刺蒺藜 Cijili
【别名】茨(《诗经》)，蒺藜(《毛诗传》)，蒺藜子、旁通、屈人、止行、豺羽、升推(《神农本草经》)，即藜(《名医别录》)，白蒺藜(《药性论》)，杜蒺藜(《太平圣惠方》)，休羽(《本草纲目》)，旱草(《本草经解》)，三角蒺藜(《本草求真》)，三角刺(《中国药植志》)，八角刺(《青海药材》)，蒺骨子、野菱角、地菱(《江苏植物药材志》)，硬蒺藜(《中药材品种论述》)、蒺藜蓇葖(《山东中药》)，蒺藜狗子(《青岛中草药手册》)，吉藜(《常用中药鉴定大全》)，七厘(广东)。
【来源】刺蒺藜，始载于《神农本草经》，历代本草有收载。蒺，疾也；藜，利也，其刺伤人，甚疾而利，故名。为蒺藜科一年生或多年生草本植物蒺藜Tribulus terrestris L．的果实。主产于河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、山西、陕西等地。多为野生，现有栽培。
【采收炮制】秋季果实成熟时采收，割下全株，晒干，打下果实，碾去硬刺，除去杂质。炒蒺藜：将净蒺藜置锅内，用文火加热，炒至微黄色，取出放凉，去刺。盐蒺藜：将净蒺藜用盐水拌匀，焖透，置锅内用文火加热，炒至微黄色，取出放凉。每100kg刺蒺藜，用盐2kg。
【商品规格】统货。分河南、河北、山东、安徽统装等。以颗粒均匀、饱满坚实、色灰白者为佳。
按《中国药典》(2010年版一部)规定：水分不得过9．0％；总灰分不得过12．0％。
【药性】苦、辛，微温；有小毒。归肝经。
【功效】平肝疏肝，活血祛风，明目，止痒。
【应用】
1．头痛眩晕 本品味苦降泄，主入肝经，有平肝潜阳之功。用于肝阳上亢之头晕眼花等症，常与穞豆衣、菊花、生白芍等同用。近代用于高血压之头晕目眩、失眠多梦等症，可与钩藤、珍珠母、菊花、牛膝等同用，以增强本品平肝潜阳之功；《实用蒙药学》蒺藜菊花汤，用刺蒺藜15g、菊花12g、决明子30g、甘草6g，水煎服，治高血压。
2．胸胁胀痛，乳闭乳癖 肝主疏泄，肝郁则疏泄失常，以致气机郁滞，血行不畅，而发胸胁胀痛，乳汁不通，甚或乳癖等肝气郁结病症。本品苦泄辛散，其性宣行快便，功能疏肝而散郁结，入血分而活血，故可用治上述诸症。如《方龙潭家秘》单用本品一斤，带刺炒，磨为细末，每早、午、晚各服四钱，白汤调下，治胸痹、膈中胀闷不通或作痛。用治肝郁气滞、胸胁胀痛，常与柴胡、香附、青皮等疏肝理气药配伍；用治乳胀、乳闭或乳岩作块肿痛，常与穿山甲、王不留行、瓜蒌等配伍，以增强通经下乳之力；治奔豚疝瘕，可以本品与小茴香、乳香、没药、鳖甲等药同用。
3．风热上攻，目赤翳障 目病多为风木之邪所致，风盛则目病，风去则目明。本品味辛，入肝经，可疏散肝经风热而明目退翳，用治风热目赤肿痛，多泪多眵或翳膜遮睛等症，为祛风明目之要药。如《方龙潭家秘》以刺蒺藜带刺炒四两，葳蕤三两，共为散，每早食后服三钱，白汤调服，治眼疾，翳障不明；或与菊花、蔓荆子、草决明、青葙子等配伍，如《张氏医通》白蒺藜散。《陕甘宁青中草药选》刺菊汤，以本品配伍黄芩、菊花水煎服，治目赤肿痛；复方刺蒺藜汤，以本品配伍木贼、蝉蜕、菊花等，治角膜云翳。
4．风疹瘙痒，白癜风 本品辛散苦泄，轻扬疏散，故有祛风止痒之功。《方龙潭家秘》以本品与胡麻仁、葳蕤、金银花同用，治身体风疹；《新疆中草药》两白汤，用白蒺藜配伍白鲜皮、马齿苋煎水烫洗患处，治湿疹瘙痒。若血虚风盛，瘙痒难忍者，应与当归、制首乌、防风等养血祛风药同用。《千金方》单用为末，每服二钱，日二服，治白癜风。
