疗癣之蛇床子、大风子、斑蝥等同用,制成酊剂外用,治疗鹅掌风、灰指甲、湿癣、脚癣等。《全国中草药汇编》以本品与解毒收敛之地榆末浸酒外搽治头癣。治阴囊湿疹,可单用本品浸酒外涂;亦可与清热燥湿、祛风止痒之白鲜皮、苦参制成止痒酊,治疗湿热蕴毒之风疹,周身刺痒及各种瘙痒性皮肤病。治肛门瘙痒症,可以本品配伍乌梅、乌蛇肉、珍珠母等水煎先熏后坐浴,若血虚偏甚者,加生黄芪、当归、白芍;若风热湿毒偏盛者,加大黄、苦参、黄柏。

此外,本品可与密陀僧、轻粉、百部等攻毒杀虫,祛风止痒之品共研末,先以皂角水洗患处,后用醋调药粉成糊,涂敷患处,治局限性神经性皮炎。

【用法用量】外用适量,浸酒涂擦,或研末醋调涂患处,或制成酊剂涂擦患处。

【使用注意】不可内服使用。

【现代研究】

(一)化学成分

土荆皮中含多种新二萜酸,有土荆甲酸、土荆乙酸、土荆丙酸、土荆丙二酸、土荆丁酸、土荆戊酸、土荆甲酸苷和土荆乙酸苷。从土荆皮的醚溶部分还分得两个三萜成分,其中一个为具有羊毛甾烷母核的新三萜,命名为金钱松呋喃酸,另一个为白桦脂酸,此外还有β-谷甾醇-β-D-葡萄糖苷,有报道本品还含鞣质和挥发油。

(二)药理作用

1.抗真菌作用 本品的有机酸、乙醇浸膏及苯浸膏,对我国常见的致病真菌,如奥杜盎小孢子菌、铁锈色小孢子菌、红色癣菌、玫瑰色癣菌、紫色癣菌、许兰黄癣菌、絮状表皮癣菌、石膏样癣菌、白色念珠菌、念珠菌和球拟酵母菌有显著效果,对白色念珠菌有杀菌作用。实验表明土荆皮抗真菌的主要成分为土荆甲酸、土荆乙酸、土荆丙酸。[1]

2.抗血管生成作用 MTT法检测发现土槿皮乙酸(0.625~5μmol/L)明显抑制体外初级血管的形成。[2,3]

3.抗生育作用 皮下、肌注、灌胃或静脉给予土槿皮乙酸的碳酸氢钠溶液对大鼠和家兔都能产生明显的抗早孕作用。[4]土槿皮乙酸(50μg/ml)对培养的人蜕皮细胞有杀伤作用。给予土槿皮乙酸,妊娠大鼠血浆和子宫中的PGE和PGF的含量没有明显的变化[5]。妊娠大鼠,在给妊娠7~9天的大鼠灌胃土槿皮乙酸20mg/kg或30mg/kg,发现大鼠子宫肌层和内膜层的血流量显著低于对照组[6]。

4.抗肿瘤作用 土槿皮乙酸对多种肿瘤细胞株有明显的细胞毒作用。[7,8]土槿皮乙酸对K562[9]、LiBr[10]、HT1080[11]和HL60[12]等肿瘤细胞的生长也有明显的抑制作用。采用荧光双染法观察到:浓度为10-6mol/L的土槿皮乙酸可使70%K562细胞发生凋亡,凋亡细胞核内DNA纠聚集,凋亡小体增加。土槿皮乙酸对HeLa细胞的杀伤作用主要通过诱导细胞凋亡,其中的机制是通过降低Bcl-2蛋白的表达和增加Bax和P53蛋白来实现的。[13,14]土槿皮乙酸通过降低Bcl-2、降低Bcl-xL和ICAD蛋白的表达来增加Bax蛋白作用,来促进细胞的凋亡。[15]

(三)临床报道

1.治疗神经性皮炎 百部30g,花椒30g,苦参50g,冰片15g,土槿皮30g,蛇床子50g,白鲜皮50g,大黄50g,加入75%的乙醇2500ml浸泡2周,滤液后分瓶装,每20ml为一瓶,每瓶加入泼尼松龙针(125mg)1支,医用甘油5ml备用。直接搽患处,以稍擦红为度,每日2~3次,5天为一疗程。痊愈45例;显效25例;有效16例;无效4例。有效病例随访3个月,12例复发,复发者继用本药仍有效,所有病例未见任何不良反应。[16]

2.治疗花斑癣 以土槿皮为主,配以花椒、蝉衣、百部、槟榔、全虫、木通、樟脑、芒硝等药物,用50%酒精浸泡制成酊剂,装瓶后再加适量的硫黄、雄黄、水杨酸、苯甲酸即成。将酊剂振荡摇匀后用药棉沾药涂患处,每天早、晚各1次,7天为一疗程。[17]

