五灵脂 Wulingzhi
【别名】药末(《药谱》),寒号虫粪(《开宝本草》),寒雀粪、懒老婆屎、五灵子(《中药志》),糖五灵脂(《中药材商品知识》),灵脂(《中药处方名辨义》),蝙蝠粪、寒号鸟粪(《中国药材商品学》)。
【来源】五灵脂,始载于《开宝本草》。因其似凝脂而受五行之灵气,故名。为鼯鼠科动物复齿鼯鼠Trogopterus xanthipes Milne-Edwards.的干燥粪便。主产于河北、山西、甘肃、河南等地。多为野生,亦有家养。
【采收炮制】全年可采,但以春、秋为多。以春季采得者品质较佳。采得后除去沙石、泥土等杂质,晒干。按形状分为“灵脂块”和“灵脂米”。炮制时,块状者砸成小块即为五灵脂。若取净五灵脂炒热,喷醋,再炒至微干有光泽为度,取出晾干,即为醋五灵脂。
【商品规格】商品有灵脂块(糖灵脂)和灵脂米之分。灵脂块以黑褐色、糖心润泽、油香大、有光亮,其中夹有豆粒状者为佳品;灵脂米以纯净、不光泽、体轻、断面黄绿色者为佳。一般认为灵脂块质佳。
【药性】苦、咸、甘,温。归肝经。
【功效】通利血脉,活血止痛,散瘀止血。
【应用】
1.瘀血阻滞,胸腹诸痛 本品苦咸温通疏泄,专入肝经血分,长于通利血脉,散瘀止痛,为治血瘀诸痛之要药。如胸、胁、脘、腹刺痛,痛经、经闭,产后瘀滞腹痛及骨折肿痛均可施用。尤多用治血瘀痛经、经闭、月经不调及心腹疼痛,且常与蒲黄配伍应用,如《太平惠民和剂局方》失笑散;治胸痹心痛,常配川芎、丹参、三七等同用;治脘腹瘀痛,可与延胡索、香附、没药配伍,如《医学心悟》手拈散;治骨折肿痛,可配白及、乳香、没药研末外敷,如《乾坤生意秘韫》方;治妇女产后闪伤,可与当归、川芎、白术等药配伍,如《妇科玉尺》五灵脂汤。
2.血瘀崩漏,吐血、便血 若瘀血内阻、经脉不通,则血不循经而外溢。五灵脂苦泄温通,能化瘀止血,对于瘀滞出血者用之尤宜。如治妇女血瘀崩漏,月经过多,色紫多块,少腹刺痛者,可单用醋炒,研末,温酒送服,如《永类钤方》五灵脂散。亦可与参三七、蒲黄、生地等同用;治吐血不止,《本草纲目》则以之配伍黄芪为末冲服;治便血鲜红,《永类钤方》配伍乌梅、侧柏叶同用。
3.虫蛇咬伤 本品能解毒消肿,对于虫蛇咬伤,既可内服,亦可外用。如治蜈蚣、蛇蝎毒虫伤,《金匮钩玄》以五灵脂末涂之。亦常配雄黄等同用。
【用法用量】煎服,3~10g,包煎。或入丸、散。外用适量。
【使用注意】血虚及无瘀滞者慎用。孕妇慎用。“十九畏”载:人参畏五灵脂,一般不宜同用。
【药论】
1.《开宝本草》:“主疗心腹冷气,小儿五疳,辟疫,治肠风,通利血脉,女子月闭。”
2.《本草衍义补遗》:“能行血止血,治心腹冷气,妇人心痛,血气刺痛。”
3.《本草蒙筌》:“行血宜生,止血须炒。通经闭及治经行不止;定产妇血晕,除小儿疳蛔。”
4.《本草纲目》:“止妇人经水过多,赤带不绝,胎前产后,血气诸痛,男女一切心腹、胁肋、少腹诸痛。疝痛,血痢,肠风腹痛;身体血痹刺痛,肝疟发寒热,反胃,消渴及痰涎挟血成窠,血贯瞳子,血凝齿痛,重舌,小儿惊风,五痛,癫疾;杀虫,解药毒及蛇蝎蜈蚣伤。”
【现代研究】
(一)化学成分
五灵脂中的主要化学成分为三萜类化合物,其次是酚酸及含氮化合物,以及二萜、维生素等。属三萜类化合物的有三对节酸,五灵脂三萜酸Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ;3-氧-顺-对-苦马酰托马酸,坡模醇酸,2α-羟基乌苏酸,加可莫酸,马斯里酸,3-氧-反式-对-苦马酸马斯里酸,乌苏酸,托马酸,欧斯咖啡酸和3-氧-对-苦马酰托马酸。酚酸及简单单萜、二萜酸有邻苯二酚,苯甲酸间羟苯甲酸,原儿茶酸,3-蒈烯-9,10-二甲酸,五灵脂二萜酸。属含氮化合物的有尿嘧啶,尿素,6-氧嘌呤(次黄质),尿囊素,L-酪氨酸,尿酸。此外,五灵脂中尚有维生素A样物质、树脂及5-甲氧基-7-羟基香豆素等。