此外，《外台秘要》单用本品内服，治急引腰脊痛；《儒门事亲》当归散，以本品配伍当归可行经；《太平圣惠方》始创刺蒺藜煎汤外洗，治通身浮肿；《救急方》灭瘕方，用本品配伍山栀子外洗，可灭瘕；《本草纲目》单用本品擦牙，治牙齿出血不止；《御药院方》用土蒺藜研末，入盐水温漱，亦治牙齿动摇疼痛。
【用法用量】煎服，6～10g。或入丸、散剂。外用适量。
【使用注意】本品辛散，血虚气弱及孕妇慎用。
【鉴别用药】刺蒺藜生用平肝疏风，用于头痛眩晕；炒蒺藜长于活血祛风，用于目赤肿痛等；盐蒺藜既可平肝解郁，又补肾明目，用于阴虚阳亢，头目眩晕。
刺蒺藜与沙苑蒺藜药名相近而易混淆。须知刺蒺藜苦、辛、平，独入肝经，长于平肝疏肝，又为祛风明目要药以治“上”；沙苑蒺藜甘温，主入肝肾二经，长于补肾固精，为补肝肾明目要药而治“下”。又刺蒺藜辛散苦泄为主，善破癥结、下乳、祛风止痒；沙苑蒺藜甘补性收，善止遗精、遗尿、带下。
【药论】
1．《神农本草经》：“主恶血，破癥结积聚，喉痹，乳难。久服，长肌肉，明目。”
2．《名医别录》：“治身体风痒，头痛。”
3．《本草汇言》：“刺蒺藜，去风下气，行水化癥之药也。其性宣通快便，能运能消，行肝脾滞气，多服久服，有去滞之功。……去滞生新，是其专成，故妇科方中以此催生堕胎，良有以焉。”
4．《本草求真》：“宣散肝经风邪，凡因风盛而见目赤肿翳，并通身白癜瘙痒难当者，服此治无不效。”
5．《植物名实图考》：“蒺藜，近时《临证指南》一书，用以开郁，凡胁上、乳间横闷滞气，痛胀难忍者，炒香入气药，服之极效。盖其气香，可以通郁，而能横行排荡，非他药直达不留者可比。”
【现代研究】
(一)化学成分
早期国外报道，果实含黄酮类化合物山柰酚，山柰酚-3-葡萄糖苷，山柰酚-3-芦丁糖苷，刺蒺藜苷；干果含脂肪油及少量挥发油、鞣质、树脂、固醇、钾盐、微量生物碱等；种子含生物碱哈尔满、哈尔明碱和哈尔醇。从蒺藜地上部分分离出12种甾体皂苷元组成的皂苷，可分为呋固醇和螺固醇两类皂苷，具明显生理活性。
近期国内研究报道，刺蒺藜果实中分得7个化合物，即β-谷固醇、支脱皂苷元、海柯皂苷元、替告皂苷元、曼诺皂苷元、β-谷固醇-D-葡萄糖苷及异鼠李素-3-D-β-龙胆双糖苷。果实尚含蒺藜酰胺和8-甲基氢化茚酮-1。
(二)药理作用
1．对心血管系统的作用
(1)抗心肌缺血：蒺藜皂苷尚有明显的抗心肌缺血作用。家兔口服10mg／kg，60天，可明显降低血中高胆固醇水平，升高卵磷脂胆固醇比值，抑制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着，具抗动脉粥样硬化作用。由白蒺藜全草中提取的3个有效成分为主组成的“脑康”，通过降低血脂，改善血液流变学，抑制血小板聚集，调节血栓的B2和前列环素PGF12平衡等多种途径，干预AS的发生、发展，并可促使AS消退。疗效优于银杏胶囊[1]。亦用结扎大鼠冠状动脉和静脉注射垂体后叶素两种方法，建立急性心肌缺血模型，证实蒺藜总皂苷对大鼠急性心肌缺血及心肌梗死有明显改善作用，能较好地预防心肌梗死的发生，减少心肌梗死范围，并能降低血液黏度及体外抗血小板聚集[2]。还有发现，蒺藜总皂苷能降低实验性心肌梗死犬的冠状动脉阻力，增加冠状动脉血流量和心肌血流量，明显地减少心肌梗死范围。透射电镜观察，蒺藜总皂苷能明显减轻心肌细胞损伤，对缺血心肌有保护作用[3]。