3.治疗脚癣 蛇床子20g、苦参20g、木槿皮10g、土荆皮10g、白花蛇舌草15g、白矾20g。水疱成簇,痒而难耐加黄柏、苦楝皮、黄连等,如水疱溃破红肿热痛加鱼腥草或加重白花蛇舌草用量。煎液去渣,热泡患足,泡洗30分钟左右为宜,泡洗患足后,用此液清洗袜子,鞋垫,将鞋子次日在阳光下暴晒,一天一次,三剂为一疗程,一般2~3个疗程可愈。[18]

4.治疗肛周湿疹 土槿皮、艾叶、蛇床子各25g;防风、荆芥各15g;黄连、黄柏、黄芩各20g。每日1剂,水煎早晚熏洗。7天为1个疗程,连用3个疗程停用。[19]

(四)不良反应

1.毒性 毒性试验结果,土荆皮甲酸和乙酸对小鼠静脉给药LD50分别为486mg/kg和423mg/kg,小鼠的腹腔注射给药LD50分别为397mg/kg和316mg/kg。小鼠静脉给药后,出现痉挛,头颈部强直,5分钟左右痉挛缓解,呈无力弛缓状态、张口呼吸等中毒症状,3小时后逐渐恢复,死亡多在24小时内。[20]土荆皮甲酸对大鼠及狗的中毒作用主要表现为消化系统的证候,有厌食、呕吐、稀便、便血,病理检查所见肠壁血管高度扩张,肠黏膜破坏出血。但对狗的心、肝、肾、脑及其他脏器未见有显著的病理变化,对胃肠黏膜的损害随剂量增大而加重。土荆皮乙酸给猴的总剂量达0.882g时,除骨髓象检查可见粒细胞增生及轻度核左移倾向外,未见其他脏器的功能及组织学的异常变化。

2.中毒的救治 由于本药只做外用,其毒性只是在实验动物的症状表现,故目前尚缺乏有关中毒报道及其救治。

参考文献

[1]Tan WF,Zhang XW,Li MH,et al.Pseudolarix acid B inhibits angiogenesis by antagonizing the vas- cular endothelial growth factor-mediated antiapoptotic effect[J].Eur J Pharmacol,2004,499(3):219-228.

[2]王伟成,顾芝萍,顾克仁,等.土槿皮乙酸对妊娠大鼠子宫内膜及肌层血流量的影响[J].中国药理学报,1991,12(5):423-425.

[3]谭文福,李美红,陈弈,等.土槿皮乙酸抑制血管生成及VEGF诱导的促内皮细胞生存作用[J].中国药理通讯,2003,20(1):59-60.

[4]王伟成,陈荣发,赵世兴,等.土槿皮乙酸的抗生育作用[J].中国药理学报,1982,3(3):185-188.

[5]陈浩洪,顾芝萍,游根娣,等.人蜕皮细胞培养作为抗早孕药物筛选模型的研究[J].上海铁道大学学报,1998,19(11):1-3.

[6]王伟成,游根娣,蒋秀娟,等.土槿皮甲酸和土槿皮乙酸的内分泌活性和它们对性激素、前列腺素、子宫、胎儿的影响[J].中国药理学报,1991,12(2):187-190.

[7]Pan DJ,Li ZL,Hu CQ,et al.The cytotoxic principles of Pseudolarix kaernpferi:Pseudolaric aeid-A and B and related derivatives[J].PlantaMed,1990,56(4):383-385.

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[11]姜孟臣,陈虹,张敏,等.土槿皮乙酸对人HT1080细胞系增殖抑制的体外研究[J].天津药学,2002,14(2):36-38.

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[14]胡云,吴效科,侯丽辉.土荆皮酸诱导宫颈癌细胞系HeLa凋亡的实验研究[J].中国中西医结合杂志,2010,30(7)720-722.

[15]龚显峰,王敏伟,田代真一,等.土槿皮乙酸体外诱导A375-$2细胞凋亡[J].中国中药杂志,2005,30(1):55-57.

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[17]吴碧娣,黄香娇.自制复方土槿皮酊治疗花斑癣251例[J].中国中医药信息杂志,1999,6(8):64.

[18]李子阳.舒郁清腑液治疗足癣30例报告[J].贵阳中医学院学报,2008,30(4):35.

[19]段春艳,李淑春.槿黄汤治疗肛周湿疹5例[J].吉林中医药,2005,25(8):41.

[20]王伟成,陆荣发,赵世兴,等.土槿皮甲酸和乙酸抗早孕作用和毒性的比较[J].中国药理学报,1988,9(5):445-448.