(二)药理作用
1.对血液流变性的影响 大鼠静脉注射五灵脂制剂2.5g/kg,可抑制血小板聚集,抑制率为10%~30%,强度中等。采用五灵脂煎液按5.0g/kg灌胃7天,能显著降低急性血瘀和气虚血瘀模型大鼠在1.92s-1、9.6s-1、38.4s-1和192s-1切速下的全血黏度、血浆黏度、血细胞比容和加快红细胞电泳时间[1]。
2.对微循环的影响 五灵脂水提物(1g/ml)0.5ml加5μl肾上腺素局部给药,对小鼠肠系膜实验性微循环障碍显示可促进微动脉血流恢复,抑制微动脉收缩发生率,减轻微动脉径的收缩程度,并促进收缩后的恢复,使局部微循环恢复时间明显缩短。与对照组比较差异显著,提示有良好的改善微循环作用[2]。
3.降低心肌细胞耗氧量 五灵脂水提液200μg/ml细胞悬液可使体外培养的乳鼠心肌细胞耗氧量减少10.4%[3]。
4.抗应激性损伤 以五灵脂煎液5.0g/kg灌胃7天,能明显提高小鼠的游泳时间,提高耐缺氧、耐寒和耐高温能力[4]。
5.增强免疫功能 给小鼠灌服五灵脂煎剂0.25、1g/只,连续15日,可明显提高T淋转功能,增强正常机体免疫功能[5]。采用五灵脂煎液5.0g/kg连续灌胃1周,对正常及环磷酰胺造成的免疫功能低下小鼠,可明显增加其胸腺指数,增强腹腔巨噬细胞吞噬功能,促进溶血素抗体形成[6,7]。1g/只五灵脂煎剂给小鼠灌胃可明显提高腹腔注射兔抗小鼠淋巴细胞血清小鼠的T淋转功能,并调节异常升高的Ts功能值,使之恢复至正常,但对IL-3活性、B淋转值,以及NK活性作用不明显[8]。
6.抗炎作用 乙酸乙酯提取物灌胃给药能明显抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管渗出。腹腔注射对小鼠棉球肉芽组织增生有明显的抑制作用。腹腔注射对二甲苯所致的小鼠耳壳肿胀、角叉菜胶所致大鼠足肿胀有显著抑制作用。能明显降低炎症组织的前列腺素E(PGE)含量。但对血清皮质酮水平无显著影响,表明其抗炎作用可能与抑制PGE的合成与释放有关[9]。
7.抗溃疡作用 己酸己酯萃取物具有抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、预防实验性胃溃疡的作用。五灵脂对胃黏膜有保护作用,其作用机制主要有两种方式:一是抑制胃泌素释放,从而减少胃酸分泌对胃黏膜的损害;二是调节改善胃黏膜血流,增加胃黏膜的防御功能[10,11]。李庆明等[12]报道,五灵脂素可治疗十二指肠溃疡。从中医证型来看,治疗组肝胃不和型12例,痊愈11例(占91.66%);胃阴不足型4例,痊愈3例(占75%),脾胃虚弱型18例,痊愈10例(占55.6%),表明“五灵脂素”对肝胃不和型的疗效最佳。治疗组仅个别有轻微口干、便秘,未有因不良反应而中断治疗者。
8.清除自由基的作用 自由基在体内生成过多或清除过程慢,则过剩的自由基可对机体的生物大分子进行破坏,导致组织器官功能紊乱,由此诱发多种疾病,并加速衰老过程。体内自由基清除机制以SOD作用最重要,SOD活性愈高,自由基清除速度愈快。五灵脂水煎剂在体外测定有抑制超氧阴离子自由基的作用,因为其可以激活体内SOD的活性[13,14]。
9.五灵脂与人参的配伍关系研究
(1)对毒性的影响:采用人参与五灵脂合煎后给小鼠灌胃或腹腔注射,均未见小鼠死亡[15,16]。以人参五灵脂煎液在相当于成人剂量300倍的情况下灌胃不具毒性,但腹腔注射小鼠则有毒性增加趋势。大鼠亚急性毒性显示,人参与五灵脂配伍对白细胞总数及分类、血小板计数、血红蛋白含量、血清谷丙转氨酶活力、尿素氮等均无明显影响[17]。