(2)抗心肌缺血再灌注损伤：蒺藜总皂苷对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌有保护作用，认为与提高机体内源性抗氧化能力、降低脂质的氧化有关。采用结扎家兔冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死(AMI)再灌注损伤模型，观察蒺藜总皂苷对AMI的治疗作用，发现其能明显保护超氧化物歧化酶(SOD)的活性及减少丙二醛(MDA)的含量，二者呈高度负相关，其作用与普萘洛尔相当[4]。在离体心脏缺氧再给氧模型上，发现[5]蒺藜总皂苷持续灌注可抑制缺氧灌注期冠状动脉流出液中肌酸磷酸肌酶(CPK)活性升高，并提高心肌匀浆中 SOD、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性，提示蒺藜皂苷对缺氧再给氧心肌损伤有保护作用，能减轻细胞膜损伤，抑制脂质过氧化反应。缺血再灌注后由于氧自由基的大量产生和肿瘤坏死因子(TNF-α)大量分泌，使一氧化氮(NO)生成量增加，造成心肌细胞线粒体酶活性受到抑制。通过体外培养心肌细胞模拟缺血再灌注模型研究GSTT对缺血再灌注损伤心肌细胞的保护作用，发现GSTT可显著抑制损伤心肌细胞分泌肿瘤坏死因子α、白介素-6(IL-6)及TNF-α引起的一氧化氮生成量增加，保护心肌细胞线粒体酶活性，减少再灌注后氧自由基的产生，保护细胞膜稳定性，减轻缺血再灌注对心肌细胞的损伤程度[6]。
(3)调节脂质代谢：蒺藜茎叶粗皂苷制剂Tribusponin具有降低胆固醇，阻止动脉、心肌及肝脏脂质沉着等作用[7]。白蒺藜有效组分能明显降低兔动脉粥样硬化模型血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)，调节血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列环素(6-Keto- PGF1α)平衡。GSTT还能降低实验性高脂血症小鼠血清TC、LDL-C及肝脏胆固醇、三酰甘油含量；在灌胃GSTT同时继续喂食高脂饲料，能有效地阻止血清胆固醇、LDL-C升高，同时能降低肝脏胆固醇、三酰甘油含量，提高肝脏SOD活性[8]。
2．抗炎作用 内皮细胞与白细胞的黏附在炎症和缺血性损伤过程中均起重要作用，蒺藜总皂苷可剂量依赖性地降低TNF-α、IL-1β诱导的脑血管内皮细胞与单核细胞和中性粒细胞的黏附率，还可以抑制IL-1β诱导培养牛脑微血管内皮细胞表达E选择素，对血管内皮细胞具有保护作用[9，10]。
3．抗凝血、抗血栓形成 研究证明蒺藜总皂苷对于动脉血栓形成、静脉血栓形成、脑血栓形成3种实验性血栓形成均有抑制作用，能显著延长动脉血栓形成时间，减轻静脉血栓干重，具有抗血栓形成作用[11]。观察白蒺藜有效组分对兔动脉粥样硬化和主动脉壁血小板源性生长因子-A基因表达影响，发现其明显减少粥样斑块病变程度，降低生长因子PDGF-A mRNA表达水平，干预动脉粥样硬化[12]。
4．降糖作用 蒺藜还有降血糖作用，能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖、血清及胰腺组织过氧化脂质含量，提高四氧嘧啶糖尿病小鼠血清胰岛素水平[13]；还可以抑制小鼠糖异生，改善小鼠糖耐量，呈一定量效关系趋势[14]。
5．抗过敏作用 观察到防风、刺蒺藜、防刺合煎剂，对外源性组胺和右旋糖酐诱导释放内源性组胺动物瘙痒模型的作用及均有显著的止痒作用；对组胺引起的毛细血管通透性增加有明显的抑制作用；能不同程度地抑制二甲基亚砜(DMSO)所致的豚鼠耳肿胀[15]。
6．抗疲劳作用 刺蒺藜提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用，延长缺氧情况下小鼠的存活时间及负重情况下小鼠的游泳时间，与对照组比较有均显著性差异。结论：刺蒺藜提取物具有一定的抗炎、耐缺氧及抗疲劳作用[16]。
(三)临床报道
1．治疗冠心病 白蒺藜胶囊治疗冠心病心绞痛，中医辨证属心血瘀阻者30例。总有效率为83．33％，对中医证候改善的总有效率为86．67％，治疗前后硝酸甘油用量的变化及心电图的变化，经比较有统计学意义(P＜0．01)[17]。
2．治疗缺血性脑血管疾病 近年，国内外对蒺藜化学成分、药理作用与应用进行研究，取得了重要进展。不仅其功效同传统中药学理论和经验颇相吻合，并开发了“心脑舒通”，应用心脑舒通治疗缺血性脑血管疾病近150例，对脑血栓导致的肢体瘫痪和失语，以及椎-基底动脉供血不全的眩晕等均有明显疗效，综合疗效达90％以上[7]。
3．治疗高黏高脂血症 观察心脑舒通与藻酸双酯钠合用治疗80例高黏高脂血症的疗效及血液流变学变化，采用蝮蛇抗栓酶治疗78例作为对照组。结果：治疗前后自身结果比较，两组血液流变学、血脂指标明显改善，高密度脂蛋白增加情况治疗组亦优于对照组[18]。
4．治疗高血压瘀证 以白蒺藜总皂苷为主要有效成分的901片，治疗高血压瘀证病人30例，观察治疗前后瘀血症状、血液流变性、血脂、血小板聚集等变化。结果提示，901片能改善瘀血证候，改善血液流变性，减少血小板聚集及降低血脂，为临床延缓高血压终末器官损害，预防中风的发生提供了治疗依据[19]。
5．治疗白癜风 采用加味白驳丸口服(刺蒺藜、鸡血藤、首乌藤、生黄芪、当归、赤芍、红花、黑豆皮、防风、陈皮、补骨脂)配合外涂白驳酊(补骨脂、菟丝子、细辛)后，接受阳光或长波紫外线照射，治疗白癜风82例。结果总有效率为91．5％[20]。
6．治疗扁平疣 自拟磁菊除疣汤[磁石、牡蛎(均先煎)、蒲公英、茯苓等各30g，桑椹、菊花、香附、刺蒺藜、夏枯草各10g，马齿苋20g，桑叶6g，大青叶15g]配合外洗方，治疗扁平疣68例。临床痊愈51例，显效6例，有效4例，无效7例[21]。
7．治疗性功能低下症 蒺藜皂苷有增强男女性功能的作用。心脑舒通治疗男性性功能低下症38例，有效率为85．7[7]。
8．防治牙本质过敏症 取白蒺藜、葶苈子的提取物制成含药牙膏。临床用于防治牙本质过敏症，1袋显效率50％，使用2袋后显效率64％[22]。
9．治疗色素性皮肤病 临床上常用刺蒺藜治疗白癜风、黑变病、黄褐斑等色素代谢障碍性疾病，效果满意[23]。
10．治疗慢性荨麻疹 基本方：当归10g，川芎6g，白芍10g，生地15g，黄芪15g，荆芥10g，刺蒺藜10g，地肤子10g，白鲜皮15g，甘草6g。水煎服，每日1剂，早晚分服。第三遍药渣煎洗患处。嘱其禁酒，忌辣椒及生冷食。本组108例，经服药2～6剂，痊愈(风团消失、瘙痒消失，1年内无复发)86例，服12剂痊愈1例，服18剂疗效不显4例，有效率96．3％[24]。
(四)不良反应
1．毒性 据国外报道，蒺藜含有一定毒性。我国历代本草对本品是否有毒则说法不一[25]。
2．中毒机理及症状 刺蒺藜植物中含有毒剂量之亚硝酸钾(实际上植物只含硝酸钾，摄入体内后被酶还原成亚硝酸钾)，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。据国外报道，刺蒺藜植物中毒后出现乏力，思睡，头昏，恶心，呕吐，心悸，脉数，口唇、指甲、皮肤黏膜呈青紫色，严重者出现肺水肿，呼吸衰竭，亦可引起高铁血红蛋白而产生窒息[25]。
3．中毒原因及预防 应用本品应注意宜忌，血虚气弱、孕妇及过敏者忌用；同时掌握剂量，不可过量服用。
4．中毒救治 本品中毒可迅速洗胃、导泻；若过敏者，可给予苯海拉明等抗过敏药物；若中毒出现高铁血红蛋白血症时，可给氧，静注细胞色素C等。
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