(2)对药效的影响:人参按5、6、10g/kg灌胃能显著延长小鼠游泳及耐常压缺氧时间,明显提高在寒冷和高温状态下的小鼠存活率[4,16]。但人参、五灵脂按80g/kg灌胃则能使小鼠游泳时间缩短,耐缺氧能力下降,其药效分别小于红参、五灵脂单一品种[15]。人参五灵脂合用不增加CCl4造成的急性肝损伤小鼠肝脏毒性,也不降低人参的护肝作用。人参五灵脂配伍对正常小鼠免疫器官发育、单核吞噬细胞的吞噬功能、溶血素抗体形成等都有显著增强作用,对环磷酰胺造成的免疫功能低下,小鼠胸腺、脾脏重量,对溶血素抗体形成也有明显促进作用[6]。同时又可提高腹腔巨噬细胞吞噬率和吞噬指数[7]。人参配伍五灵脂对急性血瘀和气虚血瘀大鼠的全血黏度、血细胞比容及红细胞电泳时间有显著改善作用[1]。
10.其他作用 五灵脂、连翘组成的复方对小鼠及豚鼠实验性结核病有一定治疗作用。其水浸剂(1∶2)在试管内对多种真菌有不同程度的抑制作用[18]。
(三)临床报道
1.治疗儿枕痛(产后子宫复旧不全) 醋炙五灵脂,研细末,每服6g,黄酒送下,每日3次,通常服1天痛减,2天痊愈。
2.治疗急性痛症 以五灵止痛散(含冰片、五灵脂、炒蒲黄等药),每次0.3~0.6g,口服或舌下含服,痛时即用。治疗554例,结果显效194例,有效298例,无效62例。止痛服药后最快10分钟,完全止痛一般30~60分钟。止痛时间服1次药后可维持30分钟~12小时,多数能维持2~3小时[19]。
3.治疗毒蛇咬伤 五灵脂2份,雄黄1份,研细末,每次用黄酒冲服6g,用时外敷创口,每日3次,再配合内服食醋、扩创、吸毒等法。病重者除加重药量外,再根据临床症状辨证施治。结果治疗10例,皆愈[20]。
4.治疗病毒性肝炎 用茵陈失笑散(茵陈、五灵脂、炒蒲黄等)治疗病毒性肝炎200例,(其中急性139例,慢性61例)治愈140例,好转50例,无效10例。
5.治疗子宫内膜增生不孕症 用失笑散(五灵脂、蒲黄)加味治疗子宫内膜增生不孕症,获良效。
6.五灵脂与人参(党参)同用的临床应用 采用人参五灵脂配伍治疗胃溃疡、胃脘痛、慢性胃炎、十二指肠球部糜烂性炎症、慢性结肠炎均获较好疗效,无1例出现毒副作用[21-24]。用人参、五灵脂配伍白术、丹参、酸枣仁等治疗冠心病疗效满意[21,23]。另外,人参与五灵脂配伍尚可用治肝癌、声带癌、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝脾肿大及疳积等[24-26]。党参与五灵脂配伍可用治慢性支气管炎、妇科出血症、月经不调和跌损骨折等[27-29]。
7.在心脑血管疾病中的应用 秦玉梅报道,西药配合失笑散治疗血栓所致的偏瘫患者,3日四肢转暖,15日后患肢基本恢复,并能下床活动[30]。
8.在妇科疾病中的应用:五灵脂配合蒲黄、没药、血竭等药治疗膜样痛经80例。结果痊愈者65例,占80%,好转18例,占15%,无效者4例,占5%[31]。治疗子宫膜样异位30例,痊愈12例,显效16例,无效2例,总有效率为93%[32]。
9.抗溃疡作用 五灵脂素(胶囊)治疗十二指肠溃疡,可以取得70.79%的痊愈率及91.18%的总有效率。用药安全,无不良反应[33]。
(四)不良反应
采用五灵脂液按成人剂量300倍灌胃,7日内无一只动物死亡。小鼠腹腔注射五灵脂注射液LD50为42.60g/kg,95%的可信限为38.61~46.79g/kg。大鼠亚急性毒性显示,以五灵脂煎液1.20g/kg连续灌胃60天,对大鼠白细胞总数及分类、血小板数和血红蛋白含量无明显影响。但五灵脂12.0g/kg组可降低血小板数。两剂量组均不影响血尿素氮,不影响大鼠生长发育,对心、肝、肾实质脏器亦无明显影响,但可降低血清谷丙转氨酶值[17]。
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